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  • 简介:ThisstudydevelopedapopulationpharmacokineticmodelforsodiumtanshinoneIIAsulfonate(STS)inhealthyvolunteersandcoronaryheartdisease(CHD)patientsinordertoidentifysignificantcovariatesforthepharmacokineticsofSTS.Bloodsampleswereobtainedbyintensesamplingapproachfrom10healthyvolunteersandsparsesamplingfrom25CHDpatients,andapopulationpharmacokineticanalysiswasperformedbynonlinearmixed-effectmodeling.Thefinalmodelwasevaluatedbybootstrapandvisualpredictivecheck.Atotalof230plasmaconcentrationswereincluded,137fromhealthyvolunteersand93fromCHDpatients.Itwasatwo-compartmentmodelwithfirst-orderelimination.Thetypicalvalueoftheapparentclearance(CL)ofSTSinCHDpatientswithtotalbilirubin(TBIL)levelof10μmol(L?1was48.7L(h?1withinterindividualvariabilityof27.4%,whereasthatinhealthyvolunteerswiththesameTBILlevelwas63.1L(h?1.Residualvariabilitywasdescribedbyaproportionalerrormodelandestimatedat5.2%.TheCLofSTSinCHDpatientswaslowerthanthatinhealthyvolunteersanddecreasedwhenTBILlevelsincreased.Thebootstrapandvisualpredictivecheckconfirmedthestabilityandvalidityofthefinalmodel.TheseresultssuggestedthatSTSdosageadjustmentmightbeconsideredbasedonTBILlevelsinCHDpatients.

  • 标签: SODIUM TANSHINONE IIA SULFONATE Nonlinear mixed-effects
  • 简介:ThepresentstudywasdesignedtoevaluatetheprotectiveeffectsofethanolextractsofRabdosiajaponicavar.glaucocalyx(Maxim.)Hara(RJ)onlipopolysaccharide(LPS)-inducedacutelunginjury(ALI)inmiceandthepossibleunderlyingmechanismsofaction.ThemicewereorallyadministratedwithRJextract(16,32or64mg?kg–1)dailyforconsecutive7daysbeforeLPSchallenge.Theungspecimensandthebronchoalveolarlavagefluid(BALF)werecollectedforhistopathologicalexaminationsandbiochemicalanalyses.PretreatmentwithRJsignificantlyenhancedsuperoxidedismutase(SOD)activityandreducedthewet-to-dryweight(W/D)ratio,thelevelsofnitricoxide(NO)andproteinleakage,andmyeloperoxidase(MPO)activityinmicewithALI,inadose-dependentmanner.RJreducedcomplementdepositionandsignificantlyattenuatedLPS-inducedALIbyreducingproductionsofinflammatorymediators,suchastumornecrosisfactor-α(TNF-α),interleukin-6(IL-6),andinterleukin-1β(IL-1β).TheresultsdemonstratedthatRJmayattenuateLPS-inducedALIviareducingtheproductionofpro-inflammatorymediators,andreducingcomplementdepositionandradicals.

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  • 简介:目的:研究附子与干姜组分配伍对急性心衰心阳虚衰证大鼠血浆肾素-血管紧张素-醛固酮系统的影响,揭示二者配伍增强回阳救逆作用的机理。方法:采用盐酸普罗帕酮注射液静脉注射建立大鼠心阳虚衰证急性心力衰竭动物模型,用放射免疫分析法测定血浆血管紧张素Ⅰ、血管紧张素Ⅱ、醛固酮的含量。结果:附子与干姜组分配伍对大鼠血浆血管紧张素Ⅰ、血管紧张素Ⅱ、醛固酮均有一定的调控作用。结论:附子干姜组分配伍对急性心衰心阳虚衰证大鼠肾素-血管紧张素-醛固酮系统具有调控作用。

  • 标签: 附子组分 干姜组分 血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅱ 醛固酮
  • 简介:目的:研究金丸总生物碱对胃肠道运动及分泌的影响。方法:采用大鼠幽门结扎收集胃液观察药物对胃液、胃酸分泌,胃蛋白酶活力,以及胃粘膜前列腺素E2和胃泌素分泌的影响;以小鼠胃排空法及番泻叶诱导的小鼠腹泻模型研究金总生物碱对胃肠运动的作用。结果:金总碱明显抑制胃液、胃酸、胃泌素分泌和胃蛋白酶活性,增加前列腺素E2分泌;延长胃排空和爵泻叶诱导小鼠排稀便的时间,减少稀便次数。上述作用与等效剂量金丸的作用类似。结论:金总生物碱可能是金丸治疗消化道疾病的主要有效成分,能抑制胃肠运动,胃酸分泌及胃蛋白酶活性,且与其调控胃泌素和前列腺素E2分泌有关。

