简介：摘要近年来失眠的药物治疗已成为全球研究人员面临的挑战。用于治疗失眠症的常规治疗药物是苯二氮类(BZD)(和非BZD(也称为z-药物)、三环抗抑郁药(TCA)多塞平以及褪黑素激动剂，但由于这些药物的重大副作用(如：宿醉反应、依赖性、耐受性、反弹失眠、肌肉酸痛、呼吸系统抑制、认知功能障碍和焦虑增加等)，使得他们解决睡眠问题的潜力受到限制。最近研究发现，食欲素神经肽是调节觉醒与睡眠之间的转变的一种因子，可帮助从过渡状态转为觉醒状态，作为治疗睡眠障碍的可能治疗靶标，与常规治疗相比具有较小副作用的优点。笔者对食欲素受体拮抗剂用于失眠症治疗的研究进展进行综述。

简介：摘要移植物功能是移植术后受者存活率主要决定因素之一，受缺血再灌注、蛋白尿、高血压、排斥等影响。大量研究表明盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)可有效预防减轻钙调神经磷酸酶抑制剂肾病及缺血再灌注损伤(IRI)，减少慢性肾病者蛋白尿及心血管并发症高风险者心血管事件发生率，因此，MRA可能有助于改善移植物功能进而提高肾移植受者移植术后存活率。本综述介绍了MRAs新近相关研究进展，旨在将其应用于肾移植受者以期改善预后。

简介：【摘要】目的： 分析地高辛联合 β 受体阻滞剂、 ACEI 类、醛固酮拮抗剂治疗慢性心力衰竭的临床疗效 。 方法：纳入 2018 年 01 月至 2019 年 09 月接收的 92 例慢性心力衰竭患者，随机平均分为 2 组，对照组 46 例采纳 β 受体阻滞剂、 ACEI 类、醛固酮拮抗剂，观察组 46 例采纳地高辛联合 β 受体阻滞剂、 ACEI 类、醛固酮拮抗剂治疗，分析患者 N 末端脑肽前体水平，分析患者治疗效果 。 结果：结果显示，观察组 N 末端脑肽前体水平优于对照组，对比差异显著， P ＜ 0.05 。观察组治疗有效率（ 97.83% ）明显较对照组（ 84.78% ）更高，对比差异显著， P ＜ 0.05 。

简介：摘要目的探讨雌激素β受体拮抗剂在老年骨质疏松小鼠股骨骨折修复中的影响。方法采用高选择性雌激素β受体拮抗剂（PHTPP）阻断雌激素β受体的老年骨质疏松小鼠股骨骨折模型形成实验组，未使用拮抗剂的老年骨质疏松小鼠股骨骨折模型作为对照组，在不同时间点采用组织学检查、动态骨组织形态计量学分析及生物力学测试等方法观察骨折愈合情况，实验组与对照组进行比较。结果术后2周、4周，实验组骨痂总面积、软骨骨痂面积、软骨骨痂比值均高于对照组，差异均有统计学意义（均P<0.05）；术后4周、6周，实验组极限负荷、断裂能、刚度均高于对照组，差异均有统计学意义（均P<0.05）。结论雌激素β受体拮抗剂通过促进早期血管形成，中期的软骨内化骨和晚期的机械力学性能等作用，能够提高老年骨质疏松小鼠股骨开放骨折的修复能力，说明了高选择性雌激素β受体拮抗剂（PHTPP）可能作为潜在的新药来治疗老年女性骨折。

