简介：目的:建立内皮素受体拮抗剂CPU-0213在小鼠和大鼠血清中的检测方法,测定单次静脉注射(iv)CPU-021380mg·kg-1后在小鼠和大鼠体内的药代动力学.方法:用HPLC测定小鼠和大鼠血清中的药物浓度,3P97程序拟合药动学参数.结果:CPU-0213在0.4～200μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9998),最低检测浓度为35μg·L-1.日内差小于2.7%,日间差小于6.3%,方法回收率大于95.9%.CPU-0213在小鼠和大鼠体内的药-时数据均符合二室模型,消除半衰期分别为83.0±1.8min和96.6±11.5min.结论:该方法灵敏、简单,专属性强,重现性好.单次ivCPU-021380mg·kg-1后,在小鼠和大鼠体内的药代动力学未见种属差异性.

简介：目的：建立测定SD大鼠血浆中硫辛酸的HPLC-MS/MS法,并将其应用于硫辛酸的毒代动力学研究。方法：采用XAquaC18色谱柱（150mm×4.6mm,5μm）;流动相为甲醇（A）∶水（B）,0~2minA∶B=20∶80,2~7minA∶B=95∶5,7~9minA∶B=20∶80,梯度洗脱9min;流速为1ml/min。采用负离子多反应监测模式（MRM）进行监测,离子对：硫辛酸m/z205→171,内标布洛芬m/z205→161,测定大鼠连续28d灌胃硫辛酸300mg/kg后的主要药动学参数。结果：硫辛酸线性范围为0.005~5μg/ml,最低定量限为0.005μg/ml;日内和日间精密度良好,RSD均〈15%。大鼠初次和末次给药后的AUC0~24h分别为（23.16±2.45）和（21.27±2.62）μg·h·ml-1,AUC0~∞分别为（23.70±2.56）和（21.67±2.66）μg·h·ml-1,cmax分别为（24.34±2.50）和（22.23±2.61）μg/ml,t1/2分别为（5.22±0.57）和（4.96±0.23）h。硫辛酸在SD大鼠体内无明显的药物蓄积现象。结论：该方法灵敏度高、专属性强、操作简便,适用于生物样本中硫辛酸的测定及毒代动力学研究。

简介：目的建立HPLC-MS／MS法同时测定人血浆中的安非他酮及其代谢产物4-OH-安非他酮的浓度。方法血浆样品经乙腈沉淀蛋白后，采用HypurityC18柱（150mm×2．1mm，5μm）以乙腈-0．1％甲酸-10mm01．L。甲酸铵缓冲液（65：10：25）为流动相，流速为0．2mL·min，通过电喷雾离子化离子阱质谱，以二级质谱选择离子反应监测（SRM）方式进行检测。结果安非他酮线性范围为1．172～1200ng·mL^-1，4-OH-安非他酮线性范围为0．42-430ng·mL^-1,安非他酮和4-OH-安非他酮最低检测浓度分别低于1．0ng·mL^-1和0．21ng·mL^-1结论本法特异性强、灵敏度高，操作简便快速，测定结果可靠，可以准确地测定人体血浆安非他酮和4-OH-安非他酮的浓度。

简介：摘要：目的：分析等浓度剂量罗哌卡因与布比卡因对蛛网膜下腔麻醉临床效果。方法：本次实验将选取2020年2月-2021年2月期间前来我院进行蛛网膜下腔麻醉手术患者作为实验对象，共计选取

简介：【摘要】 目的 探讨浓度不同的钾离子透析液对诱导期透析患者心律失常的影响及护理研究。 方法 选择2019年4月~2021年4月我院接受透析治疗的70例诱导期透析患者为调研目标，采用信封分组法分成观察组和对照组，各35例。对照组予以含钾浓度为2.0mmol/L的透析液治疗+优质护理，观察组予以含钾浓度为3.0mmol/L的透析液治疗+优质护理。最终对两组干预效果进行全面评估。 结果 观察组心律失常发生情况、血钾浓度指标均低于对照组（P＜0.05）。 结论 采用含钾浓度为3.0mmol/L的透析液治疗+优质护理有助于诱导期透析患者的血钾浓度稳定，减少心律失常的发生，应用价值显著。