  • 标签: 左金丸总生物碱 胃溃疡 胃泌素 前列腺素
  • 简介:目的:研究参葵通脉颗粒治疗慢性心衰大鼠心功能及心肌NLRP3信号轴的影响。方法:腹主动脉缩窄制备慢性心衰大鼠模型,随机分为模型组、参葵通脉颗粒0.72g颗粒/kg、1.44g颗粒/kg、2.88g颗粒/kg组、阳性药洛汀新0.9mg/kg组,另以10只不缩窄腹主动脉的大鼠为假手术组。各组均干预4周。小动物超声检测各组大鼠心功能;Westernblot检测各组大鼠心肌核苷酸结合寡聚结构域样受体蛋白3(NLRP3)、半胱天冬氨酸蛋白酶1(Caspase-1)、白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素18(IL-18)蛋白表达。实时荧光PCR检测超氧化物歧化酶(SOD)与血红素加氧酶-1(HO-1)mRNA的表达。结果:与假手术组比较,模型组大鼠LVEDD、LVESD显著升高,LVEF、FS显著降低;与模型组比较,参葵通脉颗粒0.72g、1.44g、2.88g颗粒/kg组LVEDD、LVESD显著降低,LVEF、FS显著升高。与假手术组比较,模型组大鼠NLRP3、Caspase-1、IL-1β、IL-18蛋白表达水平显著增加,SOD、HO-1mRNA水平显著降低;与模型组比较,参葵通脉颗粒0.72g、1.44g、2.88g颗粒/kg组NLRP3、Caspase-1、IL-1β、IL-18蛋白表达水平显著降低,SOD、HO-1mRNA水平显著增加。结论:参葵通脉颗粒可增强内源性抗氧化应激能力,降低慢性心衰心肌NLRP3信号轴的活化,这可能是其改善慢性心衰心肌重塑的作用机制之一。

  • 标签: 参葵通脉颗粒 慢性心衰 NLRP3信号轴 抗氧化酶
  • 简介:目的:观察葡萄籽原花青素对自发性高血压大鼠(SHR)室重塑的保护作用并探讨其机制。方法:8周龄雄性SHR24只随机分成4组,每组6只:模型组、葡萄籽原花青素50mg/kg剂量组和200mg/kg剂量组、卡托普利组(30mg/kg)。6只同龄雄性Wistar-Kyoto大鼠设为对照组。治疗8周后,测定尾动脉收缩压(SBP);观察大鼠室结构,测量室后壁厚度;Masson染色下观察心肌血管周围胶原纤维情况并测量心肌血管周围胶原面积(PVCA);生化法和ELISA法分别检测室心肌组织中NO和AngII含量;Westernblot测定心肌组织中ET-1蛋白表达。结果:葡萄籽原花青素能显著降低SHR尾动脉SBP,减轻室壁增厚,减少心肌组织胶原、AngII含量和ET-1蛋白表达,增加NO含量。葡萄籽原花青素200mg/kg剂量组的作用尤为显著。结论:葡萄籽原花青素对SHR室重塑有减轻作用,可能与葡萄籽原花青素降低尾动脉SBP、减少AngII含量、ET-1蛋白表达和增加NO产生有关。

  • 标签: 葡萄籽原花青素 自发性高血压大鼠 左室重塑 NO ET
  • 简介:目的:建立耳聋慈丸中马钱苷、芍药苷和丹皮酚含量的液相色谱测定法。方法:采用AcclaimC18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,进行梯度洗脱;紫外监测波长为235nm;流速为1.0mL·min^-1。结果:马钱苷进样量在0.08672—0.8672μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9995(n=6),平均回收率为99.50%,RSD=0.43%;芍药苷进样量在0.18928~1.8928μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999(n=6),平均回收率为99.20%,RSD=0.47%;丹皮酚进样量在0.17104~1.7104μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998(n=6),平均回收率为99.27%,RSD=0.31%。结论:该方法处理简单,结果准确可靠。

  • 标签: 耳聋左慈丸 马钱苷 芍药苷 丹皮酚 高效液相色谱法
  • 简介:目的:建立高效液相色谱法同时测定黄芪肝丸中芍药苷、橙皮苷、五味子醇甲、大黄素和大黄酚5种活性成分含量的方法。方法:采用ZORBAXSB-C18色谱柱;流动相:甲醇(A)-0.1%磷酸的水溶液(B),梯度洗脱;柱温:30℃;流速:1.0mL·min-1;检测波长:芍药苷为230nm,橙皮苷和五味子醇甲为217nm,大黄素和大黄酚为254nm。结果:芍药苷、橙皮苷、五味子醇甲、大黄素和大黄酚的线性范围分别为5.12~102(r=0.9996)、10.4~207(r=0.9998)、2.58-51.6(r=0.9997)、3.22~64.4(r=0.9998)、2.45~49.0μg·mL-1(r=0.9998),平均加样回收率(n=6)分别为98.6%、99.2%、98.9%、98.3%、98.3%,RSD分别为1.1%、1.0%、1.3%、1.2%、1.2%。结论:本法专属性强,结果准确,重复性好,可用于黄芪肝丸的质量控制。