简介：摘要目的探讨神经激肽1受体拮抗剂WIN 62，577对哮喘小鼠气道炎症及气道高反应性的影响。方法SPF级BALB/c小鼠32只，随机分为4组：对照组、哮喘组、WIN 62，577干预组、地塞米松组。哮喘组、WIN 62，577干预组、地塞米松组，分别在第0、7、14天给予OVA致敏液0.2 ml腹腔注射；在21 d～28 d每天给予OVA激发液雾化吸入30 min/次，连续7 d；WIN 62，577干预组每次激发前1 h，给予WIN 62，577 300 μg，腹腔注射；地塞米松组，每次激发前1 h，给予地塞米松2 mg/kg，腹腔注射。无创肺功能仪检测各组小鼠的气道反应性，肺泡灌洗液炎性细胞计数，肺组织HE染色观察小鼠气道炎症情况。结果与哮喘组比较，WIN 62，577干预组小鼠烦躁不安、直立、弓背蜷缩、抓耳挠腮、呼吸急促、口唇发绀等表现减轻。在吸入不同浓度的乙酰胆碱激发后，与哮喘组比较，WIN 62，577干预组和地塞米松组小鼠Penh值明显降低(P<0.05)。与哮喘组比较，WIN 62，577干预组和地塞米松组小鼠肺泡灌洗液中白细胞计数及嗜酸性粒细胞数显著减少(P<0.01)。HE染色显示WIN 62，577干预组小鼠肺组织病理改变明显减轻，支气管上皮无明显脱落，黏膜水肿不明显，平滑肌增生减轻，炎性细胞浸润减轻，与地塞米松组小鼠气道变化相似。结论神经激肽1受体拮抗剂WIN 62，577可减轻哮喘小鼠气道炎症及气道高反应性。

简介：【摘要】目的：观察并分析白三烯受体拮抗剂联合盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂应用于过敏性鼻炎患者的临床疗效。方法：纳入我院 2018 年 3 月至 2019 年 5 月期间收治的过敏性鼻炎患者 64 例为研究对象，采用双盲随机法分为研究组（ 32 例）及对照组（ 32 例），对照组患者接受 白三烯受体拮抗剂治疗，研究组患者接受 白三烯受体拮抗剂联合盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗，就两组患者临床治疗情况进行评价分析。结果： 治疗 8 周后研究组患者治疗总有效率显著优于对照组（ P ＜ 0.05 ），治疗期间两组患者治疗相关性不良反应发生率比较无显著差异（ P ＞ 0.05 ）。结论： 白三烯受体拮抗剂联合盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎患者的疗效相较于单一用药显著，应用价值较高。

简介：【摘要】目的：观察并分析白三烯受体拮抗剂联合盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂应用于过敏性鼻炎患者的临床疗效。方法：纳入我院 2018 年 3 月至 2019 年 5 月期间收治的过敏性鼻炎患者 64 例为研究对象，采用双盲随机法分为研究组（ 32 例）及对照组（ 32 例），对照组患者接受 白三烯受体拮抗剂治疗，研究组患者接受 白三烯受体拮抗剂联合盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗，就两组患者临床治疗情况进行评价分析。结果： 治疗 8 周后研究组患者治疗总有效率显著优于对照组（ P ＜ 0.05 ），治疗期间两组患者治疗相关性不良反应发生率比较无显著差异（ P ＞ 0.05 ）。结论： 白三烯受体拮抗剂联合盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎患者的疗效相较于单一用药显著，应用价值较高。

简介：摘要阿片类药物在临床麻醉中应用广泛，通过与阿片受体的特异性结合从而发挥极好的镇痛作用，但其带来的呼吸抑制、痛觉过敏、阿片耐受等副作用也备受关注。纳洛酮、纳美芬等阿片受体拮抗剂常用于麻醉后催醒及解除呼吸抑制，但近年来相关研究发现它们具有更高的临床应用价值。术前予小剂量阿片受体拮抗剂能够明显改善术后阿片耐受及痛觉过敏，并能够减少阿片类药物的用量。文章通过整理归纳相关文献，就预先给予小剂量阿片受体拮抗剂对阿片类药物所致不良反应的预防作用及其机制进行探讨及归纳、总结，旨在为解决阿片类药物临床副作用提供新的思路。

