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37 个结果
  • 简介:目的:优选千层的最佳提取工艺。方法:应用单因素考察和正交设计试验,以石杉碱甲含量为指标,考察提取工艺条件。结果:确定了最佳的石杉碱甲提取工艺,即10倍量pH=1的硫酸浸提12h,超声30min,酸化2次,用NaOH碱化调pH=9;经硅胶柱色谱法分离出石杉碱甲。结论:所选工艺条件具有科学、实用的特点。

  • 标签: 石杉碱甲 提取 正交设计 PH
  • 简介:目的:合成纯化从苦瓜中分离得到的多肽MC2,测试其药理活性。方法:应用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成技术,在微波辅助条件下合成多肽。肽的粗品通过制备反相高效液相来纯化。用四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠测试MC2的降糖活性。结果:在微波条件下能够快速高效的合成MC2,活性结果显示能够降低血糖。结论:合成了多肽MC2,具有降血糖的作用。

  • 标签: 苦瓜 多肽 固相合成 微波
  • 简介:目的:研究人参皂苷M1酯化产物的结构。方法:用月桂酸、二亚胺与M1进行酯化反应,采用柱硅胶层析法分离纯化,利用IR,UPLC/QTOFMS和NMR(1D和2DNMR)等现代波谱技术手段鉴定了它们的结构。结果:分离得到了三种化合物,其中它们的结构分别为M1结构中葡萄糖单元3-OH,4-OH,6-OH位引入酯基。结论:在M1中葡萄糖单元上发生酰化反应,合成出三种新的M1衍生物。

  • 标签: 人参皂苷代谢物M1 酯化产物 合成 NMR
  • 简介:目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。

  • 标签: 冬凌草甲素 衍生物 抗肿瘤活性 构效关系
  • 简介:目的:合成一系列新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物以便研究其构效关系。方法:以顺式反式阿朴长春胺酸为起始原料,通过三步反应较为简便地得到了目标产物。结果:一共合成了24个新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物。结论:建立了一种简便合成新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物的通用方法。

  • 标签: 衍生物合成 顺式反式长春西汀衍生物 胺烷基取代衍生物 抗氧化 长春西汀衍生物
  • 简介:目的:研究更好的异甘草素合成方法以及异甘草素与牛血清蛋白的相互作用。方法:通过微波辅助方法合成异甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究异甘草素与牛血清白蛋白的相互作用。结果:以72%的产率获得异甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用的结合常数、猝灭常数、热力学参数和结合位点。结论:微波辅助的羟醛缩合反应是一种高效异甘草素合成方法;异甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白的构象改变。

  • 标签: 合成 异甘草素 牛血清蛋白 荧光猝灭
  • 简介:目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

  • 标签: O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖 衍生物 设计 合成 表征 肝靶向
  • 简介:目的:研究藏药郎庆阿对肝纤维化大鼠肝脏TGF-β1、α—SMA和瘦素受体的影响。方法:以复合因素造成大鼠肝纤维化模型,模型大鼠经郎庆阿干预后,以免疫组化法检测肝组织中TGF-β1和α—SMA的表达水平,以荧光定量PCR(Q—PCR)法检测肝组织瘦素受体mRNA的水平。结果:由免疫组化实验结果发现郎庆阿能明显降低肝纤维化大鼠肝组织中TGF-β1和α-SMA的表达水平(P〈0.01),Q—PCR结果表明郎庆阿能明显降低肝纤维化大鼠肝组织中瘦素受体mRNA的表达。结论:藏药郎庆阿具有明显减少肝纤维化大鼠肝脏TGF-β1、α—SMA和瘦素受体表达的作用。

  • 标签: 藏药 郎庆阿塔 肝纤维化
  • 简介:10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验的结果表明:1×10-5mol/L的大黄素的抑制率为100%,3×10-5mol/L齐墩果酸的抑制率为45.5±4.4%,1×10-4mol/L的放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

  • 标签: 白三烯B4 大黄素 齐墩果酸 放线瑞香宁 去氧胆酸
  • 简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

