简介：恶性肿瘤是威胁人类生命引发死亡的重要因素,近年来从天然产物中分离提取新型抗肿瘤先导化合物成为新药创制的研究热点[1-2]。海洋生物物种的多样性及其生存环境的高盐、高温、高压等特殊性,为新药开发提供了许多结构新颖的先导化合物,表现出显著的抗肿瘤、

简介：目的:对山楂核的化学成分及生物活性进行研究。方法:运用大孔吸附树脂D101,硅胶,ODS和制备高效液相色谱等方法分离化合物,通过多种波谱方法进行结构鉴定。此外,还对化合物进行了OPM2和RPMI-8226两组细胞株的细胞毒活性测试。结果:从山楂核中得到4个化合物:(7S,8S)-4-[2-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy]-3,5-dimethoxybenzaldehyde(1),(+)-balanophonin(2),erythro-guaiacylglycerol-β-coniferylaldehydeether(3),buddlenolA(4)。结论:化合物1为一新降木脂素。化合物24为属内首次分离得到。活性测试结果表明化合物14的抗肿瘤活性不明显。更多还原

简介：龙葵中富含有多种活性成分,其中具有诸多药理作用的为生物碱类、多糖类及皂苷类等,论文对龙葵中的具有抗肿瘤活性化学成分的研究近况进行综述,为龙葵的深入研究提供进一步参考。

简介：对6种＂桑黄＂的石油醚提取物进行了抗肿瘤体内试验,测定其对H22荷瘤小鼠抑瘤率、免疫器官指数、免疫因子含量和生存率的影响。试验结果表明：粗毛纤孔菌、鲍姆木层孔菌、火木层孔菌和瓦宁木层孔菌的石油醚提取物高、低剂量（100,50mg/kg）以及黑壳目层孔菌石油醚提取物高剂量（100mg/kg）对肿瘤均具有一定抑制作用,抑瘤率均〉40%;瓦宁木层孔菌石油醚提取物低剂量组（50mg/kg）的抑瘤效果最佳,为76.82%,其脾指数、胸腺指数均明显高于阳性组（P〈0.01）,IL2的含量也明显高于对照组和阳性组,能延长小鼠的生存期;椭圆嗜蓝孢孔菌石油醚提取物也具有一定的抑瘤效果,高、低剂量（100,50mg/kg）抑瘤率分别为39.30%和36.17%。

简介：摘要首次报道合成了1个新型卟啉类化合物，即四（3-氯-4-甲氧基苯基）卟吩。是以吡咯、亚硫酰氯、4-甲氧基苯甲醛等为原料，用Alder法制备。其结构经过核磁共振、质谱、紫外进行了结构表征。为进一步提高新药研究开发的效率，提供自主知识产权的新药做了大量的工作。

简介：目的：构建含解耦联蛋白2（UCP2）-3’非翻译区（UTR）序列的野生型和突变型质粒的双荧光素酶报告基因载体．探讨微小RNA（miR）-15b对UCP2基因表达的调控作用。方法：应用生物信息软件预测miR-15b的靶基因，分别将预测靶基因UCP2的3’UTR及其突变体克隆到荧光素酶载体DsiCHECK-2骨架中，构建UCP2野生型和突变型质粒。并采用测序方法鉴定DsiCHECK-2-UCP2载体是否构建成功。将UCP2野生型和突变型质粒分别与miR-15b模拟物、miR-15b模拟物正常对照、miR-15b抑制剂、miR-15b抑制剂正常对照在293T细胞中共转染。通过双荧光素酶报告基因检测分析miR-15b对UCP2基因表达的调控作用。结果：测序鉴定证实psiCHECK-2-UCP2双荧光素酶报告基因载体构建成功。双荧光素酶报告基因检测显示转染UCP2野生型和UCP2突变型报告基因的293T细胞过表达miR-15b后，UCP2野生型报告基因的荧光素酶活性明显下降．下调31％（P=0．003），过表达miR-15b抑制剂后，UCP2野生型报告基因的荧光素酶活性明显增加，上调46％（P=0．01）。而miR-15b模拟物、miR-15b模拟物正常对照、miR-15b抑制剂、miR-15b抑制剂正常对照对UCP2突变型的表达均无明显影响（P〉0．05）。结论：UCP2是miR-15b直接作用的靶基因，且miR-15b结合于UCP2基因3’UTR区域．转录后水平对UCP2有直接的抑制作用。