简介：【摘要】目的：探究不同方案对青少年中低度近视控制的治疗效果。方法：选取中低度近视青少年患者74例148眼，对照组37例74眼佩戴角膜塑形镜治疗，观察组37例74眼则在对照组基础上予以0.01%低浓度阿托品滴眼液治疗，对比两组治疗效果。结果：两组眼轴长度、等效球镜、最佳矫正远视力、最佳矫正近视力、泪膜破裂时间、泪膜脂质层厚度比较，无差异P＞0.05；观察组瞳孔直径大于对照组，角膜曲率、角膜厚度小于对照组，P＜0.05；观察组眼部不适症状发生率低于对照组，无差异P＞0.05。结论：0.01%低浓度阿托品滴眼液联合角膜塑形镜对青少年中低度近视控制效果确切，改善角膜曲率，角膜厚度，值得应用。

简介：目的：建立液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）同时测定比格犬血浆中的氯维地平及其主要代谢产物去乙基非洛地平（H152/81）的方法,并将其应用于氯维地平脂肪乳注射液在比格犬的生物等效性研究中。方法：本实验采用尼莫地平作为内标,血浆样品采用蛋白沉淀处理,分析柱为SynergiPolar-RPC18色谱柱（80,4μm,50mm×2.0mm）,流动相为0.1%甲酸乙腈和10mmol/L醋酸铵水溶液,采用梯度洗脱,使用电喷雾电离源（ESI）,采用MRM扫描方式进行分析。结果：氯维地平在1~200ng/mL、去乙基非洛地平在5~1000ng/mL范围内线性良好（r〉0.995）。待测物的日内、日间精密度和准确度均符合生物样品分析的相关要求。血浆样品经历3次冷冻-解冻循环和-80℃放置27d都是稳定的。结论：本方法适合用于氯维地平脂肪乳注射液的生物等效性研究。

简介：目的分析大剂量甲氨蝶呤治疗小儿急性淋巴细胞白血病的血药浓度与不良反应。方法选择我院80例急性淋巴细胞白血病患儿作为本次的研究对象，这些患儿使用大剂量甲氨蝶呤进行化疗178次，使用FPIA对患儿血药浓度进行动态监测，同时对其不良反应发生情况进行观察。结果治疗后，24小时甲氨蝶呤的浓度高于10.0μmol/L的患儿有8例，48小时甲氨蝶呤的浓度高于1.0μmol/L的患儿有35例，72小时甲氨蝶呤的浓度高于0.1μmol/L的患儿有43例，而不良反应主要有骨髓抑制、发热、肝肾功能损害、胃肠道反应及皮肤黏膜损伤等。结论大剂量给甲氨蝶呤用药后应对其血药浓度进行监测，方可对其不良反应发生率进行相应控制，以保证治疗效果。

简介：目的：建立了HPLC法检测更昔洛韦在家兔房水内药物浓度的方法，并研究更昔洛韦滴眼液在家兔眼内的药动学行为。方法：房水样品用20％（v／v）高氯酸沉淀蛋白后取上清液直接进样，HPLC法测定。色谱柱使用LiChrospherC。。柱（150mm×4.6mm，5μm）；流动相为乙腈-0．05mol·L^-1醋酸铵水溶液（0．4：99.6，v／v）；流速为1．0mL·min^-1；柱温为30℃：检测波长为254nm。结果：房水样品中药物浓度在40．0ng·mL^-1～400．0ng·mL^-1的范围内呈良好的线性关系，方程为A=84.786c＋6254．7，r=0．9994（n=10）。低中高3种浓度的方法学平均回收率为97．0％、98．7％和102.4％，高中低3种浓度提取回收率均符合要求。日间和日内精密度均小于5％。最低检测限（LOD）为20．0ng·mL^-1。家兔药动学参数：L1／2α：（1．95±0．78）h，T1/2β：（26．46±8．84）h，AuC0—48：（101844-3437）ng·mL^-1·h^-1，Tpeak：（1．500±0．40）h，Cmax：（258．80±67．60）ng·mL^-1研究表明，市售更昔洛韦滴眼液药时曲线符合二室模型一级吸收。结论：该方法专属性强、灵敏度高、重现性好，适合于GCV在家免房水内的药物浓度测定及其在眼内的药代动力学研究。

