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  • 简介:目的通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、对甲氧基肉桂酸(PM-CA)和细叶远志皂苷(TF)的肠转运特性,预测其口服生物利用度。方法利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧(AP)到基底侧(BL)以及从BL到AP2个方向的转运特性。结果TMCA和PMCA2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数(Papp)均〉10×10-6cm.s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均〈1×10-6cm.s-1。3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异。结论TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限;3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制。

  • 标签: 远志皂苷水解物 3 4 5-三甲氧基肉桂酸 对甲氧基肉桂酸 细叶远志皂苷 CACO-2细胞模型 表观渗透系数