简介：鲍姆木层孔菌（Phellinusbaumii）俗称桑黄菇，桑耳，是近年来开发的一种多年生药用真菌。已经有研究证实，桑黄具有降血糖，抗氧化，抗肿瘤等生物活性。该研究从化学成分的分离纯化和结构鉴定人手，寻找鲍姆木层孔菌子实体中具有抗肿瘤活性的化合物，为桑黄保健品的开发提供研究基础。采用色谱柱层析法，从鲍姆木层孔菌子实体中分离得到6个化合物，通过波谱分析，分别鉴定为Ergosta．7，22．diene．3β-ylpentadecanoate，Stellasterol，GanoderolB，Ergost．6，22-diene．3t？，5a，8a．triol，GanodericacidDM，InoscavinA。体外试验结果表明：化合物GanoderolB和InoscavinA对肿瘤细胞HepG2的增殖均有抑制作用。其中，化合物InoscavinA的抑制作用较强，其抑制肿瘤细胞增殖的Ic50值为72．3μg／mL（156．4／μmol／L）。

简介：以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用（COCl）2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。

简介：摘要目的比较理论K值和酶校准品K值所测酶活性结果差异，使血清酶活性测定结果更加准确。方法在贝克曼DXC800全自动生化分析仪上，分别用理论K值和酶校准品的K值测定同一质控物的6种酶活性，进行偏差比较和可接受性判断。结果除AST外，其它5种酶的校准K值测定结果的相对偏差都明显小于理论K值测定结果的相对偏差，理论K值测定结果，AST小于1/2CLIA’88(%)允许误差，可接受，γ-GGT、ALP、AST、ALT、CK和LDH大于1/2CLIA’88(%)允许误差，不可接受，校准K值测定结果，γ-GGT和LDH结果相对偏差大于1/2CLIA’88(%)允许误差，不可接受，ALP、ALT、AST和CK相对偏差均小于1/2CLIA’88(%)允许误差，可接受。结论建议临床实验室使用适合生化检测系统的酶校准品K值测定血清酶活性。

简介：研究了木蹄层孔菌子实体的石油醚提取物、氯仿提取物、甲醇提取物对体内抑制肿瘤活性及对免疫功能的影响。建立H22荷瘤小鼠模型,观察木蹄层孔菌不同提取物对荷瘤小鼠的抑瘤效果,通过抑瘤率、免疫器官指数及生存时间的影响来评价不同提取物的活性。结果表明：木蹄层孔菌子实体的石油醚提取物、氯仿提取物、甲醇提取物均有一定的抑制肿瘤作用,其中石油醚提取物下层沉淀的抑制作用最显著,当质量分数为100mg/kg时抑瘤率高达56.29%,接近阳性药的抑瘤率58.78%,可使小鼠的体质量、脾指数和胸腺指数增加,延长H22荷瘤小鼠的生存时间。木蹄层孔菌石油醚提取物下层沉淀在一定的剂量范围内,能较好地抑制小鼠肿瘤的生长,提高机体的免疫功能。

简介：人教版高中《生物·必修1·分子与细胞》第5章第1节“降低化学反应活化能的酶”在详细介绍了酶的本质和作用特性的基础上，还安排了“影响酶活性的条件”的探究性实验，同时提供了一系列的实验材料，并提示学生从环境温度、pH对酶活性的影响等方面进行探究。其实，除此之外，酶活性还受环境中某些物质的影响，有些物质能使酶的活性增加，称为酶的激活剂，而有些物质能使酶的活性降低甚至失活，称为酶的抑制剂。笔者以唾液淀粉酶为材料，介绍如何进行激活剂和抑制剂对酶活性影响的探究性实验。

简介：摘要目的探讨血清中碱性磷酸酶(ALP)的活性水平在死胎孕妇中的临床价值。方法采用酶法测定100例正常孕妇晚孕血清中ALP的活性水平和100例妊娠至晚孕死胎孕妇血清中ALP的活性水平。结果正常孕妇组血清中ALP明显高于死胎孕妇组，两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论血清ALP是孕期妇女很好的监测指标，检测血清ALP在正常孕妇中的活性水平，可以为妇女和胎儿的优生优育起到积极的临床作用，也是动态监测胎儿宫内发育情况的良好指标。

简介：摘要人血清中有胰淀粉酶和唾液淀粉酶。胰腺炎患者血清和尿淀粉酶活性升高，当临床遇急腹症，怀疑是胰腺炎时应查AMY活性。多种方法用于测定AMY活性，因测定原理和所用底物的差异,方法间存在系统误差,临床所用参考范围不能在方法间通用。为了提高淀粉酶临床诊断效率，必须注意淀粉酶活性升高临床意义的相对性及分析前质控和分析变异。

