空心莲子草的化学成分及抗病毒药理作用

空心莲子草的化学成分及抗病毒药理作用

代涛

代涛（贵州大学生命科学学院06级制药工程（2）班，贵州贵阳550025）

摘要：综述了近年来空心莲子草化学成分和药理活性的研究进展。空心莲子草已知的化学成分主要包括植物甾醇类、黄酮类、三萜类、有机酸和氨基酸类等；其药理作用主要是抗菌抗病毒作用，其他还有调节免疫作用，止泻作用，镇痛作用等.

关键词：空心莲子草；化学成分；药理作用；评述

中图分类号：R285.5文献标识码：A文章编号：1673-0992（2010）02-035-02

1概述

莲子草属Alternanthera植物全世界约200种，分布于美洲热带及暖温带，供药用的主要有6种：A.philoxeroides,A.brasiliana,A.maritimeA.essilis,A.repens，A.pungens，我国产4种。其中空心莲子草[A1ternantheraphiloxeroides(Mart．)Griseb]为苋科(Amranthaceae)莲子草属多年生宿根草本植物。异名水花生、过塘蛇、螃蜞菊、水马齿苋。属双子叶植物纲(Dicotyledoneae)石竹目，又名喜旱莲子草。该植物原产巴西。20世纪30年代由国外引种至我国，由于繁殖能力强，现以遍及北京、吉林、四川、湖北、湖南、广东、福建等20多个省、自治区和直辖市，生长于江、湖、河、塘、田野、水沟、荒湿地等处，自然资源极其丰富。有些地区甚至成为影响农作物生长和水上交通的害草。《中华人民共和国药典》（1977年版）记载本品性寒、味苦，具有清热、凉血、解毒等功效，临床上用于治疗麻疹、流行性感冒、乙型脑炎、流行性出血热等病毒性疾患。本文对空心莲子草的化学成分，药理作用和展望概述如下。

2化学成分

莲子草属植物的含有多种化学成分，迄今已从中分离鉴定的化合物结构类型包括萜类（单萜、倍半萜、三萜）、黄酮、甾醇、有机酸、氨基酸、蒽醌、内酰胺以及生物碱和无机盐等。

综述文献资料，其化学成分主要分为四大类：植物甾醇类、黄酮类、三萜类、有机酸类。

2.1萜类

迄今为止，从莲子草属植物全草中分到6个三萜苷元和10个三萜皂苷。苷元有环阿屯烷型四环三萜和齐墩果烷型五环三萜两种类型，多具有3位羟基。皂苷元骨架大多数为齐墩果烷型或乌苏烷型五环三萜，连接的糖主要为葡萄糖、葡萄糖醛酸、阿拉伯糖和鸡纳糖；配糖与苷元的连接既有单糖链，也有双糖链，且多在3位或28位成苷。

2.2黄酮类

到目前为止，从莲子草属植物中分得黄酮类化合物21个，包括3个苷元及11个黄酮氧苷和7个碳苷。糖主要有鼠李糖、葡萄糖等，氧苷的糖多连接于苷元的3位、7位和4’位，而碳苷多发生在6位或8位[7]。

2.3甾醇类

植物甾醇是植物细胞的重要组成部分，在植物中广泛存在。莲子草属植物中含有多种植物甾醇，到目前为止，从空心莲子草中分离出：α-谷甾醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷、α-菠甾醇和(22E,20S,24R)-5α，8α-麦角甾烷-6，22-二烯-3β-醇，3β-羟基-7-豆甾烯，3β-羟基-5，22-豆甾二烯，等八种化合物。

2.4有机酸类

空心莲子草中含有丁二酸、十八酸、二十六酸、二十八酸、三十酸和三十二酸]等多种有机酸类成分。

2.5其他成分到目前，从中分离得到多种氨基酸，有胱氨酸、赖氨酸、组氨酸、天门冬氨酸、精氨酸、糖胶、谷氨酸、丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、以及色氨酸等。除了以上所述的成分外，莲子草属植物还有一些其他成分比如季铵型生物碱成分：乙酰胆碱和胆碱以及9，10-葱醒，2,5-丁二内酰胺，焦谷氨酸，甜菜碱和硝酸钾等化合物。

3药理作用研究

空心莲子草性寒、味苦；具有清热解毒、凉血利尿等功效。现代药理研究表明，空心莲子草提取物具有抗流行性出血热病毒、抗单纯疱疹病毒、抗柯萨奇病毒B3、抗汉滩病毒、抗流感病毒等病毒和免疫调节、止泻、抗病原微生物等多种作用。

3.1抗流行性出血热病毒

曲春枫等利用EHF病毒感染的致死性乳鼠动物模型，采用病毒分离法对空心莲子草经铅盐沉淀的滤液的体内抗病毒作用进行了研究。100ICLD500.02mL,EHFVH-1140.04mL只腹腔感染3日龄内昆明杂交种乳小白鼠每天2.5gkg，2次日分别于感染后6小时，2天，6天，10天，14天腹腔用药治疗，连用8天。结果显示未经治疗的乳鼠无一存活，感染后10天内开始治疗的乳鼠生存率提高。平均存活天数(MDT)延长，与对照组比较均有显著性差异。感染后14天治疗无效。该药能阻断乳鼠病毒血症进一步发展。加快血液及组织中感染性病毒清除。说明空心莲子草是治疗EHF的有效药物。

