简介:乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为(68.63±1.12)%,(44.49±3.66)%,(43.78±4.76)%和(42.63±8.31)%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。
简介:目的:研究阻断血管内皮细胞乙酰胆碱靶标(ETA)功能对血管内皮细胞结构和功能的影响.方法:以山莨菪碱为工具药,喂食兔3mon后急性处死,剖腹取主动脉,HE及ET+VG染色光镜观察主动脉的组织学改变,电镜观察血管内皮细胞的超微结构改变.同时取胸主动脉、肺动脉、颈动脉、肾动脉和股动脉,进行离体血管功能实验.结果:生理状态下,长期给予兔山莨菪碱,血管内皮细胞结构受损,光镜下可见内皮细胞垂直附着在内弹力板上,电镜下可见内皮细胞呈网眼状损伤,有些内皮细胞即将脱落,线粒体肿胀.离体血管环实验研究发现ETA介导的内皮依赖性血管舒张反应显著减弱.结论:生理状态下,反复阻断ETA,可使内皮细胞结构和功能受损,提示ETA具有内皮保护作用.
简介:组蛋白的乙酰化调节是基因表达调控的一种重要机制,它参与了机体病理、生理水平的多方面调节。组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶活性共同决定了组蛋白的乙酰化水平。组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以提高组蛋白的乙酰化水平,从而调节某些特定基因的表达。我们建立了非同位素法高通量筛选组蛋白去乙酰化酶抑制剂的模型,筛选了约二百种化合物,发现三种能够抑制组蛋白去乙酰化酶的化合物。实验证明,它们能在细胞水平促进组蛋白的乙酰化,并对体外培养的多种肿瘤细胞具有明显的杀伤作用。初步体内实验表明,化合物H9能抑制小鼠体内肿瘤的发生、发展。新结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂可能具有新型抗肿瘤药物的应用前景。
简介:胞二磷胆碱(DPC)是一种脑代谢激活剂,广泛应用于脑血管疾病及其它有关疾病,本文就其临床应用及不良反应总结如下。1临床应用1.1治疗脑血栓形成、多发性脑栓塞、脑出血:聂成福、姚智君等报道,在对上述病人进行常规治疗的同时加用胞二磷胆碱作为治疗组及对照组,总有效率治疗组均高于对照组,脑血栓形成治愈率两组差异显著(P<0.01)。多发性脑栓塞经统计学处理也有显著性差异(P<0.05)。1.2治疗脑动脉硬化症、脑中风后偏瘫、迟发性运动障碍;吴正礼等报告,对该类病人分别应用脑益嗪、低分子右旋糖酐或其它一般治疗,治疗组加用胞二磷胆碱,其疗效经统计学处理P<0.05,明显
简介:目的:了解我院乙酰半胱氨酸注射液的使用情况,探讨其不良反应/事件(ADR/ADE)发生的规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法:回顾性分析我院2016年6月–2017年8月2060例使用乙酰半胱氨酸注射液的病例,对适应证、疗程、给药剂量、给药频次、给药途径、溶媒、溶媒量、配伍禁忌、滴注速度及36例发生ADR/ADE的病例进行统计分析。结果:2060例使用乙酰半胱氨酸注射液的病例中,超说明书用药位列前三位的分别是溶媒选择不适宜(66.96%)、给药剂量不适宜(18.10%)、溶媒量不适宜(11.99%);36例ADR/ADE病例中,引起ADR/ADE的因素有未标注滴速(100.00%)、溶媒及溶媒剂量不适宜(69.44%)、无适应证用药(11.11%)。结论:应严格按照药品说明书规定合理使用乙酰半胱氨酸注射液,药品的不合理使用是导致ADR/ADE发生的主要原因。