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  • 简介:目的:从中药厚朴中分离得到群体感应抑制剂,并对其活性进行评价。方法:利用铜绿假单胞菌QSIS-lasI对中药厚朴的粗提物进行活性检测及追踪,采用生物自显影薄层色谱、制备薄层色谱和高效液相色谱技术,分离纯化厚朴中的活性化合物,应用核磁共振波谱解析确定其结构。分别利用分光光度法及地衣酚法测定绿脓菌素和鼠李糖脂的产量,并通过半固体培养基检测铜绿假单胞菌的swarming运动,利用RT-PCR检测与QS调控相关基因的mRNA表达的影响。结果:厚朴粗提物具有群体感应抑制活性,其活性化合物结构鉴定为和厚朴酚。亚抑菌浓度下的和厚朴酚能明显抑制毒力因子如鼠李糖脂和绿脓菌素的产量以及swarming运动,且能够有效抑制QS相关基因mRNA水平的表达(P〈0.05)。结论:和厚朴酚是一种新的群体感应抑制剂,可能发展成为一种治疗细菌感染的潜在新药。

  • 标签: 铜绿假单胞菌QSIS-las I 中药厚朴 和厚朴酚 群体感应抑制剂 毒力因子
  • 简介:目的:肿瘤的多药耐药现象会显著降低肿瘤细胞内药物浓度,本研究通过制备抗肿瘤多药耐药的靶向给药系统来逆转肿瘤的耐药性以提升细胞对药物的敏感性,从而降低该现象对癌症治疗的阻碍。方法:本文使用乳化溶剂挥发法制备以含姜黄素两亲性嵌段共聚物载体、以紫杉醇和磁性粒为核心的抗肿瘤多药耐药纳米粒,使用透射电镜和动态粒径散射仪等对纳米粒进行表征和磁响应性测试后,使用MTT法测定纳米粒对肿瘤耐药细胞MCF-7/ADR的抑制率以探究给药系统的耐药逆转性能。结果:制备的抗肿瘤多耐药纳米粒粒径为105nm左右,磁响应性良好。所制得载紫杉醇纳米粒包封率为74.74%,载药率为12.40%。纳米粒可以通过磁场和生物素受体介导作用促进肿瘤细胞对粒子的内化,以增加抗癌药物的蓄积。与游离紫杉醇相比,逆转细胞耐药指数达8.5。结论:纳米系统在维持自身稳定性同时,能够凭借协同作用和靶向作用较大程度提升药物对耐药肿瘤细胞的杀伤效果。

  • 标签: 纳米粒 抗肿瘤 靶向性 逆转耐药