简介：摘要目的研究白芍总苷胶囊联合白三烯受体拮抗剂对过敏性紫癜（HSP）患儿症状改善及免疫功能的影响。方法选取本院2016年11月至2018年11月收治的HSP患儿56例作为研究对象，按照治疗方案不同分为研究组（28例）、对照组（28例）。对照组给予白三烯受体拮抗剂治疗，研究组给予白芍总苷胶囊联合白三烯受体拮抗剂治疗。比较两组治疗效果、症状改善情况及免疫功能[血清免疫球蛋白A（IgA）、IgG、IgM]水平，并随访6个月，统计两组复发率、紫癜性肾炎发生率。结果研究组总有效率96.43%（27/28）较对照组71.43%（20/28）高（P<0.05）；研究组关节肿痛、消化道症状、紫癜消失时间较对照组短（P<0.05）；治疗1个月后，研究组血清IgG、IgM较对照组高，IgA较对照组低（P<0.05）；随访6个月，研究组复发率3.70%、紫癜性肾炎发生率10.71%较对照组20.00%、28.57%低，但差异无统计学意义（P>0.05）。结论HSP患儿应用白芍总苷胶囊联合白三烯受体拮抗剂治疗效果显著，可明显加快临床症状消失，改善免疫功能，且复发率、紫癜性肾炎发生率低，值得临床推广。

简介：摘要在体外受精-胚胎移植中，获取有效卵母细胞依赖于超促排卵方案。随着临床超促排卵经验的不断累积，拮抗剂方案被越来越广泛地应用。拮抗剂方案治疗周期短，且可以使用促性腺激素释放激素激动剂（GnRH-a）替代人绒毛膜促性腺激素（hCG）诱发排卵，能有效降低卵巢过度刺激综合征的风险。本文就拮抗剂方案使用GnRH-a扳机和hCG扳机对体外受精结局影响的相关研究进行综述。

简介：摘要目的分析格列齐特联合血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）受体拮抗剂对2型糖尿病（T2DM）合并早期颈部血管粥样硬化（CAS）的影响。方法选取本院2017年3月至2019年5月收治的T2DM合并早期CAS患者174例，简单随机化分为对照组与联合组，各87例。两组均予以常规治疗，在此基础上对照组予以Ang Ⅱ受体拮抗剂治疗，联合组予以格列齐特+Ang Ⅱ受体拮抗剂治疗。对比两组不良反应、治疗前后胰岛β细胞功能[胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）、胰岛细胞分泌功能指数（HOMA-β）]、颈动脉相关指标[颈动脉中层内膜厚度（cIMT）、粥样硬化斑块面积]及血清炎性因子[超敏C反应蛋白（hs-CRP）、胱抑素C（CysC）、几丁质酶-3样蛋白-1（YKL-40）]水平。结果治疗12周后，联合组HOMA-IR低于对照组，HOMA-β高于对照组（均P<0.05）；治疗12周后，联合组cIMT低于对照组，粥样硬化斑块面积小于对照组（均P<0.05）；治疗12周后，联合组血清CysC、YKL-40、hs-CRP水平均低于对照组（均P<0.05）；两组不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P>0.05）。结论格列齐特联合Ang Ⅱ受体拮抗剂治疗T2DM合并早期CAS患者，能显著改善胰岛β细胞功能，减小cIMT、粥样硬化斑块面积，降低炎症反应，且安全性高。

