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  • 简介:氟喹诺酮类抗菌药物具抗菌谱广、抗菌活性强、不良反应低、组织渗透性好、口服生物利用度高以及给药间隔长、给药方便特征,为治疗呼吸道感染及尿路感染等感染性疾病的常用抗菌药物。氟喹诺酮类抗菌药物的结构特点是在喹诺酮母核的6位均含有氟。然而近10年来,由于该类药物的广泛应用所产生的选择性压力,使耐药菌株随之增加,

  • 标签: 奈诺沙星 体外抗菌活性 药动学 安全性
  • 简介:目的研究单剂口服吉米沙在中国健康志愿者中的药动学特性,为制订用于中国人的安全有效的给药方案提供依据。方法12名受试者随机、开放、3交叉单剂空腹口服吉米沙片剂160mg、320mg和480mg。以高效液相色谱(HPLC)-荧光法测定血、尿样中吉米沙药物浓度。应用Winnonlin分析软件计算药动学参数。结果受试者单剂空腹口服吉米沙160mg、320mg和480mg后体内过程均符合非房室模型,平均血清Cmax分别为(0.70±0.19)mg/L、(1.40±0.32)mg/L和(1.84±0.35)mg/L;Tmax中位数分别为1(0.5,2)h、1(0.5,2)h和1.25(1,2)h;平均t1/2分别为(7.06±1.22)h、(7.02±0.94)h和(7.28±0.81)h;平均AUC0-24h分别为(3.86±0.56)mg.h/L、(7.61±0.93)mg.h/L和(11.47±1.68)mg.h/L;平均AUC0-∞分别为(4.01±0.57)mg.h/L、(7.71±0.92)mg.h/L和(11.62±1.72)mg.h/L;平均Vd分别为(411.45±77.88)L、(423.47±59.48)L和(439.21±55.55)L;平均CLt分别为(40.71±6.22)L/h、(42.10±5.46)L/h和(42.26±7.14)L/h;给药后48h内平均累积尿排出率分别为(38.95±6.14)%、(37.84±6.62)%和(35.57±5.07)%。结论中国健康受试者单次空腹口服吉米沙160~480mg结果显示其符合线性药动学的特性,消除半衰期长。给药量的约40%以原形药物经肾排出。

  • 标签: 吉米沙星 高效液相色谱 药动学