简介：RecombinanthumanGABAAreceptorswereinvestigatedinvitrobycoexpressionofcDNAscodingforα1,β2andγ2subunitsinthebaculovirus/Sf-9insectcellsystem,Asingleaminoacidexchangeα1(asparaticacid151toasparaginorα1(threonine149toglutamine)intheN-terminal,extracellularpartoftheα1subunitinducedabout10folddecreaseinanantagonistpitrazepineaffinity.OtherGABAAreceptorligandshadlittledifferenceintheiraffinity.Itwaslikelythat151and149aminoacidresidueswereessentialforthebindingaffinityandefficacyofpitrazepinetoGABAAreceptorcombinationscontainiαααααααααnganα1subunit.

简介：本文设计合成了10个新的具有3－取代磺酰胺基－2－芳基－1－三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细菌色素P45014α－去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b,1c,和1g对白色念珠菌，近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性，但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比，化合物1b,1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍，16倍和4倍；对裴氏着色菌的抑制作用分别双氟康唑强4倍，8倍和8倍。

简介：

简介：1921年夏天，四位加拿大医生从狗的胰腺中提取出胰岛素，人类终于拥有了第一件堪与糖尿病较量的“武器”。之后的近百年，从日臻完美的胰岛素制剂，到专门针对2型糖尿病的口服降糖药物，人类从未停止过糖尿病治疗药物的研发脚步。无论是广泛应用的磺脲类促胰岛素分泌剂，大器晚成的二甲双胍，抑或毁誉参半的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，每一步都象征着医务人员对糖尿病发病机制的崭新认识。

简介：川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容。有研究表明,CYP450酶可被药物等外源物诱导和抑制,导致其含量和活性的改变,从而直接影响药物在体内的血药浓度、动力

简介：以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用（COCl）2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。

简介：例1男,66岁,因急性心肌梗死,于2000年5月29日入院.患者既往有青霉素皮试(+)史.入院后,按急性心肌梗死给予常规治疗,患者病情平稳.于6月1日在其他药物治疗的基础上加用1,6-二磷酸果糖10g,静滴治疗.约20min后,患者出现打喷嚏,胸闷气短,面色潮红,躯干、双上肢出现密集粟粒样红丘疹.考虑为过敏反应,立即停用1,6-二磷酸果糖,同时给予地塞米松5mg,iV,氯苯那敏(扑尔敏)片8mg,po约30min后,患者呼吸平稳,皮疹减轻,1d后皮疹消失,预后良好.

简介：获得性血友病A(acquiredhemophiliaA,AHA)是由于循环血液中出现抗凝血因子Ⅷ(FⅧ)自身抗体导致的疾病。AHA临床上较少见,发病较突然,出血较重,如未及时诊治可危及生命。现将在我院就诊的1例2型糖尿病伴获得性血友病A病例报道如下。1临床资料患者,女,54岁,因牙龈出血、全身皮肤散在瘀斑3d于2016年11月入住我院。既往4年前明确诊断2型糖尿病,一直规律使用诺和灵30R控制血糖,3月前因肉眼血尿伴腰痛于我院诊断右肾结石,保守对症处理后症状好转,无自身免疫性疾病、肿瘤、反复出血及家族出血病史,未服用抗血小板药物。

简介：目的：在胚胎大鼠主动脉平滑肌细胞（A10），探讨Cl^-通道与Ca^2+内流的关系及酪氨酸磷酸化对Ca^2+内流的作用。方法：采用Fura-2荧光探针双波长测定胞浆游离Ca^2+浓度（[Ca^2+]i)。结果：Ca^2+通道阻断剂nifedipine和SK&F96365可阻止肾上腺素（Adr0触发的Ca^2+内流；氯通道阻断剂niflumicacid(NFA)和furosemide呈浓度依赖性抑制Ca^2+内流。在Ca^2+内流被SK&F96365最大限度抑制后，NFA和furosemide可进一步抑制内流，而Ca^2+内流被NFA和furosemide分别最大抑制28％和35％后，SK&F96365也可进一步抑制Ca^2+内流达53％和52％。genistein呈浓度依赖怀抑制Ca^2+内流；vanadate浓度依赖性促进Ca^2+内流。结论：在A10细胞，肾上腺素受体触发的Ca^2+内流涉及电压依赖性Ca^2+通道（VDC）和受体操纵性Ca^2+通道（ROC）；氯通道参与了VCD及ROC介导的Ca^2+内流；蛋白酪氨酸磷酸化的水平影响Ca^2+内流。

简介：

简介：目的：人参皂苷Rg1是人参、三七等人参属药材的主要活性成分。众多研究表明人参总皂苷和三七总皂苷具有心血管方面的活性及治疗作用。本研究旨在观察人参皂苷Rg1单体心肌保护作用及作用机制。方法：培养大鼠乳鼠心肌细胞，缺氧3小时复养1小时后检测心肌细胞乳酸脱氢酶（LDH）的渗漏，心肌细胞内总超氧化物歧化酶（T-SOD）和过氧化氢酶（CAT）的活性，还原型谷胱甘肽的含量。利用DFH为探针检测细胞内活性氧（ROS）水平，Fluo-4探针检测细胞内钙水平。采用WesternBlot技术检测细胞PKCe在细胞膜和细胞浆的分布，以及ERK1/2、P38和JNK的蛋白磷酸化水平，选择PMA为PKCε的激动剂，PD98059、SP600125、SB203580为ERK1/2、P38和JNK的抑制剂。结果：人参皂苷Rg1具有缺氧一复氧损伤保护作用，可明显降低乳酸脱氢酶的渗漏。人参皂苷Rg1可抑制ROS的产生，并可升高细胞内的抗氧化酶活性。与模型组比较Rg1120μM处理组T-SOD、CAT、GSH分别升高85．8％、73．1％和36．9％，细胞内ROS水平下降了63．8％。