简介：通过对番茄感染南方根结线虫后其叶片中几种保护酶活性的变化进行研究。结果表明：接种南方根结线虫后,番茄叶片中的苯丙氨酸解氨酶（PAL）活性即开始低于对照,随后逐渐恢复至对照水平,15d之后,酶活性又开始显著低于对照水平,一直持续到第30d,酶活性恢复到对照水平;多酚氧化酶（PPO）活性变化受线虫侵染的影响较小,在试验期间与对照没有显著性差异;超氧化物歧化酶（SOD）的活性在接种后第1d即显著低于对照水平,至第7d的时候恢复至对照水平并持续至第30d。过氧化物酶（POD）活性在1～20d均显著高于对照水平。因此,POD活性可以作为早期判断番茄是否感染根结线虫的一项指标。

简介：摘要甘草是一种药材，是用于治疗各种疾病的最有效的药物，它来源于乌拉尔甘草、光果甘草和胀果甘草的干燥根和根茎，这种药物经研究发现不但有提高吞噬细胞的功能，还能抑制某些疾病的产生，还具有抗炎等功能。本文主要对甘草里面的物质进行分析和介绍他们的主要作用。

简介：目的筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证。结果丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致。结论丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用。

简介：摘要目的研究金锦香中酚性成分抑制脂肪酸合酶活性。方法采用分光光度法测定单体化合物对脂肪酸合酶的抑制作用。结果金锦香酚性成分中鞣花酸类和含有酯基基团的化合物对脂肪酸合酶有抑制活性，抑制IC50值范围在3.7-87μg/ml。结论金锦香中黄酮苷类与鞣花酸类成分具有脂肪酸合酶抑制活性。

简介：目的：克隆并表达caspase-8／10相关RING结构域蛋白1（CARP1）基因，检测其泛素连接酶活性。方法：提取结肠癌HCT116细胞总RNA，RT-PCR扩增CARP1基因，将其克隆到真核表达载体pcDNA3-Flag中，序列正确的阳性克隆进行扩增，提取质粒转染至293T细胞中进行瞬时表达，通过体内泛素化检测其泛素化酶活性，通过萤光素酶报告基因的方法检测其对NF-kB转录活性的影响，利用细胞生长曲线检测CARP1基因对结肠癌细胞生长的影响。结果：免疫印迹实验表明CARP1基因在293T细胞中获得有效表达；免疫共沉淀实验表明，当CARP1存在时，受体相互作用蛋白1（RIP1）被泛素化；萤光素酶实验结果表明CARP1抑制肿瘤坏死因子a（TNFa）引起的NF-kB报道基因的激活；通过生长曲线发现CARP1能促进结肠癌细胞系HCT116生长，并能部分抵抗顺铂抑制细胞生长的作用。结论：构建的人CARP1基因真核表达载体在293T细胞中获得表达，表达产物具有RIP1泛素连接酶的活性，可抑制TNFa引起的NF-kB报告基因的激活，并且促进结肠癌细胞的生长，为进一步的基因功能研究奠定了基础。

简介：摘要目的研究和比较人ⅡA型磷脂酶A2(phospholipaseA2，PLA2)衍生多肽CT17对不同细菌在体外的杀菌效应。方法根据人ⅡA型PLA2氨基酸顺序分别设计合成肽分子CT17（p51-67）。采用琼脂铺板计数法测定杀菌活性，将不同浓度衍生肽分别与革兰氏阳性菌（G+）金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、屎肠球菌和革兰氏阴性菌(G-)大肠杆菌、绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌在37℃孵育2.5h，然后铺板并置于37℃恒温箱培养18～24h，记录每一琼脂板上的菌落数(CFU)，并计算多肽作用后的杀菌率。结果IIA型PLA2CT17对G+菌与G-菌均有较强的杀菌活性。结论衍生自人ⅡA型PLA2保守区域17个氨基酸残基的肽M17对G+菌和G-均有较强的杀菌活性，这可能与M17肽分子更易于与细菌结合并发挥作用有关。

简介：[目的]确定大肠杆菌菌液刺激蝇蛆产生浓度高、活性强的抗菌肽时间和蝇蛆饲喂家禽的安全性。[方法]采用不同浓度的大肠杆菌菌液分别与麸皮混合饲喂蝇蛆，于10、24、48h分别收集存活蝇蛆并对其粗提取抗菌肽，