简介：摘要促性腺激素释放激素拮抗剂（gonadotropin-releasing hormone antagonist，GnRH-A）方案在辅助生殖技术领域中的应用愈加广泛，相比较经典的促性腺激素释放激素激动剂（gonadotropin-releasing hormone agonist，GnRH-a）方案，其存在如抑制早发黄体生成素（luteinizing hormone，LH）峰起效快、停药后垂体恢复迅速、减少促性腺激素的使用及降低卵巢过度刺激综合征（ovarian hyperstimulation syndrome，OHSS）的发生等诸多优势。但早期随机对照试验表明， GnRH-A方案妊娠率低于传统的GnRH-a方案。另有文献报道，虽然GnRH-A方案新鲜周期的种植率降低，但随后的冻融胚胎移植的种植率和临床妊娠率并未受到影响。研究表明GnRH-A可能改变了子宫内膜的容受性，但并不影响卵子质量与胚胎发育，对于这一结论尚存在争议。故本文从子宫内膜超声影像学和形态学水平、蛋白水平、基因水平及妊娠结局等方面就GnRH-A对子宫内膜容受性的影响进行综述。

简介：摘要：特应性皮炎 (AD)是慢性、复发性、炎症性皮肤病，常伴明显瘙痒，严重影响患者生活质量。传统的治疗药物往往存在许多局限性，且对中重度 AD患者疗效不佳。近年来 AD的新型靶向治疗药物对其目标分子具有较高的特异性，从而减少了具有广泛生物学作用的免疫抑制剂非靶点效应所引起的不良副作用。本文将对近年来用于治疗特应性皮炎的小分子拮抗剂研究进展进行综述。

简介：【摘要】目的： 针对心血管疾病患者采用钙拮抗剂的临床治疗效果及不良反应进行探究。 方法： 研究对象选取我院 2018 年 04 月 -2019 年 04 月收治的心血管疾病患者 140 例，采用抽签法平均分组，分别予以不同的治疗方法，探究两组患者的临床疗效和不良反应。 结果： 经数据采集分析，实验组的临床疗效明显优于对照组，且不良反应发生率显著低于对照组（ P<0.05 ）。 结论： 钙拮抗剂治疗心血管疾病 能够有效提升治疗效果，使患者的不良反应发生率降低，适合在临床中普遍应用并推广。

简介：摘要目的研究白细胞介素-1α（IL-1α）和白细胞介素1受体拮抗剂（IL-1Ra）在多发性硬化病（MS）中的潜在关系。方法前瞻性选取本院2016年5月至2019年5月急性发病期MS患者42例作为MS组，男17例，女25例，年龄24～63岁；选取同期健康志愿者35例作为对照组，男14例，女21例，年龄22～61岁。两组受试者均采集外周血和脑脊液。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测对照组和MS组治疗前后血清和脑脊液中IL-1α和IL-1Ra水平变化，分析IL-1α和IL-1Ra在MS发生发展中的作用。结果急性发病期MS组患者血清和脑脊液中IL-1α水平显著高于对照组（均P<0.05），而IL-1Ra水平明显低于对照组（均P<0.05）；急性发病期MS组患者经过治疗之后，血清和脑脊液中IL-1α水平均逐渐降低（均P<0.05），而IL-1Ra水平逐渐上升（均P<0.05）。结论IL-1α和IL-1Ra水平的异常与MS的发病及病情的转归有关，提示上述细胞因子可能在MS发病过程中起着重要作用，有望为MS病情评估以及治疗药物研发提供新的思路。

简介：摘要目的分析血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂（ACEI/ARB）对新型冠状病毒肺炎（COVID-19）患者临床特征的影响，为COVID-19合并高血压患者降压药物的选择提供依据。方法收集2020年1月20日至2月22日上海市公共卫生临床中心58例COVID-19合并高血压患者的临床资料。根据服用抗高血压药物的情况，将患者分为ACEI/ARB组和非ACEI/ARB组，比较两组流行病学、临床表现、实验室及影像学表现，病程转归及预后的差异。结果ACEI/ARB组患者26例，非ACEI/ARB组32例；两组中位年龄[64.0（49.5，72）岁比64.0（57.0，68.8）岁]、发病时间[5（3，8）d比4（3，7）d]、入院时重症/危重症比例（19.2%比15.6%）、病情恶化（15.4%比9.4%）和好转出院（92.3%比96.9%）差异无统计学意义（P值均>0.05）；两组患者症状均以发热、咳嗽为主，两组均存在淋巴细胞计数低，C反应蛋白高，乳酸脱氢酶及D-二聚体大部分正常，胸部CT以双侧受累为主。与非ACEI/ARB组相比，ACEI/ARB组肌酐较高[80.49（68.72，95.30）μmol/L比71.29（50.98，76.98）μmol/L，P=0.007]，差异有统计学意义。结论ACEI/ARB对COVID-19合并高血压患者的临床基线（肌酐、肌红蛋白除外）、转归及预后无明显影响，这类患者在入院时降压药物暂可不用调整，但ACEI/ARB潜在、功能性的升高血肌酐需要引起临床医生关注。

