芒果叶有效成分芒果苷研究

芒果叶有效成分芒果苷研究

黄思诗

黄思诗

（广西卫生职业技术学院广西南宁530023）

【摘要】芒果叶中的芒果苷具有广泛的生物活性和药理作用，具有多种药理活性，但其溶解性不佳，且仅以芒果苷为新药进行开发，难以形成自主知识产权，所以对芒果苷进行结构修饰或者与其他药物联合使用增强其活性，为今后新药开发增加了一条崭新的途径。本文对其结构修饰和药效学方面的研究进行了综述，从而为芒果苷的开发与应用提供了一份新的参考。

【关键词】芒果叶芒果苷研究

【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2014）24-0391-01

芒果MangiferaindicaL．系漆树科植物，主要分布在热带和亚热带地区，在国外主要分布在巴西、埃及、印度等地，我国主要分布于广西、广东、海南、福建、台湾等地，四川、江西亦有引种。芒果树的叶子即为药材“芒果叶”，性味酸、甘、凉，平，具有行气疏滞，祛痧积的功能，用于热滞腹痛，气胀，小儿疳积，消渴等证，芒果叶含具有止咳、化痰、平喘作用的有效成分芒果苷，为广西习用中药材，收载于《广西中药材标准》1990年版，其含量在芒果叶中平均为1.0%-1.5%左右。

1芒果苷化学结构修饰的研究

芒果苷又名芒果素、知母宁，是从漆树科芒果树、扁桃树的叶、果实、树皮中提取的天然多酚类化合物，还可从百合科植物知母、龙胆科植物东北龙胆、川西獐芽菜;水龙骨科植物光石韦等中提取，近年来也有人从蔬菜中分离出芒果苷。芒果苷具有多种药理活性，但其溶解性不佳，且仅以芒果苷为新药进行开发，难以形成自主知识产权，所以对芒果苷进行结构修饰或者与其他药物联合使用增强其活性，为今后新药开发增加了一条崭新的途径。

PTP1B是胰岛素转导通路关键的负调控因子，它可以控制通路中信号蛋白(包括胰岛素受体)的去磷酸化，拮抗激酶催化的磷酸化反应，从而对生物体产生影响。临床研究发现PTP1B酶抑制剂可以通过降低PTP1B浓度来增强胰岛素的活性，PTP1B是治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的有效靶点，因此关于PTP1B抑制剂的研究也成为研究热点。

化合物芒果苷的结构共有4个酚羟基，1位酚羟基易与9位羰基形成氢键而降低反应活性，廖洪利等对3、6、7位酚羟基进行结构修饰，设计并合成了11个3、6、7-O-三取代芒果苷衍生物，其结构均经核磁共振氢谱确证，其中化合物2-11为新化合物，初步的体外抗糖尿病活性筛选结果表明，在相同浓度下，化合物5和11对PTP1B的抑制率比芒果苷高出1倍。

周宇等利用亲核取代反应在芒果苷上引入疏水苄基，设计合成8个新化合物4-11，采用比色法对化合物进行PTP1B抑制活性研究。设计合成的8个化合物对PTP1B酶都有一定的抑制作用。芒果苷衍生物的活性明显好于芒果苷本身的活性，苄基的对位取代活性要优于邻位和间位取代，且苄基上氯原子取代的衍生物要高于其它原子取代的化合物活性。

邓家刚等将芒果苷3-酚羟基转化成酚钠盐，芒果苷单钠盐质量收率达到了百分之九十以上。芒果苷转化成钠盐后，改善了水溶性，有利于其在胃肠道的吸收，进而改善其生物利用度和疗效;试验表明，芒果苷及其钠盐均有止咳、化痰和抗炎作用，但芒果苷单钠盐因其水溶性较好，其作用优于芒果苷，故芒果苷单钠盐有望开发成呼吸系统药物。

2芒果苷的药效学研究

现代药理研究表明，芒果苷及含芒果苷的植物提取物具有多方面的药理活性，如对中枢神经系统兴奋作用，增强心肌收缩力，保肝利胆，抗过氧化脂质，抗病毒及免疫、抗炎、镇痛、止咳、化痰、平喘等作用。

3结语

我国是芒果主要生产国之一，芒果叶药材资源非常丰富，且具有分布地域广、原料易得、价格低廉、甚至四季可采等优点。而其有效成分芒果苷生理活性和药理活性广泛，特别是最近发现的芒果苷的抗痛风、降“三高”、减肥等作用，使其具有更大的开发和研究价值，所以今后对芒果苷结构的修饰改造和药效学研究仍然是一个热点。

参考文献

[1]韦国峰，黄祖良，何有成，等．芒果叶提取物的镇咳祛痰作用研究[J]．时珍国医国药，2006，17(10):1954-1955．

[2]郑作文，等.芒果止咳片的药效学研究[J].中医药学刊，2002，7(7):101.

[3]李学坚，莫长林，邓家刚.不同良种芒果叶中芒果苷的含量比较[J].时珍国医国药，2006，6(17):927.

[4]周宇，胡丽娜，罗剑飞，等.芒果苷衍生物的合成及其PTP1B酶抑制活性研究.药学实践杂志，2011，29（3）:193-196.

[5]邓家刚，袁叶飞．芒果苷单钠盐的制备及其与芒果苷的药效比较[J]．华西药学杂志，2008，23(1):17－18．

[6]DadkeS，ChernoffJ.Protein-tyrosinephosphatase1Basapo-tentialdrugtargetforobesity[J].CurrDrugTargetsImmuneEndocrMetabolDisord，2003，3(4):299.