简介：

简介：2017年3月中旬至4月中旬,全球的新药研发取得的进展见表1。肿瘤领域仍是热点：（1）Tesaro公司的Zejula获批上市用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的治疗,成为第3个上市同时也是首个没有BRCA变异限制的PARP抑制剂。

简介：文献报道鬼臼脂素在@H3)3SiCl/Nal/MeCN反应体系中得到氧化产物4-去氧-C环芳构化鬼臼脂素.而本文作者采用α-不饱和苦鬼臼脂素在同样的反应体系中却得到了部分还原产物C环氧化鬼臼脂素.根据鬼臼脂素和苦鬼臼脂素的结构差异,作者对发生这一现象的原因进行了报道和分析.

简介：例1,女,27岁,表型正常,妊娠3次,均于孕50天左右出现宫内发育停滞,胚胎死亡,3月内自然流产或行人工流产。细胞遗传学检查,G带核型为46,XX,t（3;4）(3pter→3q25∶∶4P15.2→4Pter;14qter→4P15.2∶∶3q25→3qter)其丈夫核型正常。例2例1之母,表型正常,曾妊娠4次,孕1于3个月自然流产,孕2～4,生育表型正常一男二女,例1为其长女。细胞遗传学检查,G带核型与例1完全相同。其丈夫核型正常。其子和次女拒绝染色体检查,但均生育正常子女。讨论异常核型携带者在减数分裂中,由于联会异常,形成单体或三体的配

简介：Lactivicin,anovelinhibitorofbacterialcellwallsynthesis,wasisolatedfromtheculturefil-tratesofmicroorganismYK-258andYK-422.Itexhibitsbiologicalactivitiessimilartothoseoftheβ-lactamantibiotics,althoughitdoesnothaveaβ-lactamringinitsmolecule.Sincethediscoveryoflactivicin,hundredsofitsderivativeshavebeensynthesized.Most

简介：肠CYP3A4介导的生物转化和P糖蛋白介导的药物主动泵出肠细胞是决定口服药物生物利用度的主要因素.有证据显示CYP3A4和P糖蛋白在小肠不是共同调节的,但两者在药物肠道处置中的协同作用已得到体外试验和动物体内试验的证实.进一步了解两者的相互作用有助于改善CYP3A4/P糖蛋白底物的生物利用度.

简介：药物代谢酶包括参与I相代谢的细胞色素氧化酶CYP450超家族（CYPlAl／2、181、2A6、286、2C8、2C9、2（：19、2D6、2El、3A4／5／7）、乙醛脱氢酶（ALDH）、乙醇脱氢酶（ADH）和参与Ⅱ相代谢的N一乙酰基转移酶（NATl／2）、尿苷三磷酸葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）等。其中细胞色素氧化酶P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶，参与大多数内源性物质（如脂肪酸、维生素、胆酸）的代谢，外源性物质（如药物、毒物）的解毒，前致癌物质（如芳香类物质）的激活等方面发挥重要的作用。因此，药物代谢酶不仅影响外源性物质代谢而与药理毒理学相关，并且影响内源性的脂代谢而与动脉粥样硬化等心血管疾病相关。

简介：【摘要】目的：分析结肠透析配合中药灌肠治疗慢性肾脏病3～4期的作用。方法：选择我院慢性肾脏病3～4期患者共50例，数字表随机分2组每组25例，对照组的患者给予结肠透析治疗，观察组在该基础上增加中药灌肠。比较两组治疗前后患者肾功能情况、总有效率。结果：观察组治疗后患者肾功能情况低于对照组，总有效率高于对照组，P＜0.05。结论：结肠透析联合中药灌肠对于慢性肾脏病3～4期的治疗效果确切，可改善患者肾功能和提高治疗效果。

简介：以对羟基苯甲酸乙酯为原料，经肼解、环化合成５（４羟基苯基）１，３，４二唑２硫酮，继而经Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成了四种新曼尼希碱，其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明，显示弱的抑菌活性。

