简介：

简介：摘要目的探讨应用乙酰胆碱构建犬的急性房颤模型方法。方法2018年1月至2019年6月，选择健康成年杂种犬20条，由郑州大学动物实验中心提供，犬龄1～2岁，体重(14.82±3.67) kg，持续静脉给予不同剂量乙酰胆碱，每个乙酰胆碱浓度给予3次短阵快速脉冲刺激，记录房颤诱发次数与持续时间。同时测量并记录不同乙酰胆碱剂量刺激部位的心房有效不应期。结果20条犬成功构建具有不同房颤持续时间的急性房颤模型，实验动物心房刺激部位不应期随着乙酰胆碱剂量的增加而缩短[(118.31±7.68) ms比(77.38±8.21) ms, t＝15.672, P<0.05]。实验犬达到最大房颤持续时间的乙酰胆碱平均浓度为(94.00±23.02) μg/(kg·min)，最长平均房颤持续时间为(894.80±122.82) s。在一定乙酰胆碱剂量下房颤持续时间随着乙酰胆碱剂量的增加而增加，但是当乙酰胆碱剂量超过一定剂量时房颤持续时间反而随着乙酰胆碱剂量的增加而下降。结论应用阶梯计量的乙酰胆碱可以成功构建具有不同房颤持续时间的犬急性房颤模型。

简介：

简介：

简介：昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nicotinicacetylcholinereceptors,nAChRs）广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。

简介：从来源丰富的罗非鱼头部提取乙酰胆碱酯酶粗酶液，通过检测酶活性．并进行对不同浓度农药的抑制率及与标准方法的对比试验，结果认为此粗酶液完全可用于快速检测蔬菜中农药残留。可为基层单位提供一个应急、简便的检测手段。

简介：对家蝇残杀威抗性（RR）和敏感（SS）品系乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）（RR-和SS-AChE）的生化特性研究后发现,RR-和SS-AChE存在着明显的差异：1）RR-和SS-AChE最适反应温度分别为37℃和34℃,但最适pH值均为7.4;2）AChE催化底物的能力不同,RR-AChE水解碘化硫代乙酰胆碱（ATCh）、碘化硫代丁酰胆碱（BTCh）、碘化硫代丙酰胆碱（PTCh）的活力高于SS-AChE,其相应的最大反应速率（Vmax）比分别是SS-AChE的2.22、1.08和3.41倍;3）从双分子速率常数（bimolecularconstant,Ki）来看,RR-AChE对4种氨基甲酸酯类抑制剂（残杀威、克百威、甲萘威、灭多威）的敏感度分别是SS-AChE的46.77、28.15、66.15和15.00倍,对4种有机磷类抑制剂（马拉氧磷、甲胺磷、氧乐果和氧化三唑磷）的敏感度分别是7.66、12.13、3.81和2.25倍;4）上述抑制剂与RR-AChE分子相互作用的亲和力常数（Ka）均大于与SS-AChE的值;5）RR-AChE的磷酰化或氨基甲酰化常数（K2）值都低于SS-AChE的值。表明RR-AChE的性质已发生变化。

简介：乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为（68.63±1.12）%,（44.49±3.66）%,（43.78±4.76）%和（42.63±8.31）%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

