简介:利用基团拼合原理,将2,2′-联吡啶和硫醚结构引入到1,3,4-噁二唑母体结构中.以1,10-菲罗啉为原料,经过氧化、酯化、肼解以及环合等化学反应,合成了中间体2,2′-联吡啶-3,3′-二甲酰肼、2,2L联吡啶-3,3,-二(5-E1,3,4-噁二唑-2-硫酮])以及4个2,2L联吡啶-3,3′-二(5-E1,3,4-噁二唑-2-硫醚])系列目标化合物,其结构通过1HNMR和单晶X-射线衍射等进行表征.晶体结构分析表明:2,2′-联吡啶的3和3′位上取代基不同,2个吡啶环所在平面的偏转角度不同,1,3,4-噁二唑-2-硫醚结构能使2个吡啶环呈现较大的偏转角度.
简介:以2-氯-2-氯甲基-4-氰基丁醛(CCC)为原料,采用三光气作为氯化剂,通过环合反应合成了2-氯-5-氯甲基吡啶。通过单因素实验和正交优化实验确定了环合反应的工艺条件,并对环合反应的机理进行了探讨。优化后的反应条件为:以甲苯为反应溶剂,反应温度为90℃,物料滴加时间为2h,n(CCC)∶n(三光气)∶n(DMF)=1∶0.35∶0.9,采用滴加三光气甲苯溶液的方式投料。在优化工艺条件下,反应收率为86.2%,纯度为99.2%,反应收率高于三氯氧磷工艺15%以上,废水减少80%以上,废固减少30%以上,是一条适合工业生产的工艺路线。
简介:2-硝基-5-溴吡啶是合成抗乳腺癌药物帕博西尼的中间体。以2-氨基吡啶、溴素为原料合成2-硝基-5-溴吡啶,并对其反应条件进行了优化。其溴化反应最佳工艺参数为院反应时间3h,反应温度25℃,2-氨基吡啶与溴素的摩尔比为1.0∶1.0。其最佳氧化反应条件为院反应时间20h,反应温度45℃,H2O2加入5当量,浓硫酸加入15当量。这种合成方法反应条件温和,环境污染小,适宜工业化生产,总收率30.0%。产品结构经过1HNMR表征确证。
简介:摘要目的观察硝苯吡啶联合开塞露灌肠治疗肠痉挛疗效。方法随机选取我院2017年5月-2018年2月期间收治的肠痉挛患者88例作为本次观察对象,依照入院顺序将其分成对照组44例和观察组44例,对照组患者采用开塞露灌肠进行治疗,观察组患者采用硝苯吡啶联合开塞露灌肠进行治疗,对两组患者肠鸣恢复时间、肛门排气时间、自主排便时间、不良反应发生率及治疗效果进行对比观察。结果观察组患者肠鸣恢复时间、肛门排气时间及自主排便时间均明显短于对照组,组间数据结果对比,存在明显差异具有统计学意义(P<0.05);两组患者治疗过程中药物产生的不良反应发生率均较低,其数据结果不具备统计学意义(P>0.05);观察组患者临床治疗总有效率为97.7%,其结果明显高于对照组治疗总有效率的79.5%,组间数据结果对比差异明显(P>0.05)。结论针对肠痉挛患者采用硝苯吡啶联合开塞露灌肠进行治疗,其不良反应较少,可有效促进患者肠鸣恢复、肛门排气及自主排便速度,提高临床治疗效果,建议临床推广应用。
简介:摘要目的探讨柳氮磺吡啶灌肠治疗溃疡性结肠炎的疗效。方法选取2016年1月—2017年12月期间收治的溃疡性结肠炎患者60例,随机分为观察组和对照组各30例,对照组给予美沙拉嗪口服治疗,观察组是在对照组的基础上加柳氮磺吡啶灌肠治疗。对两组患者临床治疗效果进行对比分析。结果经治疗,治疗组总有效率(96.67%)明显优于对照组(90.0%),差异有统计学意义(P<0.05)。停药后复发率,对照组复发率26.67%,观察组复发率10.0%,观察组复发率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论柳氮磺吡啶灌肠治疗溃疡性结肠炎疗效显著,值得临床推广应用。
简介:摘要目的观察硝苯吡啶联合开塞露灌肠治疗肠痉挛疗效。方法随机选取我院2017年5月-2018年2月期间收治的肠痉挛患者88例作为本次观察对象,依照入院顺序将其分成对照组44例和观察组44例,对照组患者采用开塞露灌肠进行治疗,观察组患者采用硝苯吡啶联合开塞露灌肠进行治疗,对两组患者肠鸣恢复时间、肛门排气时间、自主排便时间、不良反应发生率及治疗效果进行对比观察。结果观察组患者肠鸣恢复时间、肛门排气时间及自主排便时间均明显短于对照组,组间数据结果对比,存在明显差异具有统计学意义(P<0.05);两组患者治疗过程中药物产生的不良反应发生率均较低,其数据结果不具备统计学意义(P>0.05);观察组患者临床治疗总有效率为97.7%,其结果明显高于对照组治疗总有效率的79.5%,组间数据结果对比差异明显(P>0.05)。结论针对肠痉挛患者采用硝苯吡啶联合开塞露灌肠进行治疗,其不良反应较少,可有效促进患者肠鸣恢复、肛门排气及自主排便速度,提高临床治疗效果,建议临床推广应用。