简介：目的：IgE抗体在青霉素过敏反应中的地位已得到公认，IgG抗体的作用也日益受到重视。IgG分为IgG1、IgG2、IgG3和IgG4四种亚类。IgG与过敏反应的关系至今尚未明确，可能与其亚类有关。为探讨IgG及其亚类在青霉素过敏反应中的作用，分析与特异性IgE抗体的关系，以期为青霉索过敏反应的诊断及防治提供理论依据。方法：采用放射免疫吸附试验（RAST）检测青霉素过敏病人血清中8种抗原决定簇（BPO—PLL、BPA—PLL、PVO-PLL、PVA-PLL、APO—PLL、APA-PLL、AXO—PLL、AXA-PLL）特异性IgE抗体。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测青霉素过敏病人血清中8种特异性IgG、IgG3和IgG4抗体。结果：164例过敏病人中，IgG、IgG3和IgG4的阳性率分别为28．05％、13．39％、12．80％。其中，迟发过敏反应组的IgG3阳性率显著高于速发过敏反应组（P〈0．05）。皮试阴性组的IgG阳性率显著高于皮试阳性组（P〈0．01），并且皮试阴性用药后出现过敏症状组的IgG阳性率显著高于皮试阳性同时出现过敏症状组（P〈0．05）。IgG在主要抗原决定簇中的阳性率显著高于次要抗原决定簇（P〈0．01）。

简介：本文对50例患者同时用放射免疫法(RIA)和磁性微粒分离的免疫酶联测定法(IENA)配对测定T3，T4。结果有42例显著相关，分别为0．9678和0．9913，另有8例属两法测定值处于上、下限交界造成的差异，对临床诊断并无影响。结果表明IENA法既准确可靠，又无放射性，值得推广应用。

简介：目的:观察4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用,以确定该化合物的应用前景.方法:采用小鼠肉瘤180和肝癌22及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响.结果:通过口服灌胃给药,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180抑制率可达到46.4%～59.6%(P<0.01～0.001);对小鼠移植性肝癌H22抑制率可达到39.3%～51.6%(P<0.05～0.001);对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到18.1%～59.0%.结论:Hyd对小鼠移植性肝癌H22和小鼠移植性肉瘤S180有明显抑制作用,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用.

简介：目的：观察短期与长期烟草烟雾暴露小鼠肺组织和外周血CD4^＋Foxp3^＋调节性T细胞（Treg细胞）及相关细胞因子的变化，探讨Treg细胞在烟草诱导气道慢性炎症发生中的作用。方法：将60只健康清洁级雄性BALB／c小鼠随机分为长期暴露24周组、短期暴露4周组和对照组，每组20只。用烟草烟雾暴露法建立小鼠气道炎症模型。收集支气管肺泡灌洗液（BALF）进行细胞学计数和分类；用流式细胞术检测Treg／CD4^＋T细胞比例；用实时荧光定量PCR法检测肺组织Foxp3mRNA的表达；采用ELISA检测小鼠血清和BALF中IL-6、TGF-B和IL-10水平。结果：短期暴露组肺组织和外周血中Treg细胞比例分别为（5．24±0．86）％和（5．24±1．23）％，均显著高于对照组厂（2．52±0．62）9／5和（3．54±0．87）％]；而长期暴露组肺组织和外周血中Treg细胞比例分别为（1．83±0．39）％和（1．88±0．25）％，均显著低于对照组，差异均有统计学意义（均P〈0．01）。短期暴露组肺组织Foxp3mRNA表达量为2．67±0．73，显著高于对照组（1．49±0．37）；而长期暴露组Foxp3mR-NA表达量为0．61±0．21，显著低于对照组（1．49±0．37）（均P〈0．01）。长期暴露组外周血IL-6和TGF-β分别为（56．47±19．41）pg／mL、（144．22±43．19）ng／mL，均显著高于短期暴露组L（6．22±2．06）pg／mL、（23．32±8．32）ng／mL]和对照组[（5．12±1．48）pg／mL、（18．14±13．00）ng／mL]，差异均有统计学意义（均P〈0．01）。长期暴露组外周血IL-10浓度为（4．04±2．57）pg／mL，显著低于对照组的（8．26±2．02）pg／mL；而短期暴露组外周血IL一10浓度为（10．42±2．45）pg／mL，显著高于对照组（P〈0．01）。结论：短期与长期烟草暴露可导致小鼠Treg细胞比例和相关细胞因子改变，提示Treg细胞可能参与气道炎症发生的免疫调节。对烟草暴露引起