  • 标签: 高效液相色谱-二极管阵列检测器 黄芪护肝丸 芍药苷 橙皮苷 五味子醇甲 大黄素
  • 简介:Thepresentstudywasdesignedtosynthesize2-Cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-en-28-oate-13β,28-olide(1),alactonederivativeofoleanolicacid(OA)andevaluateitsanti-inflammatoryactivity.Compound1significantlydiminishednitricoxide(NO)productionanddown-regulatedthemRNAexpressionofiNOS,COX-2,IL-6,IL-1β,andTNF-αinlipopolysaccharide(LPS)-stimulatedRAW264.7cells.FurtherinvivostudiesinmurinemodelofLPS-inducedacutelunginjury(ALI)showedthat1possessedmorepotentprotectiveeffectsthanthewell-knownanti-inflammatorydrugdexamethasonebyinhibitingmyeloperoxidase(MPO)activity,reducingtotalcellsandneutrophils,andsuppressinginflammatorycytokinesexpression,andthusamelioratingthehistopathologicalconditionsoftheinjuredlungtissue.Inconclusion,compound1couldbedevelopedasapromisinganti-inflammatoryagentforinterventionofLPS-inducedALI.

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  • 简介:目的:用血清药理学方法观察耳聋慈汤对庆大霉素(Gentamicin,GM)所致小鼠耳蜗毛细胞损伤的作用。方法:完整分离小鼠耳蜗基底膜,平铺于鼠尾胶上,无血清培养液培养24小时后,正常组更换含10%空白血清的培养液,模型组同时加入0.3mMGM和10%空白血清,耳聋慈汤药物血清组同时加入0.3mMGM和10%含药血清,继续培养24小时,免疫荧光染色后荧光显微镜下进行全耳蜗毛细胞计数。用全耳蜗毛细胞损失率评价耳聋慈汤含药血清对GM所致耳蜗毛细胞损伤的作用。结果:正常耳蜗毛细胞排列整齐,无缺失,而0.3mMGM模型组耳蜗毛细胞大量缺失,外毛细胞损失率(41.8±1.9)%高于内毛细胞损失率(16.8±1.8)%;耳聋慈汤药物血清可降低耳蜗毛细胞的损失率,内、外毛细胞损失率与模型组比较差异均有统计学意义(P〈0.05或P〈0.01)。结论:耳聋慈汤含药血清对GM造成的耳蜗毛细胞损伤有拮抗作用。

  • 标签: 耳聋左慈汤 庆大霉素 血清药理学 耳蜗 毛细胞
  • 简介:目的:测定归饮中马钱苷和5-羟甲基糠醛2种化学成分的含量。方法:采用高相液相色谱法,以C18柱为色谱柱,流动相为乙腈-水,梯度洗脱;流速为1.0mL·min-1;柱温为30℃;检测波长为250nm。结果:归饮中的马钱苷和5-羟甲基糠醛分别在0.51~4.08μg(r=0.9998)、0.26—2.04μg(r=0.9998)与峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率分别为101.24%(RSD=1.40%)和99.72%(RSD=1.10%)。结论:该法准确可靠、重复性好,可作为同时测定归饮中马钱苷和5一羟甲基糠醛含量的测定方法。

  • 标签: 左归饮 高效液相色谱法 马钱苷 5-羟甲基糠醛 含量测定
  • 简介:中药科技服务贸易是一种新型的以提供智力和高技术服务为特点的服务贸易。本文对中药科技服务贸易的主要内容、发展中药科技服务贸易的目的及意义、面临的机遇进行了阐述,并提出了需要采取的措施。

  • 标签: 中药 科技服务贸易 科研服务外包
  • 简介:目的:研究固本祛风颗粒的急性和长期毒性。方法:急性毒性实验采用小鼠最大耐受量(MTD)实验;长期毒性实验中大鼠给予高、中、低剂量(相当于推荐剂量的100倍、20倍、10倍量)的固本祛风颗粒,连续给药90d,进行一般行为、血常规、血液生化、脏器指数、系统解剖检查与可逆性观察。结果:急性毒性实验中未见明显中毒症状,小鼠急性毒性MTD>120.0g(生药)/kg;长期毒性实验中给予高、中、低剂量固本祛风颗粒的大鼠外观体征、行为活动、体重、血常规、血液生化、脏器指数与系统解剖检查均未见异常,可逆性观察表明固本祛风颗粒对大鼠未引起延迟毒性,与对照组大鼠比较无显著性差异。结论:固本祛风颗粒对大小鼠实质性器官无明显毒性作用。

