简介:目的:研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学。方法:19名健康男性受试者单剂量口服4mg瑞格列奈片,采用HPLC-MS-MS法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度,用快速血糖仪测定不同时间指尖血的血糖。利用DAS2.0计算药动学参数和进行统计分析。结果:瑞格列奈体内过程符合一室开放模型,达峰浓度Cmax为(83.1±23.6)μg/L;达峰时间tmax为(0.71±0.21)h;AUC0-8为(97.1±37.8)μg·L^-1.h;t1/2为(1.6±0.7)h。给药后血药浓度水平升高,血糖随之下降,于给药后1h最低,达(3.0±0.65)mmol/L。结论:瑞格列奈起效迅速、作用持续时间短,适合餐后血糖调节,用于通过运动和控制饮食治疗无效的2型糖尿病患者。
简介:目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究.方法10名健康志愿者单次静脉输注2000mg奥拉西坦和每次2000mg,静脉输注7天后,HPLC法测得奥拉西坦血清浓度,DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药,奥拉西坦AUC0~12,AUC0~∞,Ke,t1/2,MRT分别为256.26±16.84μg·mL-1·h-1,276.74±18.11μg·mL-1·h-1,0.18±0.03h-1,3.84±0.64h和4.39±0.39h;多次给药后AUC0~12,AUC0~∞,Ke,t1/2,MRT分别为259.36±25.43μg·mL-1·h-1,285.59±27.38μg·mL-1·h-1,0.17±0.04h-1,4.14±0.82h和4.87±0.69h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异,奥拉西坦多次给药后无蓄积.
简介:目的:冰片和薄荷脑是清咽滴丸中主要挥发性有效成分。本研究拟建立大鼠ig清咽滴丸后血浆中龙脑和薄荷脑同时测定的气相色谱分析方法,阐明清咽滴丸中龙脑、薄荷脑大鼠体内药代动力学特征。方法:血浆样品采用内标法并经液.液萃取处理,同时采用氢火焰离子化检测器(FID)检测龙脑和薄荷脑大鼠体内的血药浓度。结果:本法可同时测定龙脑、薄荷脑的大鼠血浆浓度,并采用DAS(Version1.0)软件拟合药代动力学参数,结果表明龙脑和薄荷脑均符合开放性一室模型。龙脑在2.5~50.0ng/uL(r=0.9963),薄荷脑在8.7~62.2ng/uL(r=0.9994)均具有良好的线性关系,最低定量限分别为2.4、5.0ng/gL。结论:建立了灵敏、简便、准确的气相色谱法,该方法适用于清咽滴丸中冰片和薄荷脑体内药代动力学研究,为清咽滴丸制剂的临床合理用药提供了理论依据。
简介:[摘要]目的:本研究旨在建立灵敏、特异的测定全血和局部肌肉组织中乳酸乙酯浓度的GC-MS分析方法,研究新制剂中的助溶剂乳酸乙酯在大鼠体内和局部肌肉组织中的药代动力学特征,为乳酸乙酯在制剂中的应用奠定基础。方法:SD大鼠单次左后肢股外侧肌注射乳酸乙酯88.24mg/kg,于不同时间点分别采集全血和局部肌肉组织样品,用乙腈沉淀蛋白,然后通过GC-MS分析方法检测各样品中乳酸乙酯的浓度。结果:在大鼠全血中,乳酸乙酯浓度在100-2400ng/mL范围内线性关系良好,日内和日间精密度均小于15%,提取回收率在94.1-103.5%;Tmax为1.42±0.20min,AUC0-t为4491±1084ng·min/mL,T1/2为6.90±3.21min。在大鼠局部肌肉组织匀浆中,乳酸乙酯浓度在300-7200ng/g范围内线性关系良好;AUC0-t为694492±523692ng·h/g,T1/2为0.168±0.055h。结论:本测定方法灵敏、特异、准确,适用于助溶剂乳酸乙酯在大鼠全血和局部肌肉组织中浓度测定和药动学研究。大鼠肌肉注射乳酸乙酯后,能迅速吸收入血,并能迅速清除,不易在给药部位局部肌肉组织和体内蓄积。
简介:目的:考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学,并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法:两种制剂滴眼后,采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果:原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后,除0.25h时间点外,其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高(P<0.05)。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2.67倍。用胶化滴眼液后6.5h,房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度,而用滴眼液后5.5h,房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论:阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度,增强疗效,并减少给药频率。
简介:糖尿病膀胱(Diabeticcystopathy,DCP)又称糖尿病神经源性膀胱尿道功能障碍(Neuropathicvesicourethraldysfunctionofdiabetic,NVUDD),是糖尿病引起的泌尿系统并发症,发病率与患者年龄无关,随糖尿病病程延长而增加,约占糖尿病患者的25%~85%。DCP的发病机制尚未完全清楚,周围神经病变是造成排尿功能障碍的重要原因121,近期研究表明肌源性因素亦受到人们的广泛关注。DCP因病情发展阶段不同可出现不同的临床表现,表现为排尿量、排尿次数改变、排尿困难、残余尿增多与尿潴留以及上尿路损害及尿道感染等,可严重影响患者的生活质量。本研究就DCP的尿动力学改变及治疗研究进展作一概述。
简介:目的研究盐酸氯米帕明在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体肠灌流实验方法,利用高效液相色谱法同时测定肠回流液中药物及酚红的浓度,通过酚红的浓度校正相应时刻供试液的体积。结果盐酸氯米帕明浓度为5、10、25μg/ml时小肠的吸收速率常数(kα)为(0.74±0.04)、(0.78±0.03)、(0.77±0.05)h^-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠的托分别为(0.590±0.026)、(0.670±0.032)、(0.680±0.030)和(0.560±0.031)h^-1。结论盐酸氯米帕明在大鼠肠道均有良好的吸收。盐酸氯米帕明在小肠的吸收呈表观一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。