目的对4-O-丁香树脂酚的合成工艺进行改进。方法以丁香醛为原料，与丙二酸进行Knovevenagel缩合得到芥子酸，再将芥子酸用乙醇进行乙酯化得到不饱和酯、以AlH（Bu-i）2为还原剂将酯还原为芥子醇、芥子醇在光照通入空气的条件下经过氧化偶联得4-O-丁香树脂酚。结果芥子酸的合成中，将催化剂哌啶换成相同碱性的四氢吡咯，在大幅度缩短反应时间的条件下，该步反应产率也明显提高；酯的还原中将溶解性较差的氢化锂铝换成溶解性好的二异丁基氢化铝，以甲苯为溶剂进行还原，收率明显提高，且无需后处理，可直接投入下一步反应，总收率约51％。结论该方法工艺简单，有产业化前景。
湖北中医药大学学报
2016年6期
