简介:摘要目的研究新型化合物WD59作为AT1受体拮抗剂的降压活性。方法利用放射性受体结合实验,评价化合物对AT1受体亲和力大小;以自发性高血压大鼠(SHR)为模型,测定化合物的体内降压活性。结果与阳性对照洛沙坦相比,WD59号化合物有更好的AT1受体亲和力。结论化合物WD59作为一种新的抗高血压化合物具有很好的应用前景。
简介:本实验室从江西庐山珙桐树中分离筛选出的一株拮抗放线菌,编号为JD211。为明确放线菌JD211菌株在植物病害生物防治中的应用潜力,采用菌丝生长速率法测定其抑菌作用,通过多相分类法研究其分类地位。结果表明:JD211的粗提物可显著抑制水稻纹枯病菌、稻瘟病菌、烟草黑胫病菌、根霉、胶孢炭疽病菌、犁头霉、西瓜枯萎病菌等真菌的生长,其中对稻瘟病菌、烟草黑胫病菌等植物病原真菌的相对抑制率高达90%以上。根据形态特征、培养特征、生理生化特征及16SrDNA序列分析结果,将菌株JD211初步鉴定为奈良链霉菌(Streptomyeesnaraensis)。
简介:目的:脓毒症是感染因素介导的全身炎症反应综合征,至今无有效的治疗手段。细菌Cp6DNA是引起脓毒症的主要病原分子。CpGDNA通过与TLR9结合,介导单核/巨噬细胞的活化,是介导脓毒症发生的重要途径。本研究以CpGDNA为靶点,从中药中定向分离具有拮抗CpGDNA和治疗脓毒症作用的活性物质。方法:(1)应用生物传感器技术、建立以CpGDNA为靶点的筛选抗炎中药的技术平台并对78种中药进行筛选;(2)利用生物传感器技术、硅胶柱层析、离子交换柱层析技术,从大黄中定向分离与CDGDNA具有较高结合活性的组分,并对得到的组分进行初步的活性评价,确定活性组分;(3)在体外实验中,测定活性组分与CpGDNA、lipidA的结合能力,观察活性组分对LPS、CpGDNA刺激小鼠RAW264.7细胞分泌炎症介质的抑制作用,在体内实验中,观察活性组分对致死剂量热灭活大肠杆菌攻击小鼠的保护作用。(4)利用反相HPLC技术对活性组分进行制备分离,获得活性单体化合物;(5)在体外实验中,检测单体化合物与CpGDNA和lipidA的结合能力.观察化合物对LPS、CpGDNA刺激小鼠RAW264.7细胞分泌炎症介质的抑制作用。结果:(1)建立了以CpGDNA为靶点应用生物传感器筛选抗炎中药的技术平台;从78种中药中筛选出大黄等14种中药与CpGDNA具有较高结合能力;(2)利用生物传感器技术、硅胶柱层析、离子交换柱层析等技术从大黄水提物中定向分离得到与CpGDNA有较高结合活性大黄D组分;(3)在体外,大黄D组分与CpGDNA、LipidA均具有较高的结合活性,对CpGDNA及LPS刺激小鼠RAW264.7细胞分泌TNF-α有显著的抑制活性,并呈现良好的量一效关系。在体内,大黄D组分对致死剂量的热灭活大肠杆菌攻击小鼠有显著的保护作用,并呈现良好的量-效关系;(4)通过反相HPLC从D组分中分离得到单体
简介:目的:通过研究铜锌超氧化物歧化酶(Cu/Znsuperoxidedismutase,Cu/ZnSOD或SOD1)的蛋白表达和活性变化,探讨川芎嗪(tetramethylplyrazine,TMP)拮抗庆大霉素(Gentamycin,GM)耳毒性作用的抗氧化机制。方法将60只听力正常豚鼠随机分为GM组、TMP组、GM+TMP组和对照组4个组,每组15只。GM组肌注硫酸庆大霉素120mg·kg-1·d-1,TMP组腹腔注射盐酸川芎嗪30mg·kg^-1·d^-1,GM+TMP组肌注硫酸庆大霉素120mg·kg^-1·d^-1及腹腔注射盐酸川芎嗪30mg·kg^-1·d^-1,对照组腹腔注射与GM组等量的生理盐水2.5ml·kg^-1·d^-1;每组连续注射12天。