简介:目的研究单剂口服吉米沙星在中国健康志愿者中的药动学特性,为制订用于中国人的安全有效的给药方案提供依据。方法12名受试者随机、开放、3交叉单剂空腹口服吉米沙星片剂160mg、320mg和480mg。以高效液相色谱(HPLC)-荧光法测定血、尿样中吉米沙星药物浓度。应用Winnonlin分析软件计算药动学参数。结果受试者单剂空腹口服吉米沙星160mg、320mg和480mg后体内过程均符合非房室模型,平均血清Cmax分别为(0.70±0.19)mg/L、(1.40±0.32)mg/L和(1.84±0.35)mg/L;Tmax中位数分别为1(0.5,2)h、1(0.5,2)h和1.25(1,2)h;平均t1/2分别为(7.06±1.22)h、(7.02±0.94)h和(7.28±0.81)h;平均AUC0-24h分别为(3.86±0.56)mg.h/L、(7.61±0.93)mg.h/L和(11.47±1.68)mg.h/L;平均AUC0-∞分别为(4.01±0.57)mg.h/L、(7.71±0.92)mg.h/L和(11.62±1.72)mg.h/L;平均Vd分别为(411.45±77.88)L、(423.47±59.48)L和(439.21±55.55)L;平均CLt分别为(40.71±6.22)L/h、(42.10±5.46)L/h和(42.26±7.14)L/h;给药后48h内平均累积尿排出率分别为(38.95±6.14)%、(37.84±6.62)%和(35.57±5.07)%。结论中国健康受试者单次空腹口服吉米沙星160~480mg结果显示其符合线性药动学的特性,消除半衰期长。给药量的约40%以原形药物经肾排出。
简介:目的考察替加环素对肺炎克雷伯菌的潜在耐药性。方法测定替加环素对于药敏背景不同的肺炎克雷伯菌防突变浓度(MPC)和最低抑菌浓度(MIC)。比较MIC与MPC之间的相关性,考察是否能用MIC推测MPC值。结合MPC和防耐药突变窗(MSW)与替加环素药动学参数评估替加环素单药治疗对于肺炎克雷伯菌的潜在耐药性。结果碳青霉烯类耐药、喹诺酮类耐药组肺炎克雷伯菌对替加环素的MPC较碳青霉烯类敏感、喹诺酮类敏感组高出8倍。替加环素对于肺炎克雷伯菌的MPC范围在4~512mg/L,MPC90为64mg/L,远高于替加环素血药浓度。结论替加环素长期单药治疗对于肺炎克雷伯菌的潜在耐药率较高,不宜单独使用,提示临床应加强监测替加环素菌株敏感性及替加环素疗效。
简介:目的观察不同浓度脂多糖(LPS)诱导人支气管上皮细胞(HBEC)不同时间8防御素-3(hBD-3)的表达,探索hBD-3在呼吸道感染中的作用及与细菌感染的量效关系、时效关系,为人工调控其分泌、防治呼吸道感染进行基础研究。方法不同浓度LPS(0.01、0.1、1、10mg/L)诱导HBEC后,分别在不同时间点(1、2、4和8h)用RT—PCR法检测hBD-3mRNA的表达;同时用0.1mg/LLPS诱导HBEC4h后采用免疫细胞化学检测hBD-3蛋白的表达。结果0.1mg/LLPS诱导HBEC4h后,可见培养的支气管上皮细胞胞质呈棕褐色阳性颗粒,hBD-3蛋白明显表达;不同浓度LPS诱导细胞相同时间后,在同一时间点随浓度增加hBD-3mRNA表达亦随之增加,不同浓度组间比较差异有统计学意义(P〈0.01);相同浓度LPS在诱导细胞不同时间后,在同一浓度组hBD-3mRNA表达亦随时间而增加,不同时间组间比较差异有统计学意义(P%0.01)。结论hBD-3在HBEC胞质有表达,LPS能诱导HBEChBD-3表达上调,LPS诱导hBD-3表达在一定范围内呈剂量和时间依赖性,hBD-3可能参与气道对LPS最初的防御反应。
