简介：通过对基于配体的虚拟筛选方法获得的先导化合物的结构优化,设计、合成了一系列苯甲酰肼衍生物,通过1HNMR、13CNMR和MS确定了化合物结构。生物活性测试表明,该系列化合物对RSK2激酶有中等程度的抑制作用。初步揭示了抑制RSK2活性的构效关系,并通过模建的RSK2氮端三维结构揭示了该系列化合物抑制RSK2的作用机制。

简介：

简介：Aurora激酶是细胞有丝分裂相关的一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调控中起着重要的作用,研究发现Aurora激酶在多数血液恶性肿瘤和实体瘤中均高表达,表明Aurora激酶是抗肿瘤药物研究的重要新靶点之一。本文主要围绕Aurora家族的三个成员,对其生物学功能及其与肿瘤的关系、抑制剂的研究进展及其研究策略进行综述。

简介：摘要近年来，关于RSK2对于肿瘤发生发展的研究越来越多，他们大多数证实，在恶性细胞或组织中RSK2的蛋白表达水平普遍高于正常细胞或组织。在一些疾病的研究中还发现，RSK2可以通过磷酸化与相应疾病发展有关的靶细胞或蛋白位点，从而间接影响疾病的发展。因此，很多学者认为寻找RSK2的抑制剂可以作为治疗这些疾病的一个新的突破口。本文将就RSK2及RSK2对于疾病发展研究现有的新进展做简要介绍。

简介：2017年12月下旬,拜耳公司和LoxoOncology公司合作开发的口服选择性原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-relatedkinase,Trk)抑制剂Larotrectinib在美国递交新药上市申请,用于治疗携带NTRK融合基因的成人或儿童实体瘤。之前Larotrectinib已被FDA授予孤儿药资格和突破性疗法认定。该事件是精准医学走向实践的重要一步,也是基于精准医学设计的创新性临床试验-篮子试验(BasketTrial)的又一伟大实践。靶向NTRK融合基因

简介：摘要：医疗领域进一步发展过程中，临床方面对肿瘤疾病的生物学特征产生了更加明确的认知，蛋白酪氨酸激酶是肿瘤发生发展的重要影响因素，在肿瘤疾病诊治过程中，以其作为靶点诊治肿瘤疾病，肿瘤的临床干预质量能够得到显著的提升。目前酪氨酸激酶抑制剂类药物已经成为了医疗领域的研究重点，该药物在肿瘤疾病干预领域发挥着重要的作用，本次研究将对酪氨酸激酶抑制剂的研究进展以及其应用现状做出进一步综述，旨在为酪氨酸激酶抑制剂干预质量进一步发展提供参考依据。

简介：摘要钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂通过增加肾脏葡萄糖的排出量而改善糖尿病患者的高血糖状态，同时可减轻体重，对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。因此，SGLT2抑制剂治疗糖尿病已经成为国内外新兴起的一个研究热点。

简介：酪氨酸激酶抑制剂（TKI）（替尼类）为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量、氢键、极性表面积和可旋转键数等变量进行类药性分析和相关性研究,得出一些具有参考价值的数据范围,以便更好地应用于替尼类抗肿瘤药物的设计研发中。

简介：目的：探讨酪氨酸激酶抑制剂的进展与临床应用评价。方法：采用国内外专业文献进行综述与评估。结果及结论：蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质，近年来其进展迅速，上市和临床应用广泛，其抑制肿瘤细胞的损伤修复、可使肿瘤细胞分裂阻滞。成为研发高效、低毒、特异性强的新型抗癌药的重要方向。

简介：原发性肝癌（primarylivercancer，PLC）是临床上常见的消化系统恶性肿瘤之一，其中90％为肝细胞肝癌（hepatocellularcarcinoma，HCC）。近来研究结果已表明，HCC分子靶向治疗具有较好的安全性和一定的有效性．尤其以针对多靶点激酶抑制剂，已在临床中取得较好的疗效。现对临床上常用的多靶点激酶抑制剂治疗原发性肝癌进展情况作一综述。