3.2抗单纯疱疹病毒

孟茜等采用HeLa细胞复方空心莲子草进行细胞毒性实验，并观察其对病毒所致细胞病变(CPE)的抑制作用。药物浓度为588μgml时对细胞的抑制率为50%，药物浓度≤84μgml对细胞无毒性作用；药物浓度≥42μgml时对不同滴度病毒所致细胞病变(CPE)均有抑制作用。结果表明复方空心莲子草在体外有明显的抗HSV-ll作用，剂量越大抗病毒作用越明显。

3.3抗柯萨奇病毒B3(CoxsackievirusgroupB3，CVB3)

柯萨奇病毒B3是病毒性心肌炎的主要病原体，申元英等采用微量细胞培养法观察细胞病变效应的方法测定经不同剂量空心莲子草作用后的病毒滴度，用逆转录-聚合物酶链反应(RT一PCR)检测药物作用后细胞裂解液中的病毒核酸(CVB3-RNA)，结果显示药物直接作用组和药物抗病毒吸附组均不能阻止病毒感染宿主细胞，药物抗病毒生物合成组则随培养液中药物浓度的加大，细胞裂解液中病毒滴度下降，但CVB3-RNA却一直可检出。结果表明空心莲子草不能直接杀灭CVB3，不能阻止CVB3吸附、穿入易感细胞，但可阻止CVB3生物合成或在以后环节发挥抗病毒作用。

3.4抗汉滩病毒

侯炜等选择空心莲子草类盐注射剂量为200mg.kg-1.d-1对感染汉滩病毒(HTNV)的乳鼠进行治疗，应用正交设计，选择空心莲子草类盐注射液剂量为200mgkgd对感染HTNV76118株的乳鼠进行治疗，采用微量细胞培养结合直接免疫荧光法和逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测治疗后乳鼠不同组织中病毒滴度和病毒核酸。结果显示空心莲子草类盐注射液能减轻乳鼠发病症状，降低死亡率，延长平均生存天数；乳鼠脑、心、肺、脾、肾等脏器中感染性病毒滴度下降，且能加快血液中HTNV76118的清除。

同时研究结果也显示空心莲子草类盐注射液抗HTNV76118株的作用类似病毒唑，说明空心莲子草类盐注射液在体内对HTNV感染乳鼠有治疗作用。

3.5抗流感病毒

邓瑞麟等用空心莲子草制剂在细胞培养与鸡胚中作抑制流感病毒实验，结果证明几种制剂均能抑制甲、乙型流感病毒和副流感病毒仙台株。武汉大学医学院微生物教研室发现空心莲子草乙醇提取物可抑制流感病毒的繁殖。

3.6抗登革热病毒

蒋文玲等利用四甲基偶氮唑盐(MTT)法和细胞病变效应(CPE)观察检测空心莲子草对C636传代细胞株的细胞毒性作用和抗登革病毒(Denguevirus，DV)作用。空心莲子草水提取物除在低于320μgml给药浓度时对细胞无明显的毒性作用。用统计软件SPSSll.5的Probit回归法计算药物的半数毒性浓度(TD50)和半数有效抑制浓度(ED50)，石油醚提取物对病毒的抑制作用最强(ED50=47.43μgml)。提示空心莲子草在体外有抗登革病毒作用。

4应用前景及展望

空心莲子草具有清热、凉血、解毒等功效，临床上用于治疗麻疹、流行性感冒、乙型脑炎、流行性出血热等病毒性疾患。现代研究表明其化学成分主要含三萜、黄酮和甾醇类化合物等。该植物自然资源极其丰富，对病毒的灭活作用及临床治疗效果显著，但其抗病毒作用物质基础并不明确，其抗病毒作用分子细胞药理学的研究欠缺。面对新化合物的活性测定工作做的还不够，对空心莲子草有效单体的结构修饰工作更未见报道。复方组分报道也很少。为进一步寻找具有抗病毒生物活性的化学单体，研究空心莲子草的化学成分，制定质量控制标准具有十分重要的意义。所以我们需要对其进行更较系统的化学成分和生物活性研究。

参考文献

[1]GuPtaRK,SaxenaVK,VolatileconstituentsfromtheflowersofAlternantherapungensH.B.K.[J].IndianPerfumer,1987，31(4):366一369.

[2]王勇林.空心莲子草的化学成分及抗病毒活性的研究[D].北京：中国协和医科大学，2007.

[3]曲春枫等.空心莲子草有效部位对流行性出血热病毒感染乳鼠的保护作用[J].中国中药杂志，1993，18(5):304一305.

[5]孟茜,蒋爱波,刘焱文,等.复方空心莲子草的抗单纯疱疹病毒作用[J].中国中西药信息杂志,2002,12(9):33-34.

[5]申元英，等.空心莲子草抗科萨奇病毒B3的实验研究[J].湖北中医杂志，1999，21(4):190一191.

[6]侯炜，李晶晶，王翔.空心莲子草类盐注射液治疗乳鼠汉滩病毒感染[J].武汉大学学报(医学版)，2005，26(1)：111-113.

[7]邓麟瑞，等.空心莲子草抑制流感病毒的实验研究[J].中华微生物和免疫杂志，1984，4(3):172-176.