简介：目的：阐明黄连素即盐酸小檗碱（berberinehydrochloride,BBR）对人肝癌细胞HepG2中细胞色素P4503A4（CYP3A4）、多药耐药基因（MDR1）在mRNA和蛋白水平表达的影响,初步探讨黄连素对CYP3A4和P-糖蛋白（P-gp）的影响及其作用机制。方法：采用MTT法检测不同浓度的BBR（1～100μg/mL）对HepG2细胞活力的影响;并在BBR对HepG2细胞毒性较小的浓度范围进行实验,实验分为空白对照组、不同浓度BBR组、诱导剂利福平（Rif）组以及不同浓度BBR和Rif共同给药组,与对数期HepG2细胞孵育48h后,提取细胞RNA和总蛋白,分别采用荧光定量PCR法（QRT-PCR）、Westernblot法检测HepG2细胞中CYP3A4、MDR1、孕烷X受体（pregnaneXreceptor,PXR）、视黄醛X受体（retinoidXreceptor,RXR）在mRNA水平的表达和CYP3A4、P-gp在蛋白水平的表达。结果：BBR在1～40μg/mL浓度范围内对HepG2细胞毒性小,细胞活力大于80%,超过40μg/mL时对细胞毒性大,细胞存活率低。Westernblot结果表明,与空白对照组比较,0.1、0.5和2μg/mLBBR对HepG2细胞CYP3A4和P-gp蛋白的表达有诱导作用（P〈0.05）,但10、40μg/mLBBR对HepG2细胞CYP3A4和P-gp蛋白的表达有显著性抑制作用（P〈0.01）。QRT-PCR结果表明,与空白对照组比较,10、20和40μg/mLBBR均对HepG2细胞PXR、CYP3A4、MDR1mRNA的表达有显著抑制作用（P〈0.05）;但10μg/mLBBR对RXRmRNA无显著性影响（P〉0.05）,20、40μg/mLBBR对RXRmRNA有显著的抑制作用（P〈0.05）。结论：黄连素对CYP3A4和P-gp有双向作用,低剂量时诱导,高剂量时抑制,并且其作用很有可能通过PXR信号通路实现。

简介：根据^1H-^13CCOSY和HMBC谱分析，对2－羟基－3，4，6，7－四甲氧基－9，10－二氢菲的核磁共振氢谱和碳谱信号进行了全归属。

简介：Methetraxate(MTX),aclassicaldihydrofolatereductaseinhibitor,wasasuccessfulclinicalantitumoragent,havingpotentinhibitoryactivitiestoseveralkindsoftumors.Unfortunately,thecancercellkswereeasiertoproduceresistancetoMTXwhichendedinthefailureofchemotherapy.Inordertoovercometheresistanceoftumorcells,anewkindofdihydrofolatereductaseinhibitorscallednonclassicalantifolateincludingtriazines,pyrimidinesandquinazolinesweredesignedandsynthesized.Becauseofthedifferentantitumormechanismsbetweenthetwokindsofcompunds,thecancercellsresistanttoMTXmaystillbesensitivetothenonclassicalantifolate.Accordingtothistheory,somenonclassicalantifolate2,4-diamino-5-methyl-6-(substitutedbenzylamino)quinazolineswiththegeneralstructureshowninFIg.1weresynthesizedandtheirantitumoractivitiesweredeterminedinthisthesis.

简介：在电视台举办的一档娱乐节目中，来了一个男士。他表演的节目很奇怪，一会儿学习半身不遂的人走路，一会儿模仿盲人摸东西，一会儿又把手藏到衣袖里，用牙齿叼着筷子表演吃东西。好端端一个人学做各种残障人的动作，让现场的评委们很诧异，也很愤怒。

简介：吃奶制品莫含糊调查显示,我国老年人每天每人的钙摄入量在500毫克左右,仅为推荐量的一半。牛奶、酸奶等奶制品是公认的补钙佳品,同时还可以增加维生素D、维生素A的摄入量,有利于老年人的骨骼健康。因此,老年人应意识到摄入奶制品的重要性,坚持食用奶制品,以防骨质疏松等病症找上门。

简介：伟哥对阳痿的治疗效果值得肯定，利用它增强人的“性趣”本无可厚非，但你要知道任何药物都是“双刃剑”，使用不当，就有可能身受其害。最常见的是头痛和消化不良，约有3％的患者服药后发生视觉异常。美国科学家曾做过专项实验，他们在实验室里观察了伟哥对18—44岁男子精子的影响，结果发现，精子的活动能力降低了50％。被测试者所服用的药物剂量，较之平常要小，在通常情况下服用的剂量都比较大，因而它对精子活性的影响也会更严重。服用伟哥时必须注意以下几点：

简介：时下，由于就业形势严峻，工作压力增大，加上错综复杂的社会矛盾的侵扰和影响，人们往往在工作、生活中产生各种各样的困难和挫折，烦恼、紧张、焦虑、忧愁、埋怨等不良情绪，时时困扰着我们。只有积极进行自我调适，才能保持健康向上的心态，促进心理和谐。如何自我调适呢？这里为大家推荐以下4法：