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  • 简介:合成了8个(Z)-2-(1H-1,2,4-唑-1-基)-1-(2,3,4-氧基苯)乙酮肟酯新化合物,经元素分析、IR、1HNMR、MS对其结构进行了表征.讨论了目标化合物的合成方法和立体化学结果.

  • 标签: 1 2 4-三唑 肟酯 合成 立体异构体
  • 简介:以2-氯-4-氰基吡啶和酚类化合物为原料,通过醚化、水解、酯化等反应合成了一系列2-(2-芳氧基吡啶-4-氧基)丙酸酯类化合物,其结构通过^1HNMR和MS分析确证。生物活性测定结果表明,在1500g/hm2剂量下,部分目标化合物对油菜、反枝苋和马唐表现出较强的除草活性,用药15d内植物叶片逐渐失绿变黄,直至枯死,生长受到严重抑制。

  • 标签: 二芳醚 吡啶衍生物 合成 除草活性
  • 简介:以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过元素分析、MS和^1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合物对6种测试靶标均表现出较好的抑制活性,盆栽复筛试验显示在150g/hm^2剂量下,5个化合物表现出较好的除草活性和持效性。

  • 标签: 嘧啶 合成 除草活性
  • 简介:ZJ0712,2-[2-(2,5-二甲基苯氧基)甲基苯基]-3-氧基丙烯酸酯,是我国自行创制的高效广谱杀菌剂。为评价该药剂10%SC对黄瓜白粉病和霜霉病的使用效果,进行了室内和田间药效评价。经室内检测,该药剂对白粉病菌Sphaerothecafuliginea的EC50和EC90值分别为1.79和5.47μg/mL,对霜霉病菌Pseudoperonosporacubensis的EC50和EC90值分别为0.34和45.15μg/mL。田间试验结果表明,该药剂对白粉病在10~20g/hm^2、对霜霉病在37.5~150g/hm^2剂量下防效分别为85.79%~91.33%和86.70%~90.18%。该药剂在本试验剂量范围内对作物安全。

  • 标签: 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂 ZJ0712 室内毒力 田间药效 白粉病菌 霜霉病菌
  • 简介:以取代2-溴吡啶和羟基苯硼酸为原料,经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了9个未见报道的含取代2-苯基吡啶基团的氧基氨基甲酸酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱(ESI-MS)表征。初步生物活性测定结果表明:在500mg/L下,部分化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus的致死率达100%,具有作为杀螨剂先导结构的潜力。

  • 标签: 取代2-苯基吡啶 甲氧基氨基甲酸酯 合成 杀螨活性
  • 简介:建立了采用高效液相色谱(HPLC)测定水稻和稻田中2-(乙酰氧基)苯甲酸残留量的分析方法。稻田水样中残留的2-(乙酰氧基)苯甲酸用酸性氯甲烷直接提取;而稻田土壤、水稻茎秆和稻壳样品则先用酸性乙醇和氯甲烷的混合液提取,再用氯甲烷萃取;糙米样品先用乙醇和氯甲烷混合液提取,再用氯甲烷萃取。各萃取液经弗罗里硅土柱层析净化后,经ODSHypersid柱分离,采用紫外检测器检测,外标法定量。在0.10~3.06mg/L范围内,2-(乙酰氧基)苯甲酸的峰面积与其质量浓度间呈良好的线性关系,相关系数为0.9998。在稻田水中添加0.1~1.0mg/L,稻田土壤、水稻茎秆、稻壳和糙米中添加0.1~1.0mg/kg的2-(乙酰氧基)苯甲酸,其平均回收率在80.8%~103.0%之间,相对标准偏差在0.74%~6.11%之间,其在稻田水、稻田土壤和水稻茎秆、稻壳和糙米中的最低检测浓度(LOQ)均为0.10mg/kg(或mg/L)。田间试验结果表明:2-(乙酰氧基)苯甲酸在稻田样品中的消解动态曲线符合一级动力学方程,其在稻田水、土壤和水稻茎秆中消解迅速,半衰期分别为2.44~2.60、4.44~5.21、3.95—4.04d。在低剂量和高剂量(有效成分0.027和0.041g/m2)下在水稻成熟期施药3次和4次,至水稻收获时,其在糙米中的最终残留量未超过0.042mg/kg。推荐我国对2-(乙酰氧基)苯甲酸在糙米中的最大允许残留水平(MRL)值为0.10mg/kg。

  • 标签: 2-(乙酰氧基)苯甲酸 水稻 农药 残留 高效液相色谱
  • 简介:为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库(A),分别与过量的2-乙氧基乙酰氯(B1)和4-氟苯酰氯(B2)反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明:当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。

  • 标签: 磺酰胺 羧酸酯 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 结构-活性关系
  • 简介:上海交通大学生命科学与技术学院日前开发出具有我国自主知识产权的荧光假单胞菌株M18,在我国率先研制出了具有广谱、高效、安全,能有效控制真菌性根腐和茎腐的生物农药,定名为”嗪霉素”。黄瓜和西瓜的枯萎病、甜瓜的蔓枯病、辣椒的根腐病等瓜果蔬菜难以治愈的顽症有了克星。