  • 标签: 固本祛风颗粒 毒性
  • 简介:目的:研究心宁胶囊对大鼠急性心肌缺血的保护作用。方法:用垂体后叶素、异丙肾上腺素造成大鼠急性心肌缺血模型,观察药物对心电图、心肌酶及栓死程度的影响。结果:心宁胶囊(420、210、105mg/kg)对垂体后叶素致大鼠心电图急性缺血性改变有明显的预防作用。在异丙肾上腺素引起的心肌损伤大鼠,可对抗T波升高,显著抑制心肌组织中CPK和LDH的释放;在结扎冠脉的心肌梗死大鼠,明显抑制血清CPK和LDH,缩小心肌梗死范围。结论:心宁胶囊对实验性心肌缺血有明显的保护作用。

  • 标签: 心宁胶囊 垂体后叶素 丙肾上腺素 抗心肌缺血
  • 简介:目的:探讨吴茱萸碱对内毒素(lipopolysaccharide,LPS)诱导小鼠急性肺损伤的保护作用。方法:于小鼠腹腔注射LPS(5mg/kg)复制急性肺损伤动物模型。将小鼠随机分为空白对照组、模型对照组、地塞米松组(2mg/kg)、吴茱萸碱组(10mg/kg)和吴茱萸碱组(20mg/kg)。观察各组肺组织病理学改变,测量肺湿/干重比、支气管肺泡灌洗液中性粒细胞百分比、肺组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、炎症因子白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量及肺组织中NF-кBP65蛋白表达。结果:吴茱萸碱(10mg/kg和20mg/kg)可有效减轻LPS所致肺组织病理学变化,能降低肺泡灌洗液中炎症细胞的数目和肺湿/干重比,能提高SOD水平,降低MDA水平,并能降低NF-кBP65蛋白水平。结论:吴茱萸碱可减轻LPS所致急性肺组织损伤,对LPS诱导的急性肺损伤有保护作用。

  • 标签: 吴茱萸碱 炎症 LPS-诱导急性肺损伤 NF-кB
  • 简介:中国是全球营养保健产业最具发展潜力的市场,庞大的市场规模吸引着国际膳食营养补充剂产品进入中国市场.本文对中国市场发展潜力和前景做了分析,结合保健食品进口注册情况和存在的问题,就国际膳食营养产品进入中国市场提出了建议.

  • 标签: 营养保健 市场潜力 进口注册 膳食营养补充剂
  • 简介:目的:观察复方灯盏花滴丸对大鼠实验性急性心肌梗死的保护作用。方法:结扎大鼠冠状动脉复制实验性急性心肌梗死模型,观察药后大鼠心电图J点的改变、心肌梗死范围、血清酶(CK、LDH)的活性以及心肌细胞超微结构。结果:复方灯盏花滴丸可减轻冠状动脉结扎所致大鼠心电图J点抬高;缩小心肌梗死范围;抑制血清LDH、CK活性的升高;并能改善梗死心肌肌原纤微排列紊乱及线粒体肿胀、断裂的超微病变。结论:复方灯盏花滴丸对大鼠实验性急性心肌梗死具有一定的保护作用。

  • 标签: 复方灯盏花滴丸 心肌梗死 血清酶
  • 简介:目的:比较冠心Ⅱ号不同组方对犬急性心肌缺血的保护作用。方法:采用结扎犬冠状动脉前降支的方法造成犬急性实验性心肌缺血模型。描记心外膜电图,计算心肌缺血程度。硝基四氮唑蓝(N-BT)组织化学染色方法测定心肌梗死面积。放射免疫法测定血浆内皮素(ET)和6-酮前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)、血栓烷素(TXB2)活性的变化。同时测定冠脉血流量。结果:冠心Ⅱ号系列组方均具有显著改善犬急性心肌缺血和心肌梗死的作用。在减轻心肌缺血程度方面,各组作用强度基本相当。但微米制剂及汤剂给药组在减小心肌梗死面积、增加冠脉血流量、抑制血浆ET活性、增加血浆6-Keto-PGF1α/TXB2比值方面,较有效组分重组复方、血分药有效组分重组复方、气分药有效组分重组复方作用强,且在作用持续到180分钟时部分作用与血分药、气分药有效组分重组复方组有显著性差异。微米制剂与汤剂作用强度相当。有效组分重组复方疗效优于气分药、血分药重组复方,但无明显差异。结论:冠心Ⅱ号系列组方均有明显对抗犬心肌缺血的作用,但各组药物作用强度有一定差别。

  • 标签: 冠心Ⅱ号系列组方 心肌缺血 心外膜电图 冠脉流量 心肌梗死范围