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  • 简介:创新药物研究对医药产业的发展,保障人民身体健康具有重要的作用.药物分子设计和从天然产物中发现活性先导化合物进而研发创新药物是行之有效的重要途径.天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性,奠定了从天然产物中发现活性先导物进而研发创新药物的成功几率.据统计,1982~2002年间全球上市1000多种分子药品中,55%系来自天然产物或其衍生物,其中6%直接为天然产物.另有报告世界畅销的25种药品中,12种为天然产物或其衍生物.我国50年来研究成功的新药90%以上系天然产物有关.由此可见创新药物天然产物的关系密不可分,显示从天然产物研发创新药物的潜能十分巨大.

  • 标签: 创新药物研究 天然产物 研究开发 药物分子设计 生物活性 先导化合物
  • 简介:目的:胡椒碱和檗碱分别是温里药荜茇和清热药黄连的主要成分,二者均可以改善胰岛素抵抗。本研究通过建立3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗模型[1,2],观察胡椒碱和檗碱对该细胞模型的糖代谢紊乱的干预作用,意在探讨药效相似、药性相反的胡椒碱是否同檗碱一样可以通过调节腺苷酸活化蛋白激酶AMPK而改善胰岛素抵抗。方法:诱导3T3-L1脂肪细胞分化为成熟的脂肪细胞后,采用1μM地塞米松作用48h建立脂肪细胞胰岛素抵抗模型,以AMPK激活剂AICAR和罗格列酮为阳性药,观察不同浓度的胡椒碱和檗碱作用该模型48h后对糖代谢紊乱的调节作用,继而采用Westernblot检测药物作用不同时间后细胞中AMPKα的水平变化。结果:胡椒碱、檗碱同阳性药AICAR、罗格列酮一样在作用该脂肪细胞胰岛素抵抗模型48h后均可改善糖代谢紊乱。Westernblot检测结果:模型组比较,40uM胡椒碱、5uM檗碱同阳性AICAR一样在作用脂肪细胞胰岛素抵抗模型6h,12h和24h后,P-AMPKα的蛋白表达明显提高。结论:胡椒碱同檗碱一样能够改善糖代谢紊乱,其机理有可能是通过调节AMPK信号通路中的AMPKα的活性而改善胰岛素抵抗的。

  • 标签: 胡椒碱 小檗碱 胰岛素抵抗 3T3-L1脂肪细胞 AMPK
  • 简介:目的:通过对不同基地运营模式的分析比较,寻找出适宜不同情况的基地模式。方法:对常用的几种基地模式的优点、缺点、适用的环境,以产品质量、经济效益、管理成本等为衡量指标进行分析、比较。结果及结论:从质量角度看,农场化管理、大户承包这两种模式有利于药材生产过程的质量控制;从管理成本方面看,“公司+基地+农户”、“公司+产业合作社(协会)+农户”、“政府+龙头企业+农户”等模式,比较节省成本。

  • 标签: 药材基地 模式 创新 特点
  • 简介:实验表明,“再生汤”对环磷酰胺所致骨髓造血机能损伤的小鼠有治疗作用,能使骨髓有核细胞增殖,Hb、RC、WBC、PTC升高,有的趋近于正常。小鼠预先灌服“再生汤”,对环磷酰胺导致的骨髓造血系统抑制、损伤,具有保护作用。

  • 标签: 再生汤 环磷酰胺 髓骨造血细胞 血象
  • 简介:“保儿康”系中医古方“千金肥儿方”经化裁而成(含太子参、茯苓、白术、甘草、北沙参、山药、莲子、薏苡仁、白扁豆、山楂、麦芽、陈皮、石菖蒲等)。中医用于治疗小儿脾胃虚弱、消化失常、营养不良、形体消瘦等证侯。本实验以现代药理学的研究方法,验证本品的药理作用,探索其作用机理为其临床应用提供药理学依据。其实验结果概括如下:

  • 标签: 药理实验研究 现代药理学 药理作用 脾胃虚弱 证侯 北沙参
  • 简介:炙甘草汤能降低氯仿诱发小鼠室颤发生率;缩短马头碱诱发大鼠心律失常持续时间,降低乌头碱诱发大鼠室速和室颤发生率;降低结扎大鼠左冠状动脉前降支诱发心律失常的发生率。

  • 标签: 炙甘草汤 氯仿 乌头碱 结扎冠状动脉 心律失常
  • 简介:自然界存在的微生物种类繁多,其代谢产物极为复杂多样,是发现研制新药的丰富来源。在20世纪,青霉素以及随后一系列抗生素的发现应用是生物医药领域的突破性进展,在控制治疗感染性疾病中发挥了巨大的作用。抗肿瘤抗生素广泛用于癌症治疗,环孢菌素作为免疫抑制药以及洛伐他汀类作为血脂调节药的应用,进一步扩大了微生物药物研制的领域。近年来从微生物产物中仍持续发现为数众多的新活性物质,包括抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗真菌、以及作用于心血管和免疫系统和其他药理活性物质,其中有的可能成为先导化合物,有的可能成为新药。

  • 标签: 创新药物 微生物 研究与开发 抗肿瘤抗生素 新活性物质 代谢产物
  • 简介:目的:探讨中药电子处方系统改进建议,促进电子处方的使用更加规范、标准。方法:通过对现有中药电子处方系统进行开发或升级,实现开方同时的智能审方以及开方后用药信息的查询统计。结果:对不合理用药情况能够进行筛查并予以提示,通过建立查询字段,能够满足对以往处方的不同查询需求,促进处方的安全、经济,提高工作效率。结论:该模式符合中药工作特点,有较好的实用性和创新性,值得推广应用。