简介：摘要目的观察相同血浆浓度不同容量的瑞芬太尼用于小儿腹腔镜手术患者的麻醉效果。方法选取小儿腹腔镜手术180例患者，因麻醉维持药物浓度差异将其分成A组60例（瑞芬太尼20ug/mL进行麻醉维持），B组60例（给予10ug/mＬ瑞芬太尼进行麻醉维持），C组60例（给予5ug/mＬ瑞芬太尼进行麻醉维持）。记录3组患儿不同时刻心率、血压，记录手术时间，患儿苏醒时间，患儿在PACU停留时间，手术麻醉过程中发生的不良事件。结果A组患儿MAP和心率均有一定程度的下降(P<0.05)，C组患儿MAP和心率均有不同程度的上升(P<0.05)，B、C组与A组比较患儿苏醒时间短(P<0.05)，患儿在PACU停留时间短(P<0.05)；B组与A、C组比较患儿苏醒期不良事件发生率低(P<0.05)。结论10ug/mL瑞芬太尼靶控输注联合腹横肌平面阻滞用于小儿腹腔镜手术患者麻醉效果好，苏醒快，值得推广。

简介：建立一种灵敏度高、重现性好的高效液相色谱-质谱法（LC-MS/MS）测定人血浆中甘草次酸的浓度,并用于甘草酸铵的人体药动学研究。采用液-液萃取法进行血浆样品预处理,色谱柱为C_（18）柱,流动相为乙腈-5mmol/L乙酸铵（70：30,v/v）,流速0.8mL/min。采用负离子模式,多离子监测（MRM）方式进行检测,甘草次酸与内标甲砜霉素离子对质核比（m/z）分别为469.3→355.3、354.1→185.0。方法学验证表明此方法特异性强、灵敏度高、准确度与精密度符合要求,线性范围为0.5-500ng/mL,血浆样本经两次冻融及冷冻稳定良好,可以用于甘草酸铵的人体药代动力学研究。健康志愿者口服75mg甘草酸铵后,活性代谢产物甘草次酸的药动学参数如下：AUC_（0-t）（3457.26±1999.01）ng·h/mL、AUC_（0-∞）（3708.85±2428.36）ng·h/mL、MRT_（0-t）（19.69±4.03）h、MRT_（0-∞）（22.83±8.45）h、t_（1/2）Z（11.71±7.77）h、T_（max）（13.40±4.84）h、CLz/F（29±17±19±82）L/h、Vz/F（487.38±518.07）L、C_（max）（215.85±99.88）ng/mL。

简介：普卢利沙星（prulifloxacin），其化学名为（±）-6-氟-1-甲基7-[4-（5-甲基2氧代-1，3-二氧杂环-4-戊烯基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4-氢-（1，3）噻嗪（3，2-a）喹啉-3-羧酸，是-种新的喹诺酮类广谱前体抗菌药。2002年10月由日本新药公司和明治制药公司生产并在日本国内上市。本品在体内代谢为活性代谢产物NM394发挥抗菌作用。该药既保留了