  • 标签: 穿心莲内酯 细胞毒活性 构效关系 合成
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:珠芽蓼是一种传统藏药材,具有很高的药用价值和经济价值,对保持水土也有重要作用。本文介绍了藏药珠芽蓼的生长习性、种植技术及种植前景,为其开发和合理利用提供技术保证。

  • 标签: 珠芽蓼 种植
  • 简介:目的:通过对白术控蕾技术研究获得能取代传统的人工摘蕾方法。方法:采用灭芽灵(25%氟节胺EC)、芽敌(30.2%抑芽丹AS)、用茶剪剪花梗以及常规人工摘蕾方法,分析不同控蕾方法对白术产量、成本的影响。结果:在主茎花蕾80%以上达到直径12~15mm时喷施70倍液芽敌(抑芽丹)效果最好,667m2增产77.1kg、增效800多元。结论:喷施芽敌可以达到控蕾、节本、增效的目的。

  • 标签: 白术 花蕾 控制技术
  • 简介:荒漠肉苁蓉CistanchedeserticolaY.C.Ma自古以来为中药肉苁蓉的基原植物,目前已在内蒙古西部、新疆、甘肃和宁夏等省区广泛栽培.为了促进荒漠肉苁蓉及其寄主梭梭Haloxylonammodendron(C.A.Mey.)Bunge的大规模栽培,规范栽培技术,提高肉苁蓉的产量和质量,本文根据作者20多年的研究成果和长期积累的栽培经验,系统介绍梭梭造林和荒漠肉苁蓉生产技术,以期为产区技术人员和药农提供技术指导.

  • 标签: 肉苁蓉 荒漠肉苁蓉 梭梭 栽培
  • 简介:管花肉苁蓉Cistanchetubulosa(Schenk)RWight为中药肉苁蓉的基原植物之一,目前已在新疆南疆地区广泛栽培.为了促进管花肉苁蓉及其寄主柽柳属植物的大规模栽培,规范栽培技术,提高肉苁蓉的产量和质量,本文根据作者20多年的研究成果和长期积累的栽培经验,系统介绍柽柳造林和管花肉苁蓉生产技术,以期为产区技术人员和药农提供技术指导.

  • 标签: 肉苁蓉 管花肉苁蓉 柽柳属 栽培
  • 简介:通过对赤芍野生资源详细调查,论述了野生芍药种群繁殖更新的特点,并结合相关试验研究结果总结归纳出抚育型野生资源利用和仿野生栽培是实现资源可持续利用的两条可行的技术途径。

  • 标签: 赤芍 资源 野生抚育
  • 简介:银杏叶的主要活性成分为黄酮类化合物及萜内酯,因其具有很高的药用价值而受到广泛关注,如何对银杏酮酯进行有效的提取和分离一直是国内外关注的焦点。本文介绍了银杏叶的主要活性成分及药理作用,重点综述了近年来银杏酮酯提取及分离方面的新技术,对各类技术的优缺点进行比较,并对银杏酮酯提取分离技术的发展趋势进行了展望,以期为更高效合理地开发银杏酮酯产品提供参考。

  • 标签: 银杏叶 黄酮类化合物 银杏内酯 提取 分离
  • 简介:药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进.本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程,促进我国的创新药物研究.

  • 标签: 天然产物 活性化合物 先导化合物
  • 简介:玄参为玄参科植物玄参ScrophularianingpoensisHemsl.的干燥根。具凉血滋阴,泻火解毒。用于热病伤阴,舌绛烦渴,温毒发斑,津伤便秘,骨蒸劳嗽,目赤,咽痛,瘰疬,白喉,痈肿疮毒。玄参是著名浙江省道地药材“浙八味”之一,主产于磐安、仙居等地。笔者根据科学研究与种植实践经验,制定了《玄参规范化生产技术标准规程》。为规范玄参生产技术,提高玄参商品质量提供依据。

  • 标签: 玄参科植物 规范化生产 技术标准 规程 凉血滋阴 泻火解毒