简介：摘要目的心力衰竭是许多心血管患者自然发展的终末阶段，心肌受损后心肌组织中多条信号调节途径被激活，导致心肌重构，Rho激酶通过多种血管活性物质相互作用，直接参与心血管疾病的病理过程。法舒地尔是最早发现的小分子Rho激酶抑制剂，可拮抗多种物质诱导的血管收缩，有效扩张血管，改善心衰，纠正心律失常。本研究旨在探讨Rho激酶抑制剂对老年心衰患者心室重塑的影响，为临床治疗提供依据。方法通过观察200例老年心衰患者，年龄60～80岁，入选患者随机分为2组，治疗组和对照组。两组均给予心衰常规治疗。治疗组在常规治疗基础上加用法舒地尔静脉点滴，每次60mg，每日1次，应用疗程为10天。在3个月后检测两组左心室舒张末期内径(LVEDD)和左心室收缩末期内径(LVESD)，左心室射血分数(LVEF)，室间隔厚度(IVST)、左室后壁厚(LVPWT)。治疗前后测定血NT-proBNP。结果治疗后3个月时治疗组较对照组左室舒张末期内径、室比(59.83±12.75)mm,P<0.05；(10.76±1.23)mm比(12.55±1.87)mm,P<0.05；(10.01±1.22)mm比(12.33±1.64)mm,P<0.05；（996.78±234.68）比1998.92±314.25，P<0.05。左心室射血分数(LVEF)显著升高,(52.68±10.12)%比(45.36±11.64)%,P<0.05。

简介：摘要本文介绍了Rho激酶抑制剂在神经系统中的作用机制，并阐述了其在神经外科疾病中的应用及展望。

简介：随着细胞分子生物学的发展，肿瘤的分子靶向治疗已成为目前抗肿瘤药物研究的重要领域之一。其中Raf激酶，特刊是B-Raf由于在肿瘤中的突变率高，是目前抗肿瘤药物研充的重要靶点之一。一些Raf抑制剂在早期临床研究中有特犀性抑制活性，显现其具有良好的临床应用前景。

简介：摘要局部黏着斑激酶(FAK)是一种细胞质内的蛋白酪氨酸激酶(PTK)，在多种癌细胞中过度表达和激活，与肿瘤的发生、发展、侵袭和转移密切相关。FAK可以转移到癌细胞的细胞核，调节炎症基因表达，释放趋化因子和细胞因子，改变肿瘤微环境(TME)，促进免疫逃避和免疫治疗抵抗，可以作为肿瘤靶向治疗的潜在靶点。FAK的研究与应用为肿瘤治疗带来了新的曙光。

简介：摘要：本文从脲酶和硝化抑制剂的国内外研究现状进行综述，也对脲酶抑制剂和硝化抑制剂的作用机理进行了总结，为我国合理使用氮肥，提高氮肥利用效率提供了理论依据。

简介：摘 要 : SGLT-2 抑制剂药物具有较好的药效、耐受性和安全性，能高效地降低血糖，已成为一种新的治疗 2型糖尿病 (T2DM)高血糖的方法。本文综述了近些年来基于 SGLT-2抑制剂制备方法的最新进展、并对不同制备方法工艺的优缺点进行比较，通过对制备方法的理解，旨在为 SGLT-2抑制剂工业制备提供技术支持。

简介：

简介：无

简介：白癜风作为皮肤科的常见病,对患者的生活质量有较大影响。目前局部应用糖皮质激素、钙调神经磷酸酶抑制剂和光疗法是治疗白癜风的主要方法,但治疗效果均不理想。最近有研究表明,干扰素（IFN）-γ作为白癜风自身免疫的驱动因素,在其发病过程中起重要作用。因此,抑制IFN-γ或其下游的作用剂如Janus激酶（JAKs）可能是治疗白癜风的有效策略。鲁索利替尼（酪氨酸蛋白激酶抑制剂）作为一种JAK1/2抑制剂,

简介：摘要Janus激酶（JAK）抑制剂作为口服小分子靶向药物，通过阻断JAK-信号转导及转录激活因子（STAT）信号传送途径，直接或间接抑制多种细胞因子，进而抑制炎症反应。近年来，JAK抑制剂广泛应用于多种自身免疫病，获得满意疗效，且不良反应少，有较高的安全性。本文即对JAK抑制剂近年来在风湿病领域的临床应用进行综述，旨在全面评价这一新型免疫抑制剂的临床应用价值。