简介:摘要目的对小儿肠痉挛进行硝苯吡啶联合开塞露灌肠治疗,观察患儿的临床治疗效果。方法随机选取我院在2014年5月—2017年5月间收治的200例肠痉挛患儿作为研究对象,均分为对照组和观察组,对照组患儿采用开塞露灌肠进行治疗,观察组患儿在对照组的基础上再应用硝苯吡啶进行联合治疗,观察两组患者的临床治疗效果和患儿的胃肠功能的改善情况。结果观察组患者的临床治疗效率为99%,对照组患者的临床治疗效率68%,两组临床治疗有效率比较,差异显著,因此具有统计学意义,P<0.05;观察组患儿胃肠功能的改善情况优于对照组患者,两组比较,具有统计学意义,P<0.05。讨论对小儿肠痉挛进行硝苯吡啶联合开塞露灌肠治疗,临床治疗效果显著,并对患儿的胃肠功能的改善有极大的推动作用。
简介:以2-氯-6肼基吡啶、丁炔二酸二甲酯和乙酸酐为原料,设计合成了5-乙酸-1-(6-氯吡啶)-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯(化合物1)和1-(6-氯吡啶)-5-羟基-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯(化合物2).其结构通过单晶X-射线衍射、1HNMR、13CNMR、IR和元素分析等进行表征.采用MTT法测试了所合成的化合物对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞NCI-H460、人肝癌细胞BEL-7404、人结肠癌细胞HCT-1164组细胞株的增殖抑制活性.结果表明,它们对所测试的部分人体癌细胞株表现出了较好的抗肿瘤活性.其中化合物1对NCI-460癌细胞表现出较好的抑制作用,而化合物2对HepG2,BEL-7404癌细胞具有一定的抑制效果.
简介:摘要对苯二甲酸二辛酯,即DOTP,是一种在塑料制品行业中被广泛应用的增塑剂之一,在塑料制品的加工成型时加入可显著提高成品的柔韧性。虽然价值DOP,其在塑化性能上有较多不足,但是因其具有更加优越的物理性能,因此比DOP具有更加方阔的使用领域,不仅可以应用于耐温电缆料的制作,还能作为常见的增塑剂来应用。由于DOTP在应用上的极度广泛,塑料制品产业对其具有极高的需求量,近年来随着我国塑料产业的快速发展,对原有对苯二甲酸二辛酯的生产工艺也提出了更高的要求。在DOTP的生产过程中,酯化反应是最常用的生产技术,但通过对其生产工艺进行研究发展,传统的TPA法在回流工艺上还存在一些不足,本文就是在对这种生产技术进行研究的基础上,提出了部分改进建议,以期能对我国对苯二甲酸二辛酯的生产工艺的改进做出贡献。
简介:摘要目的对苯甲酸利扎曲普坦治疗急性偏头痛的临床疗效进行探讨。方法选择我院2017年1月至2017年12月间收治的80例急性偏头痛患者作为观察对象,按照随机数字表法分为实验组和常规组,每组各40例。常规组应用布洛芬缓释胶囊治疗,实验组应用苯甲酸利扎曲普坦治疗,统计并对比两组治疗效果。结果实验组起效时间显著短于常规组,组间差异有统计学意义(P<0.05)。实验组维持时间显著长于常规组,组间差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前两组VAS评分对比差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后实验组VAS评分显著低于常规组,组间差异有统计学意义(P<0.05)。实验组不良反应发生率5.0%,与常规组的7.5%对比差异无统计学意义(P<0.05)。结论苯甲酸利扎曲普坦治疗急性偏头痛效果显著,具有起效时间短、维持时间长的特点,并且较少引起不良反应,具有较高推广价值。