简介：摘要目的探讨神经激肽1受体(neurokinin 1 receptor，NK-1R)拮抗剂WIN 62，577是否对白细胞介素(interleukin，IL)-13诱导的支气管上皮细胞氧化应激损伤有保护作用。方法培养人支气管上皮细胞(16HBE)，分为4组：对照组，IL-13组，IL-13＋SP组[IL-13＋感觉神经肽P物质(SP)]，IL-13＋WIN 62，577组。IL-13组给予IL-13(25 ng/ml)处理48 h，48 h后IL-13＋SP组给予感觉神经肽SP(10 nmol/L)处理1 h，IL-13＋WIN 62，577组给予WIN 62，577 (10 nmol/L) 处理1 h。检测各组细胞增殖活性，活性氧(reactive oxygen species，ROS)水平、丙二醛(malondialdehyde，MDA)含量及总超氧化物歧化酶(superoxide dismutase，SOD)活性。结果与对照组比较，IL-13组细胞增殖活力减低(P<0.001)、ROS水平增高(P＝0.001)、MDA含量增高(P<0.001)、SOD活性降低(P<0.001)，差异均有统计学意义；与IL-13组比较，给予感觉神经肽SP刺激后，细胞增殖活力减低(P＝0.016)、ROS水平增高(P＝0.031)、MDA含量增高(P<0.001)、SOD活性降低(P＝0.011)；而给予WIN 62，577干预可抑制IL-13诱导的人支气管上皮细胞增殖活力降低(P＝0.018)、ROS水平增高(P＝0.018)、MDA含量增高(P<0.001)、SOD活性降低(P＝0.001)。结论感觉神经肽SP可加重IL-13诱导人支气管上皮细胞氧化应激损伤，NK-1R拮抗剂WIN 62，577可抑制IL-13诱导人支气管上皮细胞氧化应激损伤。

简介：摘要非维生素K拮抗剂口服抗凝药（NOACs）在预防非瓣膜病心房颤动（NVAF）患者卒中和系统性栓塞（SE）方面的作用，已得到充分证实。随着NOACs处方量的递增，规范NOACs在NVAF抗凝中的剂量问题变得尤为重要，因为当处方不正确时，NOACs会增加缺血事件和卒中风险。因此，需要为合适的患者开出正确的剂量，以便在真实世界中，患者能够取得在随机对照试验（RCTs）中证实的NOACs益处。