简介：目的：探讨不同浓度罗哌卡因复合芬太尼腰硬联合麻醉用于经皮肾镜取石术的效果。方法：回顾性选取2014年7月至2017年8月新余市中医院收治的拟行经皮肾镜碎石术患者102例,根据麻醉时罗哌卡因的给药浓度分为观察组56例、对照组46例。观察组患者采用0.15%罗哌卡因复合小剂量芬太尼进行腰硬联合麻醉,对照组患者采用0.3%罗哌卡因复合小剂量芬太尼进行腰硬联合麻醉,均行经皮肾镜取石术。观察两组患者的平均动脉压（MAP）、心率（HR）及血氧饱和度（SPO2）水平,舒适度评分及改良Bromage评分。结果：与麻醉前比较,麻醉后5、10、20及30min两组患者MAP水平轻度下降,SPO2水平略有升高,但差异均无统计学意义（P〉0.05）;麻醉后20、30min,两组患者HR较麻醉前明显降低,但观察组患者的HR明显高于对照组,差异均有统计学意义（P〈0.05）。观察组患者平均舒适评分为（2.84±0.04）分,明显高于对照组的（2.10±0.05）分;观察组患者平均改良Bromage评分为（0.17±0.05）分,明显低于对照组的（0.34±0.06）分,上述差异均有统计学意义（P〈0.05）。结论：0.15%罗哌卡因复合芬太尼腰硬联合麻醉用于经皮肾镜取石术的麻醉效果好,对血流动力学影响较小。

简介：目的研究白藜芦醇对人胃癌SGC．7901细胞的影响。方法SGC-7901细胞体外培养48h，分为白藜芦醇低、中、高剂量组（44、88、176μmol／L），阳性对照组（5-FU153．8μmol／L）：阴性对照组（不含药物同体积培养液），荧光显微镜观察不同浓度的白藜芦醇对SGC-7901细胞的形态学影响；流式细胞仪检测白藜芦醇对肿瘤细胞中线粒体膜电位、活性氧的的影响；激光共聚焦显微镜观察白藜芦醇对肿瘤细胞中钙离子浓度的影响。结果显微镜下可见肿瘤细胞染色程度加深，染色质聚集、断裂，产生大小不等的凋亡小体，且随着白藜芦醇浓度加大，现象越来越明显，表明细胞凋亡的比例不断增加；白藜芦醇能够明显降低肿瘤细胞中线粒体膜电位，随着白藜芦醇浓度不断增加，肿瘤细胞中活性氧也不断增加，说明白藜芦醇能够提高肿瘤细胞中的活性氧水平来诱导其凋亡；白藜芦醇对肿瘤细胞中钙离子的浓度有一定的作用，其中高剂量能够显著提高肿瘤细胞中钙离子的浓度，且呈现一定的剂量依赖关系。结论白藜芦醇通过影响SGC-7901肿瘤细胞线粒体膜电位、活性氧及钙离子浓度导致肿瘤细胞凋亡，且与剂量相关。

简介：目的建立同时测定血清中万古霉素及去甲万古霉素浓度的高效液相色谱法.方法：采用DiamonsilC18色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）;流动相：乙腈-磷酸二氢钾缓冲液（pH=3.2）（7.5∶92.5）;流速：1mL·min-1;检测波长：236nm;柱温：30℃;进样量：25μL;二极管阵列检测.内标法定量,万古霉素与去甲万古霉素互为内标.结果：去甲万古霉素低、中、高3个浓度（3.125、25.000、50.000μg·mL-1）的方法回收率分别为98.5%、102.2%、103.1%,万古霉素低、中、高3个浓度（3.125、25.000、50.000μg·mL-1）的方法回收率分别为96.2%、100.8%、103.5%,日内精密度RSD小于3.24%,日间精密度RSD小于6.12%.结论：本方法准确度高,灵敏度好,操作简便,符合万古霉素及去甲万古霉素血药浓度监测和药代动力学研究的要求.

简介：目的：比较HPLC-MS／MS法与MEIA法在监测器官移植患者他克莫司全血浓度中的应用。方法：建立和确讧可行的HPLC-MS／MS法，并与ME—M法分别测定他克莫司相同样本的浓度，对测试结果进行统计分析，评价两种方法。结果：HPLC-MS肌S法测定他克莫司平均浓度为（4．86±0．46）ng／mL，MEIA法测定浓度平均为（5．52±0．43）ng／mL，两种方法测定结果相关系数r平均为0．8771，两种方法相关性较强。LC-MS／MS法测定浓度值／MEn法测定浓度值平均值为（90．34-5．3）％。结论：HPLC—MS／MS法测定浓度为他物在体内的准确浓度，更适用于日常治疗药物监测（TDM）工作。