每组首次用药前及末次用药后行ABR检测。实验结束后取耳蜗标本,将耳蜗组织研磨,采用Westernblot法检测SOD1蛋白表达,ELISA法检测SOD1活性。结果用药后GM+TMP组ABR反应阈值明显低于GM组(P〈0.01),但较对照组、TMP组仍有升高;GM组、GM+TMP组SOD1蛋白表达水平高于TMP组、对照组(P〈0.05),且GM+TMP组高于GM组(P〈0.05);SOD1活性强弱顺序为:GM+TMP组〉对照组≈TMP组〉GM组。结论川芎嗪可能通过调控SOD1的蛋白表达及活性变化降低庆大霉素的耳毒性,推测这是川芎嗪抗氧化作用机制之一。
简介:摘要目的探讨活性维生素D配合血管紧张素受体拮抗剂治疗IgA肾病的临床疗效。方法选取2015年7月至2016年7月在我院接受治疗的69例IgA肾病患者作为研究对象,分为对照组和观察组,对照组35例,观察组34例。对照组采用厄贝沙坦与双嚓达莫的治疗方式,观察组在对照组的基础上加用骨化三醇胶丸,对比分析两组患者的临床治疗效果。结果观察组的临床治疗效果要明显优于对照组,P<0.05,具有统计学意义。结论活性维生素D联合血管紧张素受体拮抗剂治疗IgA肾病具有很好的治疗效果,安全稳定,值得推广。
简介:摘要目的探讨IgA肾病采用活性维生素D联合血管紧张素受体拮抗剂治疗的临床效果。方法选择2015年8月~2018年8月本院IgA肾病患者92例,遵照双盲法分组标准分为实验组、对照组,各46例,分别采用血管紧张素受体拮抗剂联合活性维生素D治疗与单纯血管紧张素受体拮抗剂进行治疗,对比两组临床体征指标与T细胞亚群指标情况。结果治疗后对照组临床体征改善程度差于实验组,T细胞亚群指标改善程度差于实验组,存在统计学意义(P<0.05)。结论血管紧张素受体拮抗剂、活性维生素D应用于IgA肾病患者治疗中可靠性高,能够帮助改善免疫紊乱,减少蛋白尿,值得推广。
简介:摘要 目的:富集制备白及抗炎活性部位,测定其抗炎活性。方法:以聚酰胺柱色谱乙醇梯度洗脱法富集白及抗炎活性成分,并采用LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型测定其抗炎活性。结果:白及醇提取物与聚酰胺按重量比1:4混合,减压浓缩至无醇味,混悬物装柱,20%乙醇洗脱去杂,收集40%乙醇洗脱物,减压干燥得白及药效部位。该药效部位可剂量依赖性抑制LPS诱导的RAW264.7细胞IL-6和TNF-α表达,表现出较好抗炎活性。结论:聚酰胺柱色谱法对白及抗炎活性成分具有较好富集作用,所制备的药效部位具有较强的抗炎活性,这为今后白及开发利用奠定了良好基础。
简介:目的比较仅,受体拮抗剂与胆碱能受体拮抗剂在治疗输尿管下段结石中的临床疗效。方法180例结石直径小于1.0cm的输尿管下段结石患者随机分为甲乙两组,每组各90例。甲组予Ⅸ,受体拮抗剂(坦洛新缓释胶囊0.2mg,1次/d)治疗;乙组予胆碱能受体拮抗剂(山莨菪碱片5mg,3次,d)治疗。两组患者的治疗观察期限均不超过2周。比较两组结石排出率、结石排出时间、复合治疗率的情况。结果治疗观察期间的结石排出率,甲组80.00%(72/90),乙组38.89%(35/90),P〈0.05。结石排出平均时间甲组(4±3)d,乙组(11±3)d,P〈0.05。治疗观察期间因症状加重或出现尿潴留等并发症做复合治疗者甲组4例(4.44%),乙组30例(33.33%),P〈0.05。甲组治疗观察期间未发现有明显不良反应或不能耐受退出的患者,乙组有20例。结论α1受体拮抗剂比传统胆碱能受体拮抗剂在治疗输尿管下段结石方面具有快速、安全、高效的特点。