简介：摘要目的观察脓毒症对大鼠膈肌乙酰胆碱受体不同亚基变化的影响。方法健康雄性SD大鼠48只，周龄8周，体重220～250 g，实验动物由郑州大学基础医学院实验动物中心提供，采用随机数字表法分为4组，每组12只，空白对照组(Con组)、假手术组(Sham组)、盲肠结扎穿孔后9 h组(CLP9组)、盲肠结扎穿孔后18 h组(CLP18组)。通过盲肠结扎穿孔(CLP)建立脓毒症大鼠模型，取带有膈神经的10 mm宽膈肌肌条，通过蛋白质印迹法(Western blot)和实时定量聚合酶链反应(Real-time PCR)分别检测来比较不同组大鼠膈肌内乙酰胆碱受体γ亚基和ε亚基蛋白水平和mRNA水平的变化。多组间比较采用单因素方差分析，两组间比较采用t检验。结果Western blot和Real-time PCR结果显示，Con组和Sham组两组γ亚基(Western blot：0.187±0.008比0.192±0.009，t＝1.734，P>0.05；Real-time PCR: 1.000±0.002比1.013±0.004，t＝1.343，P>0.05)和ε亚基无明显变化(Western blot: 1.467±0.006比1.467±0.009，t＝0.029，P>0.05；Real-time PCR: 1.000±0.003比0.996±0.027，t＝0.468，P>0.05)；和Sham组比较，CLP18组γ亚基明显增加(Western blot: 0.192±0.009比1.160±0.077，t＝43.520，P<0.01；Real-time PCR：1.013±0.004比8.369±0.194，t＝131.400，P<0.01)，CLP9组γ亚基表达增加(Western blot: 0.192±0.009比0.373±0.037，t＝16.380，P<0.01；Real-time PCR: 1.013±0.004比5.440±0.135，t＝113.800，P<0.01)；和CLP9组比较，CLP18组γ亚基上调(Western blot: 0.373±0.037比1.160±0.077，t＝32.010，P<0.01；Real-time PCR: 5.440±0.135比8.369±0.194，t＝42.970，P<0.01)；然而ε亚基变化与之相反。结论脓毒症引起大鼠膈肌乙酰胆碱受体γ亚基上调，乙酰胆碱受体ε亚基下调；两种亚基改变程度与脓毒症严重程度有关。

简介：蛇足石杉内生真菌发酵液醇提物的AChE抑制活性筛选结果,蛇足石杉内生真菌发酵产物对AChE抑制活性的筛选1.5.1 ,提示蛇足石杉内生真菌可能作为筛选具有抑制AChE抑制活性的新型候选药物资源

简介：应用ABEEMσπ/MM方法,对乙酰胆碱酯酶抑制剂Tacrine（塔克宁）与组胺转甲基酶进行了分子对接.然后对乙酰胆碱酯酶与4种乙酰胆碱酯酶抑制剂的分子对接进行了研究.在研究中将受体分子固定,配体分子可自由移动,采用半柔性对接方式.通过对4种乙酰胆碱酯酶抑制剂与乙酰胆碱酯酶结合能大小的计算,得到结合能力大小顺序依次为：Donpezil（多奈哌齐）〉Huperzine（石杉碱甲）〉Rivastigmine（利发斯的明）〉Tacrine（塔克宁）.这个顺序与实验中得到的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性IC50值大小顺序相一致.为使用该方法进行抑制剂设计提供参考.

简介：摘要胆碱能抗炎通路是神经系统介导免疫反应的重要通路，其中，α7烟碱型乙酰胆碱能受体(α7nAChR)发挥关键作用。存在于免疫细胞、内皮细胞、平滑肌细胞上的非神经元性α7nAChR在动脉粥样硬化疾病进展和病理形成过程中发挥重要作用，本文就α7nAChR与动脉粥样硬疾病的关系作一总结。

简介：目的建立藏药螃蟹甲中8-乙酰氧基山栀子苷甲酯的HPLC测定方法，为进一步控制螃蟹甲药材及其制剂的质量提供参考依据。方法色谱柱为SymmetryC18（4．6mm×150mm，5μm），流动相：乙腈-水（6：94），HAe调pH=4．50，流速0．8mL／min，柱温20℃，检测波长234nm。结果8．乙酰氧基山栀子苷甲酯浓度在0．787～14．76μg·mL^-1范围内与峰面积积分值线性关系良好（r=0．9999）；加样回收率为99．21％（RSO=1．68％）。螃蟹甲药材中8-乙酰氧基山栀子苷甲酯平均含量为（0．62±0．19）mg·g^-1。结论本方法简便、准确、专属性强，可用于螃蟹甲药材中8-乙酰氧基山栀子苷甲酯的含量测定。

简介：无

简介：无

简介：阿尔茨海默病(Alzheimer'sdisease,AD)是最常见的大脑变性疾病,又称为阿尔茨海默型老年性痴呆(SenileDementiaofAlzheimerType,SDAT),以潜隐性起病,进行性恶化,智能渐进性减退为主要临床特征.