  • 标签: 生物农药 甲嗪霉素 症状 治疗
  • 简介:合成了一系列含有α-氰基-间苯氧苯甲基的磷酸酯和磷酰胺,其化学结构经元素分析和^1HNMR确认,活体外试验表明它们对植物根癌病的病源菌土壤根癌杆菌Agrobacteriumrhizogenes和A.vitis具有很好的抑制活性。含磷化合物对土壤根癌杆菌具有抑制活性属首次报道。

  • 标签: 硫代磷酸酯 硫代磷酰胺 合成 抑菌活性 土壤根癌杆菌 氰基-间苯氧基
  • 简介:通过研究苯脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合物)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

  • 标签: 4-正庚/正辛氧基苯甲脒 合成 酮醇酸还原异构酶(KARI) 除草活性
  • 简介:稻水象属鞘翅目象虫科害虫,是一种国际性重大检疫害虫,据资料介绍美国加利福尼亚州1956年首次发现,后即迅速蔓延。1976年日本爱知县首次发现,到1983年就扩展到了全日本。上世纪80年代末以来,先后扩散蔓延到包括中国在内的世界上许多国家,并出现蔓延范围扩大、发生危害加剧,经济损失加重的趋势。国际自然保护联盟已将列为全球i00个最具威胁的外来入侵生物之一,我国也将其列为近年来重点加强防治的5个外来入侵生物之一。

  • 标签: 稻水象甲 发生特点 防治 外来入侵生物 加利福尼亚州 检疫害虫
  • 简介:以苯乙酮为原料,用氧化硫.二氧六环进行磺化,经碱中和后制备得到苯酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过^1HNMR、IR和元素分析确证。在50μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、小麦赤霉病菌Gibberllazeae、水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani、梨黑星病菌Venturianashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物B-8、B-9、B-10、B-12对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺,B-8、B-10、B-11对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05μg/mL,优于对照药剂多菌灵。

  • 标签: 苯乙酮 苯甲酰基甲磺酰胺 合成 杀菌活性
  • 简介:建立了柑橘中虱螨脲、灭幼脲、氟啶脲和除虫脲4种苯酰脲类农药同时检测的超高效液相色谱-重四级杆串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法。样品采用QuEChERS前处理技术,超高效液相色谱-串联质谱电喷雾负离子模式检测测定。结果表明:在0.01~0.2μg/mL范围内,4种供试农药的质量浓度与其相应的峰面积间呈良好的线性关系,相关系数(r)均大于0.994。在0.01、0.05和0.1mg/kg3个添加水平下,4种农药的平均回收率为92%~105%,相对标准偏差(RSD)为0.4%~3.3%(n=5)。4种农药在柑橘中的定量限(LOQ)均为0.01mg/kg。该方法准确、灵敏、简单,适用于同时测定柑橘中4种苯酰脲类农药的残留量。

  • 标签: 超高效液相色谱-三重四级杆串联质谱 柑橘 苯甲酰脲类农药 残留 ultra performance
  • 简介:为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯酰肼反应合成了11个2-硫基-1-苯基乙酮苯酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

  • 标签: 合成 生物活性
  • 简介:3月29日,第九届全国农药登记评审委员会第一次委员会议评审通过31个新农药产品并予以公示。其中,河北兴柏农业科技有限公司的95%酰氨基嘧磺隆原药和3%酰氨基嘧磺隆可分散油悬浮剂将在我国首次获得登记,毒性均为低毒。制剂登记用于防除玉米田一年生杂草,茎叶喷雾,有效成分用药量为80~120毫升/亩。

  • 标签: 甲酰氨基 嘧磺隆 评审委员会 一年生杂草 农药产品 农药登记
  • 简介:通过浸果处理,研究了10%苯醚环唑水分散粒剂对采后芒果的防腐保鲜效果的影响。结果表明:经有效成分质量浓度为200和300mg/L的苯醚环唑处理后,经常温(25℃)和低温(13℃)贮藏的芒果均表现出发病率降低、好果率增加、转黄时间被推迟及果实失重率下降的现象;处理组芒果硬度、可溶性固形物、总糖、可滴定酸及V。的含量均明显高于对照,表明使用10%苯醚环唑水分散粒剂进行芒果保鲜处理,除可明显延长芒果贮藏时间并提高贮藏保鲜效果外,还能较好地保持果实的风味和营养品质。其中,200mg/L浓度处理的芒果防腐保鲜效果显著好于300mg/L的处理。

  • 标签: 苯醚甲环唑 芒果 防腐保鲜 贮藏品质
  • 简介:氨基阿维菌素苯甲酸盐(简称维盐)为芯材,以明胶和阿拉伯胶为壁材,采用复凝聚法制备了维盐微囊。用紫外分光光度计分析了维盐的质量分数,维盐的紫外最大吸收峰为243nm,其浓度对吸光度值的线性回归方程为Y=45.84x+0.0052。研究了不同壁材浓度和不同芯壁材比例对维盐微囊载药量、包封率和粒径大小的影响规律。结果表明,复凝聚法制备的维盐微囊包封率在62%左右,维盐微囊质量与芯壁材比例和壁材浓度有关,合适的壁材浓度以及合适的芯壁材比例有利于提高微囊质量。

  • 标签: 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 微囊 复凝聚法