简介:以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。
简介:研究环境内分泌干扰物4-硝基酚(4-nitrophenol,PNP)对大鼠肝脏功能的毒性作用及其对核因子相关因子-2(Nrf2)通路的影响。20只SD雄性大鼠随机分成4个组,分别为对照组、1、10和100mg·kg-1体重PNP处理组,连续皮下注射28d,检测肝脏的结构变化、氧化损伤和Nrf2及其相关基因的表达情况。结果表明,与对照组相比,100mg·kg^-1PNP处理组大鼠的血清肝功能主要指标ALT、AST、AKP活性和TBIL含量显著性升高(p〈0.05),100mg·kg^-1组肝脏GSH-PX、CAT和SOD活性显著性降低(p〈0.05),大鼠肝脏中Nrf2及其下游基因NQO1和HO-1mRNA表达水平在1mg·kg^-1组显著升高(p〈0.05),10、100mg·kg^-1组有升高趋势,100mg·kg^-1组肝脏显微和超微结构都发现有不同程度的损伤。结果提示,皮下注射1mg·kg-1PNP引起了大鼠肝脏氧化损伤,机体可能通过提高Nrf2及其相关基因mRNA的表达水平来抵抗PNP引起的肝脏损伤,皮下注射100mg·kg^-1PNP改变了肝脏的正常生理功能,造成肝细胞超微结构病理损伤,引起肝脏毒性。
简介:标题化合物C22H29N3O3以简单易得的试剂为原料,在乙醇溶剂中,微波辐射下经两步多组分反应合成得到.其结构通过单晶X射线衍射法确定,晶体属三斜晶系,空间群P-1,相对分子质量Mr=383.48,晶胞参数a=1.14770(12)nm,b=2.0657(2)nm,c=1.00780(12)nm,V=2.1841(4)nm3,Z=4,晶胞密度Dc=1.166mg/m3,吸收系数μ=0.078mm-1,单胞中电子的数目F(000)=824.晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最终的偏离因子为R1=0.0709,wR2=0.1405.在晶体结构中新形成的噌啉环为近似于共平面结构,而其中的哒嗪环则为船式构象.
简介:<正>一、市场行情简述本月行情:先仰后平走势呈现,其中年初春节市场执行订单,节后市场开盘,个别厂家均有小幅上调操作,紧随而上的是合约的价位同样有所上移,但之后面对下游整体尚无积极回暖走势,且对后市预期存有一定担忧下,加上新增产能陆续投放于市,令生产企业虽拉涨意向强烈,但难以执行调涨价格,持平保稳运行。。上游原料:–电石:走势稳中僵持,市场内供货面比较稳定,电石厂家整体开工负荷维稳;–顺酐:呈现稳后下滑走势;–甲醇:整体走势呈现先扬后抑;–丁二烯:呈现下滑走势,下游整体需求疲软;下游行情:–THF:运行稳定,其中副产市场依然作为主导,正牌货源供应有增;
简介:Anovelfluorescentprobe9-(4-(1,2-diamine)benzene-N1-phenyl)acridine(DABPA)wassynthesizedforthedetectionofnitricoxide(NO)andcharacterizedbyIR,1H-NMRandEI-MSspectroscopy.Basedonaphotoelectrontransfermechanism,thefluorescenceintensitiesofDABPAwereinvestigatedwiththedifferentconcentrationsofNO.Undertheoptimalexperimentalconditions,thefluorescenceintensityofDABPAhadagoodlinearrelationship(R2=0.9977)withNOconcentrationintherangefrom1×10-7to1.5×10-6mol/Lwithadetectionlimitof1×10-8mol/L.ThecytotoxicityinducedbyDABPAwasevaluatedbytheMTT(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5diphenyltetrazoliumbromide)assayforbiologicalapplication.Furthermore,theprobeDABPAhadalsobeensuccessfullyappliedtoreal-timeimageNOproducedinPC12cellsinthepresenceofL-arginine.
简介:采用对称性破损态方法结合密度泛函理论,选用反铁磁双核配合物[Cu2(MMBPT)2Cl4(H2O)2.5](MMBPT=3-甲基-4-对甲基苯基-5-(2-吡啶)-1,2,4-三唑)作为研究对象,通过与实验数据相比较,探讨了不同密度泛函方法与基组对计算铜配合物交换耦合常数的准确度.结果表明,4种混合密度泛函DFT(B3LYP,B3P86,B3PW91和PBE0)的计算结果都能和实验所观察到的值-31cm-1符号一致,但只有B3PW91方法得到的结果和实验结果吻合程度最好,同时采用方法B3PW91方法计算所得的交换耦合常数Jab对基组的依赖性较大.研究表明,2个Cu(Ⅱ)离子之间弱的反铁磁相互作用主要源于单占据分子轨道SOMOs小的能量劈裂.
简介:目的探讨检测血清视黄醇结合蛋白4(RBP4)水平在糖尿病肾病(DN)中的意义。方法以24h尿蛋白排泄率(UAER)将118例T2DM患者分为三组,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定其血清RBP4水平,并以40例健康人作对照。结果T2DM非DN组、早期DN组及临床DN组的血清RBP4水平均明显高于对照组(均P<0.05),且与Scr,UAER和TG呈显著正相关(r=0.35、0.69、0.28,均P<0.05),与eGFR呈显著负相关(r=-0.44,P<0.05);多元线性逐步回归分析发现Scr是血清RBP4的独立相关因素(B=2.41,P<0.05)。结论血清RBP4水平检测对于判断DN患者病情及预后有一定意义。
简介:目的考察一种新型两亲性壳聚糖衍生物—聚乙二醇(PEG)/B谷甾醇双接枝壳聚糖(Psc)在水中自组装形成的纳米粒的性能及组织分布,为作为抗肿瘤药物载体的可行性进行理论探讨。方法采用芘荧光探针技术测定PSC的临界聚集浓度(CAC);用香豆素-6为模型药物,透析法考察胶柬的体外释放度行为;考察载香豆素-6的PSC纳米粒在小鼠体内的组织分布。结果CAC为0.02g/L,载药量为3.3%,包封率为75%。较长链PEG的纳米粒比修饰短链PEG的纳米粒在脑部的分布有所增加;两种载药PSC纳米粒在肺部浓度较高;修饰PSC纳米粒在肾、心中分布均较少。结论PSC胶束可作为香豆素的载体,具有良好的应用前景。
简介:2011年5月,2种HCVNS3蛋白酶抑制剂口服药——特拉泼维(telaprevir)和博赛泼维(boceprevir)获美国FDA批准上市。此后,HCV-1型慢性丙型肝炎(CHC)的治疗方案改变为聚乙二醇干扰素(pegIFNa)联合利巴韦林(Ribavirin),加入特拉泼维或博赛泼维的三联治疗方案。但pegIFNa联合利巴韦林仍是非1型CH-C的标准治疗方案。一、pegIFNaIFNa是最先用于治疗CHC的药物之一,相比之下,pegIFNa在药动学、患者依从性和总体疗效方面都更好。pegIFNa有2种剂型:pegIFNα-2a和pegIFNα-2b。一项大规模临床试验结果显示,两者的药效和安全性无明显差异。该临床试验评价了3种治疗方案对HCV-1型CHC患者的疗效,即pegIFNa~2b每周1μg/kg、1.5μg/kg和pegIFNa~2a每周180μg分别联合利巴韦林。