简介:目的评价米诺环素、替加环素对多重耐药的耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、肠球菌和鲍曼不动杆菌的体外抗菌活性。方法采用微量肉汤稀释法测定临床分离的多重耐药细菌对米诺环素、替加环素的敏感性。结果多重耐药的155株鲍曼不动杆菌,99株(63.9%)对米诺环素敏感,39株(25.2%)对米诺环素耐药,17株(11.0%)对米诺环素中介。75株多重耐药MRSA,50株(66.7%)对米诺环素敏感,20株(26.7%)对米诺环素中介,5株(6.7%)为耐药株。93株多重耐药屎肠球菌中36株(38.7%)对米诺环素敏感,57株(61.3%)对米诺环素耐药。39株粪肠球菌中25株(64.1%)对米诺环素敏感。75株MRSA对替加环素100%敏感,132株肠球菌100%敏感。5株耐万古霉素屎肠球菌和4株产新德里金属β内酰胺酶不动杆菌全部对替加环素敏感,MRSA和肠球菌对替加环素敏感性为100%。结论替加环素对米诺环素耐药的肠球菌和MRSA有很好的体外抗菌活性,替加环素对米诺环素耐药的鲍曼不动杆菌的抗菌活性也不理想。
简介:目的评价替加环素等14种抗菌药物对多重耐药细菌的体外抗菌活性。方法采用微量肉汤稀释法测定替加环素对临床分离的214株多重耐药细菌(MRSA、肠球菌属细菌、鲍曼不动杆菌、产ESBLs大肠埃希菌、产ESBLs肺炎克雷伯菌和肠杆菌属细菌)的MIC,并与其他13种抗菌药物进行比较。数据分析采用WHONET5.4软件。结果多重耐药的MRSA对替加环素、万古霉素和利奈唑胺的敏感性均为100%。多重耐药的肠球菌属(粪肠球菌和屎肠球菌)对替加环素和利奈唑胺的敏感率均为100%,万古霉素敏感率为93.1%,2株万古霉素耐药的多重耐药屎肠球菌对替加环素和利奈唑胺均呈敏感,MIC90值分别为0.064mg/L和1mg/L。37株多重耐药鲍曼不动杆菌对替加环素的敏感率为97.3%,MIC90值为2mg/L,其中16株耐美罗培南的鲍曼不动杆菌对替加环素的敏感率仍为100%,MIC90值为2mg/L。产ESBLs大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对替加环素和美罗培南的敏感率均为100%,但替加环素的MIC90值均高于美罗培南。多重耐药的肠杆菌属细菌(阴沟肠杆菌和产气肠杆菌)对替加环素的敏感率为86.5%,MIC90值为4mg/L。结论替加环素对多重耐药的常见需氧革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均有良好的体外抗菌活性。
简介:目的多中心研究我国2005年MRSA的耐药现状,评价利奈唑胺、替加环素、达托霉素和头孢吡普等药物的抗菌活性。方法收集2005年1月至2005年12月14个地区连续分离的非重复金葡菌809株,采用琼脂稀释法测定抗菌药物的MIC。结果MRSA发生率为50.3%,其中MRSA发生率最高的为大连(93.3%)、上海(80.3%),其次为南宁(63.6%)、北京(55.5%)、青岛(53.8%)。MRSA对红霉素的敏感性为4.2%,喹诺酮类药物为4.4%~12.6%,庆大霉素为9.6%,四环素为11.1%,对MRSA活性较高的有氯霉素(82.3%)和复方磺胺甲嗯唑(78.6%);MRSA对替考拉宁、万古霉素、利奈唑胺、替加环素、达托霉素和头孢吡普均全部敏感。头孢吡普、达托霉素、替加环素、利奈唑胺的MIC50和MIC90分别为2,2mg/L;0.5,0.5mg/L;0.125,0.25mg/L;1,2mg/L。MIC范围分别为0.125~2mg/L,0.125~1mg/L,0.064~0.5mg/L,0.25~2mg/L。结论我国MRSA发生率高,多重耐药严重,不同地区MRSA发生率有所差异,头孢吡普、达托霉素、替加环素和利奈唑胺对于MRSA具有很高的抗菌活性。
