美托洛尔的药理特性及不良反应

美托洛尔的药理特性及不良反应

王海波1李云贵2

1衡阳市中心医院湖南衡阳421001

2湖南环境生物职业技术学院湖南衡阳421005

[摘要]目的：探讨美托洛尔的药理特性及不良反应。方法：回顾性分析50例使用美托洛尔治疗出现不良反应的患者，时间在2017年10月至2018年10月期间，对患者的临床资料进行分析，对其药理特性进行研究。结果：所选取的50例出现不良反应患者中男性较多，用药方式以联合用药为主，用药后半小时至1d出现的不良反应较多，累及多个系统，最主要为心血管系统。结论：美托洛尔出现不良反应多与β-受体阻断有关，需要严格掌握用药禁忌症，全面提高用药安全性。

关键词：美托洛尔；药理特性；不良反应

美托洛尔是临床应用较为广泛的新型药物，具有高选择性，属于β-受体阻滞剂，对高血压、心绞痛、心肌梗死以及心律失常等疾病均具有较好的治疗效果，对于闭角型青光眼术后眼压高以及未完全控制同样具有较好的治疗效果，在用药广泛性增加的同时，所出现的不良反也越来越多，对用药安全有一定影响[1]。本次研究对美托洛尔的药理特性及不良反应进行分析，总结如下。

1.资料与方法

1.1一般资料

随机选取2017年10月至2018年10月期间使用美托洛尔治疗出现不良反应的患者50例进行研究，其中32例男性，18例女性；年龄最小20岁，最大77岁，平均年龄（48.5±6.5）岁。纳入标准：（1）均出现心率减慢、疲劳、头晕、房颤以及低血压等症状；（2）均签署知情同意书。排除标准：（1）对美托洛尔过敏者；（2）病态窦房结者；（3）心动过缓者；（4）重度心衰者。

1.2方法

收集所有出现不良反应患者的临床资料，给出用药建议。

1.3统计学方法

采用SPSS19.0分析处理数据，计量资料采用t检验，计数资料采用²检验，P＜0.05为有统计学意义。

2.结果

2.1不良反应时间分布情况

50例患者中均采用口服用药的方式，其中单独用药者20例（40.00%），联合用药者30例（60.00%），联合用药所占比例较高，P＜0.05；不良反应出现在半小时至1d的比例较高，与其他时间段存在差异，P＜0.05。详见表1：

3.药理特性

近年来，随着美托洛尔普遍应用，所出现的不良反应也越来越多，会在一定程度上影响治疗效果，美托洛尔出现不良反应所累及的系统主要有呼吸系统、神经系统、消化系统以及心血管系统，导致患者出现心力衰竭、心率减慢、血压下降以及传导阻滞等较为严重的症状，还会伴随失眠、胃部不适、过敏、眩晕以及头痛等异常反应。

美托洛尔属于选择性β1-受体阻滞剂，可通过抑制β1-受体来降低患者的心排血量，进而对中枢β-受体进行阻断，降低交感神经活性，去甲肾上腺素的释放会不断减少，对前列环素的生成具有一定促进作用。有研究表明，美托洛尔对心绞痛具有较好的治疗作用，可对β-受体进行阻断来降低心肌收缩力，减慢传导速度以及收缩速度，使得心肌耗氧量不断减少，机体运动耐量不断增加[2]。

临床主要采用口服给药的方式治疗疾病，口服用药吸收速度较快且吸收完全，速释制剂在口服之后1.5h血药浓度即可达到峰值，且药效持续时间较长，用药后血药浓度可长时间趋于稳定状态，并且该药的生物利用度较高，与血浆蛋白的结合率较高，主要经过肝脏代谢，可通过尿液排出，半衰期较长，肾功能不全患者采用该药治疗无明显变化。

4.讨论

美托洛尔在临床广泛应用，出现的不良反应也较为明显，在治疗心血管系统疾病的过程中引起的心血管系统不良反应较高，所占比例为44.00%，主要表现为心源性休克、高血压以及心律失常。美托洛尔治疗疾病的过程中所出现的不良反应多与阻断β-受体有密切关系，并且患者体质、年龄以及药物因素等也会引起相关不良反应。另外，美托洛尔的应用还会累及皮肤系统以及呼吸系统，在老年患者中心血管系统累及概率较高，主要由于老年患者窦房结功能不断降低，器官功能逐渐减退，极易出现传导阻滞、心律失常以及心房颤动等异常反应，部分病情较为严重的患者甚至会出现心源性休克。

美托洛尔对交感神经兴奋以及茶酚胺均具有较好的拮抗效果，在减慢心律以及兴奋心脏的同时可减弱心肌收缩力，延长心脏传导，进而对房室结区进行阻滞，对窦房结功能进行抑制，房室交界处的兴奋性会随之升高。口服用药之后α-肾上腺素活性的提高会在一定程度上出现高血压反应，在心功能不断降低以及心肌收缩力不断减弱的同时，交感神经会过度兴奋，最终增加茶酚胺分泌量。用药之后出现的不良反应中皮肤系统受累多与遗传因素以及过敏体质有关，所以在用药期间要询问患者是否存在药物过敏史；神经系统受累多与药物脂溶性有关，口服脂溶性药物吸收较快且生物利用度较高，吸收之后可快速进入细胞外组织，通过血脑屏障进入中枢系统，进而导致患者出现抑郁、失眠以及多梦等症状。所以在用药期间要警惕不良反应，必要时可给予水溶性β-受体阻滞剂治疗[3]。

综上所述，美托洛尔发生不良反应主要原因为阻断β-受体，所受累的系统中心血管系统发生不良反应的概率较高，相对于单一用药来说，联合用药会增加不良反应发生率。所以在采用美托洛尔治疗的过程中要对用药禁忌进行严格掌握，保证合理用药，不断提高美托洛尔的用药安全性与可靠性。

参考文献

[1]叶家静.美托洛尔的药理特性及不良反应研究[J].中医临床研究,2019,11(03):143-144.

[2]丁煜明,刘俊田.美托洛尔的药理特性及不良反应分析[J].临床合理用药杂志,2018,11(10):108-110.

[3]郑姗,周俊,陈江.美托洛尔的药理特性及不良反应分析[J].临床合理用药杂志,2016,9(12):172-173.