  • 标签: 中药电子处方 系统改进 规范
  • 简介:对甘肃岷县当归产业实现创新发展的优势进行了分析,提出了发掘优异种质资源、建立优良种源生产基地、建设规范化种植基地、推行无公害栽培集成技术、建立贮藏包装及深加工技术体系及加大科技攻关力度等创新策略。

  • 标签: 当归 岷县 创新发展 发展策略
  • 简介:目的:筛选菝葜抗非细胞肺癌细胞活性物质。方法:采用溶剂法、明胶沉淀法和大孔吸附树脂纯化技术,将菝葜提取分离为乙醇粗提物、总鞣质、总黄酮3个物质部位,利用细胞计数仪测定3种物质部位抗A549、NCI—H522、NCI—H23细胞存活率。结果:从菝葜提取分离的3种物质部位均有不同程度抗非细胞肺癌细胞活性,其中鞣质部位致非细胞肺癌细胞存活率最低,并在浓度范围内呈现出良好的计量依耐性。结论:鞣质为菝葜主要抗非细胞肺癌细胞活性物质。

  • 标签: 菝葜 非小细胞肺癌细胞 鞣质 乙醇提取物 总黄酮
  • 简介:目的:建立连参通淋片中盐酸檗碱含量的测定方法。方法:高效液相色谱法,C18柱(4.6mm×250mm,5μm),乙腈一水(1:1)(每1000mL中加磷酸二氢钾3.4g,十二烷基硫酸钠1.7g)为流动相,检测波长345nm。结果:盐酸檗碱在0.1274~0.6370μg呈良好线性关系,平均回收率为98.62%,RSD=1.17%。结论:该方法简便、灵敏、准确,适用于连参通淋片中盐酸檗碱的含量测定。

  • 标签: 高效液相色谱法 连参通淋片 盐酸小檗碱
  • 简介:目的:研究荆防散的抗炎、抗过敏作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高等实验观察荆防散对急性炎症的影响;采用大鼠同种被动皮肤过敏反应和小鼠异种被动皮肤过敏反应实验观察荆防散的抗过敏作用。结果:荆防散5、2.5、1.25g/kg能显著抑制动物的急性炎症反应和大、小鼠的PCA反应。结论:荆防散具有显著的抗炎和抗过敏作用,是其功效临床应用的药理学基础。

  • 标签: 荆防散 抗炎 抗过敏
  • 简介:目的:研究八味痛风康微丸的抗痛风作用。方法:采用尿酸盐结晶(MSU)致大鼠急性痛风性关节炎模型及次黄嘌呤所致的小鼠高尿酸血症模型,观察八味痛风康微丸的抗痛风作用,并通过热板法、醋酸扭体法和甲醛法观察该药的镇痛作用;利用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型、角叉菜胶致大鼠足肿胀模型、小鼠毛细血管通透性模型,观察该药的抗炎作用。结果:八味痛风康微丸16.4g/kg以上剂量可明显抑制尿酸盐结晶(MSU)诱导的大鼠足跖肿胀,降低血清IL-1β和TNF-α水平,并能降低次黄嘌呤所致高尿酸血症小鼠的血尿酸水平;能提高小鼠的痛阈值,减少醋酸所致小鼠的扭体次数,并能够降低甲醛致小鼠镇痛实验中足中PGE2含量;八味痛风康微丸也可抑制醋酸所致小鼠毛细血管通透性的增加,抑制角叉菜胶大鼠足趾肿胀和二甲苯致小鼠耳廓肿胀。结论:八味痛风康微丸具有抗痛风、镇痛、抗炎作用,其作用机制可能与降低炎症因子IL-1β、、TNF-α和PGE2水平有关。

  • 标签: 八味痛风康微丸 痛风性关节炎 高尿酸血症 抗炎 镇痛 炎症因子
  • 简介:目的:观察一贯煎对多发性硬化豚鼠的作用.方法:以实验性变态反应性脑脊髓炎(EAE)作为多发性硬化大鼠模型,观察了一贯煎对症状、炎性斑块和血清IL-10、IFN-γ、TGF-α的影响.结果:一贯煎组EAE发病时间延缓,症状改善,炎性斑块总数减轻,血清IFN-γ、TNF-α浓度均明显下降.结论:一贯煎对EAE有明显治疗作用.

  • 标签: 一贯煎 实验性变态反应性脑脊髓炎
  • 简介:复律定对氯化钡和肾上腺素引起的心律失常有明显的对抗作用;对氯仿和氯化钙引起的心室纤颤致死有保护作用;亦能推迟乌头碱性心律失常的发生时间和降低死亡率;不能对抗哇巴因对心脏的毒性;对正常动物心率和异丙肾上腺素加快心率的作用无明显影响;有明显的抗缺氧能力和增加心肌营养性血流量。分析复律定可能主要直接作用于心脏而产生抗心律失常作用。

  • 标签: 心律失常 哇巴因 乌头碱 心室纤颤 复律定
  • 简介:目的:研究牛大力水提物的抗炎镇痛作用.方法:通过二甲苯诱发小鼠耳肿胀实验、腹腔注射醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高实验和大鼠棉球肉芽实验观察牛大力水提物的抗炎作用;采用醋酸扭体法和热板刺激法观察牛大力水提物的镇痛作用.结果:牛大力水提物能减轻二甲苯所致小鼠耳廓的肿胀度,抑制醋酸所致腹腔毛细血管通透性的增高,对大鼠棉球肉芽肿有明显的抑制作用,并能减少醋酸所致小鼠的扭体次数和提高小鼠对热刺激的痛阈值.结论:牛大力水提物对急、慢性炎症均有抑制作用,对热和化学刺激引起的疼痛反应有明显的镇痛作用.

  • 标签: 牛大力 水提取物 抗炎作用 镇痛作用