简介:摘要:目的:建立液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定人血浆中吉非替尼和伊马替尼浓度的方法,并应用于临床进行药代动力学研究。方法:以苯海拉明为内标,50 L血浆经叔丁基甲醚进行液液萃取、离心后取上清液氮气吹干,最后通过流动相复溶进样分析;采用菲罗门Gemini C18色谱柱(规格3 μm,50*4.6 mm);流动相为(0.1%甲酸)2 mmol·L-1甲酸铵水溶液和乙腈;梯度洗脱;流速为0.6 mL·min-1;离子源为电喷雾离子源(ESI);检测方式:正离子检测;扫描方式为多反应监测(MRM);定量分析离子对分别为m/z447.1100.0(吉非替尼),m/z494.3217.4(伊马替尼)和m/z 256.0167.2(苯海拉明)。结果:血浆中吉非替尼和伊马替尼的药物浓度在0.05~5μmol·L-1范围内线性良好,最低定量限均为0.05 μmol·L-1,吉非替尼和伊马替尼药物测定的日内精密度和日间精密度RSD
简介:目的对盐酸厄洛替尼A晶型、B晶型进行鉴定,了解制剂过程对晶型稳定性的影响,确定A晶型盐酸厄洛替尼片的开发工艺.方法:通过X射线粉末衍射(XRD)、红外分光光度法(IR)、电镜扫描(SEM)和差式扫描量热分析(DSC),对两种晶型进行鉴定.通过XRD技术对晶型的转化进行研究,并比较两种晶型的理化性质及片剂在溶出介质中的溶出行为差异,对片剂的工艺开发进行初步研究.结果:两种晶型具有不同的晶型特征.A晶型溶解性好,溶出速度快,稳定性差;而B晶型具有较好的稳定性.湿法制粒中润湿剂的加入会导致A晶型转变为B晶型.结论:采用XRD、IR、SEM和DSC技术可以对药物晶型进行快速、准确的鉴定.以A晶型替代B晶型制备盐酸厄洛替尼片,采用干法制粒,但需改善包装,保证晶型的稳定性.
简介:目的:利用Meta分析方法评价尼卡地平治疗高血压急症的有效性和安全性,为临床用药提供参考。方法:以“尼卡地平”、“高血压急症”为检索词,计算机检索PubMed、ISI、EMbase光盘数据库、CBMdisc、CNKI、VIP数据库、万方数据库,纳入尼卡地平用于治疗高血压急症的随机对照试验,按照Meta分析方法,运用RevMan5.0软件对符合条件的纳入文献进行分析。结果:共纳入14篇文献,合计1010例患者。Meta分析结果显示,尼卡地平在降低收缩压(systolicbloodpressure,SBP)与舒张压(diastolicbloodpressure,DBP)这两方面的效果均好于硝普钠[MD=0.63,95%CI(0.25,1.01),P=0.001;MD=0.35。95%CI(0.15,0.56),P=0.0007],而与乌拉地尔、拉贝洛尔、酚妥拉明、硝酸甘油比较,差异无统计学意义。尼卡地平的不良反应发生率小于硝普钠[OR=0.55,95%CI(0.38,0.8),P=0.002],与拉贝洛尔、乌拉地尔比较,差异无统计学意义。结论:尼卡地平治疗高血压急症疗效较好,安全性较高。
简介:患者,男,78岁。因“间断胸痛伴咳嗽、咳痰半月,加重伴发热2天”于2014年12月7日入住我院。既往有高血压病史10余年,最高血压达180/90mmHg,口服硝苯地平缓释片20mg,qd、富马酸比索洛尔2.5mg,qd,血压控制尚可;有冠心病、陈旧性心肌梗死病史,2014年4月行冠脉造影术,冠脉造影检查提示左主干狭窄50%,术后口服阿司匹林肠溶片100mg,qd;氯吡格雷75mg,qd;阿托伐他汀钙20mg,qn;有磺胺、左氧氟沙星过敏史。体格检查:体温36.6℃,脉搏80次/min,呼吸20次/min,血压130/60mmHg。神志清楚,各瓣膜区未闻及杂音,双肺呼吸音粗,右下肺可闻及湿罗音,双下肢无水肿。诊断:冠心病陈旧性心肌梗死不稳定型心绞痛、高血压3级极高危、肺部感染。给予静脉滴注注射用头孢曲松钠/他唑巴坦钠3g+5%葡萄糖注射液250mL,qd;疏血通注射液6mL+5%葡萄糖注射液250mL,qd;口服曲美他嗪20mg,tid;尼可地尔片(日本中外制药株式会社,批号:11407002)5mg,qd。12月11日,患者诉口腔溃疡,当时未予以重视;12月12日,患者诉口腔溃疡无好转,请口腔科会诊,左颊部可见直径1cm及0.3cm大小溃疡面,表面覆盖伪膜,周围充血明显,触痛+,给予重组人牛碱性成纤维细胞生长因子凝胶涂擦溃疡面,每日3次。12月15日,患者口腔溃疡情况无好转,诉夜间有胸闷、憋醒不适,医生将尼可地尔片5mg,每日1次调整为每日3次。12月18日患者诉口腔溃疡加重,疼痛难忍,无法进食,继续使用重组人牛碱性成纤维细胞生长因子凝胶涂擦溃疡面。临床药师综合患者的用药情况,考虑尼可地尔导致患者口腔溃疡可能性大,建议医生停用尼可地尔。12月19日停用尼可地尔片,继续原治疗方案,12月23日口腔溃疡面充血逐渐好转,疼痛减轻,患者一般情况好转于12月26日出院,