简介：摘要：  目的：建立同时测定中药饮片中黄曲霉毒素 B1 、B2 、G1 、G2 与玉米赤霉烯酮的含量测定方法，提高检 验效率。方法：改进真菌毒素提取方法和优化液质色谱和质谱条件，可同时测定黄曲霉毒素 B1 、B2 、G1 、G2 和玉米赤霉烯酮。结果：各成分均呈良好的线性关系 (R>0.999) ，方法的重复性均良好 (RSD

简介：氧化应激相关性疾病影响着人们的健康生活,Nrf2-Keap1-ARE信号通路是细胞氧化应激反应中的关键通路,其下游调控的II相代谢酶、抗氧化酶和药物转运蛋白参与肿瘤耐药和抗氧化应激。本文从Nrf2与Keap1结构功能、Nrf2-Keap1-ARE信号通路调节机制等方面,就可作用于Nrf2-Keap1-ARE信号通路的中药有效成分进行综述,为临床上运用中药复方及其有效成分预防和治疗氧化应激相关性疾病提供理论基础和思路。

简介：钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂是一类治疗糖尿病的新型药物。SGLT2抑制剂的研发一直致力于相对钠-葡萄糖协同转运蛋白1（SGLT1）高度选择性抑制SGLT2。然而,动物基因组学和药理学研究表明抑制肠道SGLT1也可能成为治疗糖尿病药物靶点。Sotagliflozin是一种SGLT1/SGLT2双重抑制剂,具有独特的非胰岛素依赖型降糖机制,通过抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖,也通过抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出发挥作用。本文重点综述了其有效性和安全性。

简介：摘要目的就神经纤毛蛋白1、2在大肠癌组织中的表达与意义进行探讨。方法采用免疫组化定性检测60例大肠癌患者的癌组织、癌旁组织、正常组织中的NRP-1、2的表达情况，计数PCR值。结果NRP-1、NRP-2在大肠癌组织、癌旁组织、正常组织中的表达阳性率分别为71.7%、28.3%、0以及83.3%、16.7%、0，各组之间对比差异较为明显，具有统计学意义（P<0.05）。PCR在大肠癌组织、癌旁组织及正常组织中的计数分别为（35.67±5.27）、（14.28±3.35）、（6.85±1.6），各种间对比，差异较为明显，具有统计学意义（P<0.05）。结论NRP-1、2在大肠癌的血管新生中起重要作用，并且与大肠癌侵袭和转移关系密切，在治疗大肠癌患者时可以结合这点进行治疗。

简介：报道1例注射用重组人白介素-2引起的毛细血管渗漏综合征。注射用重组人白介素-2作为升血小板药物常被应用于肿瘤患者,可出现轻至中度的不良反应,停药后均可消退,但在某些患者中亦可引起较严重的不良反应,即毛细血管渗漏综合征。在使用该药过程中,医护人员应高度警觉,一旦出现毛细血管渗漏综合征的相关症状,及时做好应对措施,保障该药使用的安全性和有效性。

简介：胰高糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodiumglucosecotransporter2,SGLT2)抑制剂作为2型糖尿病降糖治疗的新药,目前已广泛用于临床。本文总结了这两类药物的安全性,即对低血糖与糖尿病酮症酸中毒的影响,以及对各个系统,即心血管系统、消化系统、泌尿生殖系统、骨骼系统及甲状腺等可能产生的影响,可在临床中指导安全用药,最大限度地发挥这两类药物在2型糖尿病治疗中的优势。

简介：目的观察莫达非尼对1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森病(PD)模型的神经保护作用.方法给C57BL/6小鼠腹腔注射MPTP4d制备PD模型,与MPTP同时给予莫达非尼(ip,50or100mg@kg-1@d-1)4天后,再连续给莫达非尼10天.观测莫达非尼对小鼠的自发活动,震颤潜伏期、维持期和震颤评分及爬杆时间的影响,及对纹状体和黑质的酩氨酸羟化酶(TH)阳性细胞和尼氏体的影响.测定纹状体中多巴胺(DA),去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)含量.结果莫达非尼(50和100mg@kg-1)呈剂量依赖性显著减少了自发活动、震颤和爬杆的行为缺陷(P＜0.05和P＜0.01,n=10),阻止了MPTP造成的TH和尼氏体数量的减少(P＜0.05,n=10),及纹状体中DA,NA和5-HT含量的降低(P＜0.05,n=10).结论在MPTP诱导的PD小鼠模型中,莫达非尼可改善MPMPTP引起的帕金森病行为缺陷,且对单胺能神经细胞的损伤有保护作用.

简介：以对羟基苯甲酸乙酯为原料，经肼解、环化合成５（４羟基苯基）１，３，４二唑２硫酮，继而经Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成了四种新曼尼希碱，其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明，显示弱的抑菌活性。

简介：糖尿病已经成为继心脑血管疾病和肿瘤后第三位主要的非传染性疾病,世界卫生组织（WHO）预测到2030年全世界糖尿病患者将超过3.6亿。近年来在糖尿病治疗领域,胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）相关研究进展迅速。刚刚结束的第68届ADA大会上,多项与之相关的研究结果公布并进行了交流,结果令人鼓舞。