摘要
目的：为了探讨普罗帕酮（PPF）对映体在人体内是否存在立体选择性相互作用及其作用规律，方法：以2，3－二对甲苯甲酰酒石酸为拆分试剂，得到单纯对映体（R）－PPF和（S）－PPF，建立以GITC柱前衍生化反相HPLC测定血浆中两对映体浓度的方法。随机双盲，交叉给药，测定8名健康受试者多次口服等剂量的（R／S）－PPF·HCL，（S）－PPF·HCL，（R）－PPF－HCL及安慰剂片达稳态后的一个给药间隔的药时数值，计算药代动力学参数，比较以消旋体和以单纯为映体给药的药动学参数差异，结果：以消旋体给药，（R）－PPF竞争性抑制（S）－PPF的体内消除，使两对映体的CL，AUC和Css/D值与以单纯对映体给药的值相比，有显著性改变。结论：普罗帕酮对映体在人体内存在立体选择性相互作用，为临床合理应用手性药物提供新的理论依据。
出版日期
2000年03月13日（中国期刊网平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