简介：摘要目的探讨体外受精-胚胎移植(IVF-ET)拮抗剂方案促排卵前使用雌激素预处理的必要性及临床效果。方法回顾性分析2015年1月至2016年12月期间在福建中医药大学福总教学医院生殖医学中心使用拮抗剂方案进行IVF-ET的1042例患者临床资料，根据是否行雌激素预处理分为未预处理组和预处理组，并依据不同卵巢反应（高反应、正常反应、低反应）比较未预处理组与预处理组的临床特征与助孕结局。结果不论哪种卵巢反应性，经雌激素预处理后血清卵泡刺激素(FSH)、血清促黄体生成素(LH)水平、窦卵泡直径及其变异系数(CV)均显著小于未预处理组(P均<0.001)。未预处理组中卵巢高反应、正常反应和低反应患者的促性腺激素(Gn)使用总量[(1 693.4±569.8) IU，(2 242.5±635.8) IU，(2 686.4±833.8) IU]及Gn使用时间[(9.7±1.1) d，(9.6±1.1) d，(9.5±1.6) d]均显著小于预处理组[(1 897.9±508.0) IU，(2 458.9±759.1) IU，(2 942.1±756.0) IU；(10.8±1.1) d，(10.5±1.4) d，(10.5±1.6) d] (P<0.001，P=0.019，P=0.029；P<0.001，P<0.001，P<0.001)。雌激素预处理后，正常反应和低反应人群中，Gn使用第5~6日、第7~8日和人绒毛膜促性腺激素(hCG)注射日卵泡不同步率较未预处理组显著降低(P均<0.05)；hCG注射日直径≥14 mm的卵泡数、获卵数、成熟卵数、双原核受精率、优质胚胎数，预处理组均显著大于未预处理组(P均<0.05)。雌激素预处理后，高反应人群Gn使用第5~6日卵泡不同步率(17.7%)较未预处理组(26.7%)显著降低(P=0.012)，但其余治疗过程及实验室相关指标与未预处理组相比差异均无统计学意义(P均>0.05)。正常反应和低反应人群中，获卵数、成熟卵数、优质胚胎数在预处理组和未处理组间差异有统计学意义(P<0.001，P<0.001；P<0.001，P<0.001；P<0.001，P=0.018)。正常反应人群累积妊娠率预处理组(81.3%)显著高于未预处理组(70.5%，P=0.044)，而新鲜胚胎移植临床妊娠率、流产率、全部胚胎冷冻后首次冻融移植妊娠率两组在不同卵巢反应人群中差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论对于卵巢正常反应与低反应人群，拮抗剂方案促排卵前应用雌激素预处理可以改善卵泡发育的同步性，增加成熟卵子数和优质胚胎数，进而改善妊娠结局，而在高反应人群中并未体现出优势，且增加了Gn使用总量和使用时间，临床应用价值不大。

简介：摘要目的探讨白三烯受体拮抗剂联合氨溴特罗口服液对咳嗽变异性哮喘（CVA）患儿哮喘控制测试（C-ACT）评分及肺功能的影响。方法选取2018年2月至2019年3月本院42例咳嗽变异性哮喘患儿，依照治疗方案不同分为两组，各21例。对照组给予孟鲁司特钠治疗，研究组给予孟鲁司特钠联合氨溴特罗口服液治疗，比较两组疗效、治疗前后1 s用力呼气容积（FEV1）、用力肺活量（FVC）、呼气峰流速（PEF）变异率、免疫球蛋白[免疫球蛋白G（IgG）、免疫球蛋白M（IgM）、免疫球蛋白E（IgE）]水平、治疗前及治疗1周、治疗2周C-ACT评分。结果研究组治疗总有效率95.24%（20/21）与对照组71.43%（15/21）比较，差异无统计学意义（P>0.05）；治疗前，两组患者FEV1、FVC、PEF变异率比较，差异均无统计学意义（均P>0.05）；治疗后，研究组FEV1、FVC分别为（1.41±0.34）L、（1.74±0.31）L，均高于对照组，PEF变异率为（15.24±2.47）%，低于对照组，差异均有统计学意义（均P<0.05）；治疗1周、治疗2周，研究组C-ACT评分分别为（23.12±1.09）分、（25.51±0.72）分，均高于对照组，差异均有统计学意义（均P<0.05）；治疗后，研究组IgG、IgM水平分别为（11.51±2.06）g/L、（2.63±0.48）g/L，均高于对照组，IgE水平为（259.04±54.58）g/L，低于对照组，差异均有统计学意义（均P<0.05）。结论白三烯受体拮抗剂联合氨溴特罗口服液治疗CVA患儿，能有效控制哮喘病情，改善肺功能，提高免疫功能。