简介：目的：分析免疫比浊法（My5-FU^TM法）和LC-MS/MS法测定胃癌患者服用替吉奥（S-1）后血浆中5-FU浓度,构建My5-FU^TM法测定服用替吉奥后5-FU的血药浓度。方法：30例初治胃癌患者首次服用替吉奥50mg,分别采用My5-FU^TM法和LC-MS/MS法测定口服替吉奥0、2、4、6、8、12h血浆中5-FU的浓度,获得患者的AUC0-12、AUC0-∞、Tmax、Cmax、T1/2。结果：My5-FU^TM法获得AUC0-12、AUC0-∞、Tmax、Cmax、T1/2分别为：（1109±488）ng·mL^-1·h,（1240±589）ng·mL^-1·h,（3.64±1.34）h,（196±69）ng·mL^-1和（2.52±1.34）h;LC-MS/MS法为：（614±280）ng·mL^-1·h,（656±318）ng·mL^-1·h,（3.58±1.27）h,（119±43）ng·mL^-1,（2.28±1.03）h。两种方法所获得药代动力学参数具有显著的相关性,血浆中5-FU的均值浓度变化差异显著（P=0.0045）。结论：My5-FU^TM法可以用于检测胃癌患者口服替吉奥后5-FU的血浆浓度,具有操作简便、快速、稳定性高等优点,也可用于服药替吉奥后5-FU药代动力学研究。

简介：人们已经知晓生长激素(GH)应用在鼠中可以增加其十二指肠腺细胞的有丝分裂指数,且这种促进作用至少部分是由胰岛素样生长因素(IGF-1)所介导的。在早期,这种增加有丝分裂的作用对于小肠吸收能力方面的功能发展有着重要的作用。作者以及其它研究者对GH在体外实验中,在狗和绵羊等中做了各种各样的实验,得出了不同的结果。而

简介：目的利用在线柱切换反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定大鼠血浆丁螺环酮浓度及药代动力学.方法以自制限进填料柱为预处理柱,LunaC18柱为分析柱,预处理流动相为水-甲醇（95∶5,V/V）,流速为1ml/min;分析流动相为甲醇-5mmol/L甲酸铵（75∶25,V/V）,流速为1ml/min,切换时间为3min,柱温为25℃;检测波长为283nm.选取Wistar大鼠6只,禁食12h,按15mg/kg剂量给予丁螺环酮片剂灌胃,并于给药后0.08、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24h经大鼠眼球后静脉丛采血0.5ml,离心,取上清液进样,观察血药浓度-时间曲线下面积、半衰期（t1/2）、最大浓度（Cmax）、清除率（CLZ）.结果丁螺环酮在0.2~4.8μg/ml的浓度范围内具有良好的线性关系（r=0.9993）,3个加标水平（0.3、0.6、2.4μg/ml）的平均回收率为96.03%、104.67%、105.76%,日内和日间精密度均〈5%.血药浓度-时间曲线下面积AUC0→8为3.023μg/（ml·h）,AUC0→∞为4.056μg/（ml·h）,t1/2为3.944h,Cmax为1.38μg/ml,CLZ为3.712L/（h·kg）.结论RP-HPLC简便、快速、灵敏、准确,适用于血浆样品中丁螺环酮的药代动力学研究.

简介：近年来,恶性肿瘤已成为一种发病率较高的慢性病,尤其是结直肠癌的发病率和死亡率呈逐渐上升趋势。目前伊立替康联合5-氟尿嘧啶与亚叶酸钙方案（FOLFIRI）治疗晚期结直肠癌疗效显著。但由于伊立替康严重的不良反应及明显的个体差异,该方案在临床应用中受到一定限制。伊立替康在体内代谢过程中受多种酶的影响,其中尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶1Al（UGT1A1）在伊立替康体内代谢过程中起到核心作用。但随着深入研究,伊立替康及其代谢物的血药浓度在预测伊立替康相关不良反应甚至个体化给药方面与基因多态性检测同样重要。因此,本文就影响伊立替康个体化治疗的因素作一综述。