简介：系统研究了敏感家蝇MuscadomesticaVicinaL.羽化后不同天数其头部乙酰胆碱酯酶(AChE)的比活力、敏感度以及酶源蛋白质含量的变化;缓冲液pH值对家蝇头部AChE比活力的影响.结果表明:家蝇初羽化至羽化后第15d,其头部AChE的比活力逐渐升高[0.4483±0.0104～0.7769±0.0189μmol/(mg·min)],而酶源蛋白质的含量逐渐下降(187.0222±9.0213～83.0222±7.1111μg/头).羽化后2～4d,其头部AChE的敏感度最高;初羽化和羽化后第15d,敌敌畏的I50分别是羽化后第3d的1.4倍和2.1倍.在一定的pH值范围内(6.6～8.0),家蝇头部AChE的比活力随缓冲液pH值的升高而增大.本研究为利用家蝇头部AChE检测有机磷残留量探索了最佳条件.

简介：摘要目的了解本地区家蝇抗药性基因乙酰胆碱酯酶等位基因在342位点的排列情况，建立本地区家蝇不敏感乙酰胆碱酯酶等位基因检测方法。方法提取家蝇总DNA，在乙酰胆碱酯酶342位点两端较保守区域合成一对引物，扩增出一段包含有该位点的基因片段，然后采用限制性内切酶Bsp1286I和EaeI分别对扩增产物进行酶切电泳，根据电泳片段大小，确定酶切情况。结果对成功扩增出的30只家蝇DNA片段进行酶切鉴定，其全部为不敏感I型纯合子。结论通过基因分型，本地区家蝇乙酰胆碱酯酶基因为不敏感I型纯合子，该类型基因具有较稳定的遗传性。

简介：摘要目的评价臂旁核乙酰胆碱转移酶(ChAT)阳性神经元与小鼠恐惧记忆形成的关系。方法健康雄性ChAT-ires-cre小鼠18只，8~9周龄，体重22~25 g，采用随机数字表法分为3组(n＝6)：Cre依赖AAV-DIO-hM3Dq-mcherry(Gq)病毒/氯氮平-N-氧化物(CNO)组、Gq/生理盐水(NS)组和Cre依赖AAV-DIO-mcherry (mc)病毒/CNO组。Gq/CNO组小鼠臂旁核注射Gq病毒，3周后腹腔注射CNO 2 mg/kg；Gq/NS组小鼠臂旁核注射Gq病毒，3周后腹腔注射等容量生理盐水；mc/CNO组小鼠臂旁核注射mc病毒，3周后腹腔注射CNO 2 mg/kg。3组小鼠均于腹腔注射后30 min进行条件性恐惧实验。再进行全脑切片，观察病毒表达情况及ChAT阳性神经元投射脑区。结果与Gq/CNO组比较，Gq/NS组和mc/CNO组测试阶段僵立状态时间百分比升高(P<0.05)。Gq/mc病毒携带的荧光蛋白mcherry表达于小鼠臂旁核神经元，并与mcherry-ChAT存在共表达；ChAT阳性神经元的神经纤维投射到红核、黑质、中央杏仁核、丘脑前背侧核、终纹床核。结论臂旁核ChAT阳性神经元参与了恐惧记忆形成的调控，其被激活后会导致恐惧记忆受损，此调控可能是通过中央杏仁核实现的。

简介：烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）广泛存在于神经系统中，与大脑的认知功能密切相关。近年研究发现，nAChR特别是其中的α7和α4β2两种亚型的激动可以通过多种机制对阿尔茨海默病（AD）的认知记忆损伤起改善作用。激动烟碱型乙酰胆碱受体可以诱导其功能上调使胆碱能功能维持在正常水平，可以拮抗Aβ的毒性，还可以通过调节下游信号转导从而起到改善认知记忆的作用。目前人们已经研究开发了多种选择性的nAChR激动剂，其中一些已经进入了临床试验阶段，包括GTS-21、ABT-418、奈非西坦等，希望从中可以找到有效的AD治疗药物。本文将就激动nAChR改善认知记忆的机制和已有的选择性nAChR激动剂作一综述。