简介:目的了解老年社区获得性肺炎(CAP)患者细胞免疫功能状态,初步探讨T细胞亚群在老年CAP急性期发病机制中的作用,从而为老年CAP的防治工作提供理论依据。方法采用流式细胞仪测定35例老年CAP患者和35名老年健康对照组、25例非老年CAP患者和25名非老年健康对照组,观察外周血中CD3+T细胞、CD4+T细胞、CD8+T细胞、CD4+/CD8+水平。结果1.老年CAP组CD3+T细胞比老年健康对照组增高,差异有统计学意义(P〈0.05);CD4+T细胞水平比老年健康对照组降低,差异有统计学意义(P〈0.05)。2.老年CAP组和非老年CAP组CD3+、CD4+、CD8+、CD4+/CD8+的比较结果显示:老年CAP组的CD3+T细胞低于非老年CAP组,差异有统计学意义(P〈0.05)。3.老年健康对照组的CD3+T细胞、CD8+T细胞水平低于非老年健康对照组,其中,这两组的CD3+T细胞水平差异有明显统计学意义(P〈0.01),CD8+T细胞水平差异有统计学意义(P〈0.05);老年健康对照组的CD4+/CD8+水平高于非老年健康对照组,差异有明显统计学意义(P〈0.01)。结论老年CAP患者急性期既存在免疫功能低下,又存在免疫调节网络失衡。
简介:目的评价抗菌新药头孢唑肟注射剂治疗下呼吸道和尿路感染的疗效和安全性。方法采用前瞻性、单盲、随机对照方法,进行新药头孢唑肟注射剂的多中心临床试验。选择下呼吸道和尿路感染患者,试验组使用头孢唑肟注射剂(重庆西南合成制药股份有限公司研制),对照组使用哈药集团制药总厂生产的头孢唑肟注射剂,剂量均为每次1~2g,每8~12小时静脉滴注1次。疗程7~14d。结果本研究共入选病例255例,最终完成试验者243例,其中试验组122例,对照组121例,两组的有效率分别为95.08%和95.87%。其中肺炎试验组49例,有效率100%;对照组49例,有效率97.96%。慢性支气管炎急性细菌感染试验组14例,对照组12例,有效率均为100%。急性肾盂肾炎试验组40例,有效率97.50%;对照组39例,有效率97.43%。复杂性尿路感染试验组17例,有效率76.47%;对照组18例,有效率83.33%。反复发作性上尿路感染试验组2例,治愈及复发各1例;对照组3例,治愈2例,显效1例。两组疗效差异无统计学意义。本研究病例中,可行微生物评价者共166例,其中试验组81例,对照组85例,共获病原菌82株及86株,经治疗后试验组的细菌清除率...
简介:人苍白杆菌(Ochrobactrumanthropi)是一类条件致病菌,自Appelbaum等报道第1例人苍白杆菌引起胰腺脓肿病例以来,其致病性越来越受到临床医师和微生物学家的重视,我院2007年收治了2例人苍白杆菌致免疫功能正常人败血症患者,现报道如下。病例1患者女,23岁。因畏寒、发热伴咳嗽、咯痰、恶心、呕吐、腹泻11d入院。患者受凉后出现发热,体温38.5℃,伴畏寒、咽痛及咳嗽,咯白色泡沫痰,无寒战。当地医院查血常规正常,予克林霉素、头孢呋辛等抗感染治疗4d,仍反复发热,体温最高达39.4℃,并出现恶心、呕吐,吐出胃内容物,伴腹泻,呈糊状或水样便改用奈康唑、利巴韦林和头孢吡肟治疗4d,腹泻好转,但仍有发热等其他症状,体温波动于38.0~39.5℃。