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  • 简介:以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。

  • 标签: 2-去氧-2-氯代-1-氨基糖 细胞毒 差向异构体
  • 简介:为了对氯氟吡氧乙酸1-甲基庚酯对映体进行分离分析,合成了纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)(CDMPC),并将其涂敷在球形氨丙基硅胶(APS)上制成液相色谱手性固定相,采用该固定相在正相色谱条件下首次成功地对氯氟吡氧乙酸对映体进行了拆分.考察了流动相中异丙醇含量以及流速对拆分的影响,并对拆分的机理进行了探讨.当流动相组成为正已烷+异丙醇(99∶1,体积比),流速为0.5mL/min时,对映体分离因子a为1.16,分辨率Rs为1.13.结果表明,氯氟吡氧乙酸1-甲基庚酯对映体在氨丙基硅胶柱上能得到较好的拆分,依此可建立一个有效的对映体分析方法.

  • 标签: 高效液相色谱 氯氟吡氧乙酸1-甲基庚酯 手性固定相 对映体拆分
  • 简介:摘要目的探讨鞘氨醇激酶/1-磷酸鞘氨醇(SphK/S1P)信号通路在肝脏缺血再灌注损伤(IRI)中肝窦微循环的保护作用。方法2015年9月至2019年9月,将40只适龄雄性大鼠(购自常州卡文斯实验动物有限公司),信封法随机分4组包括,假手术(Sham)组,IRI+等体积生理盐水组(IRI组),IRI+SphK激动剂组(PMA组)和IRI+SphK阻断剂组(DMS组)。建立大鼠IRI模型,通过对SphK/S1P信号激动和阻滞后,应用苏木精-伊红(HE)和细胞凋亡染色原位缺口末端标记法(TUNEL)技术观察肝窦间隙、肝窦内皮细胞(LSEC)和肝细胞的形态学改变及其细胞凋亡程度,酶联免疫吸附(ELISA)和蛋白质印迹法(Western blot)对细胞间黏附分子(ICAM-1)和髓过氧化物酶(MPO)的表达进行评价。应用SPSS 17.0统计软件行χ2检验和单因素方差分析。结果HE染色显示SphK激动剂(PMA)可改善缺血肝脏损伤,减轻肝窦异常扩张,LSEC损伤程度得到改善,其阻断剂反而加重LSEC的损伤。与Sham组(3.46±0.27)比较,IRI组大鼠血清S1P升高(4.71±0.42,t=4.336,P<0.05);与IRI组比较,PMA组血清S1P显著升高(36.01±10.13,t=5.347,P<0.01),DMS组血清S1P显著降低(15.83±3.14,t=6.080,P<0.05)。与Sham组[(10.09±1.05)%]比较,IRI组肝脏细胞凋亡率显著升高(28.83±2.06)%,t=14.040,P<0.05];与IRI组比较,PMA组肝脏细胞凋亡率显著降低[(13.59±3.02)%,t=7.221,P<0.05],而DMS组肝细胞凋亡率显著升高[(61.92±7.72)%,t=7.173,P<0.01]。与IRI组比较,PMA组肝脏S1PR的蛋白表达升高(S1PR:1.65±0.12比2.50±0.09,t=9.930,P<0.05),MPO、ICAM-1的蛋白表达降低(ICAM-1:3.21±0.39比1.52±0.26,t=6.245,P<0.05;MPO:2.51±0.20比1.09±0.13,t=10.310,P<0.05);而DMS组肝脏S1PR的蛋白表达降低(S1PR:1.65±0.12比1.31±0.09,t=3.926,P<0.05),MPO、ICAM-1蛋白表达升高(ICAM-1:3.21±0.39 5.92±0.22,t=7.855,P<0.05;MPO:2.51±0.20比5.21±0.43,t=9.861,P<0.05)。结论SphK/S1P信号通过减少细胞凋亡,减少MPO和ICAM-1表达,减少白细胞和LSEC的黏附,从而改善肝窦微循环。

  • 标签: 鞘氨醇激酶/1-磷酸鞘氨醇信号 缺血再灌注损伤 肝窦内皮细胞
  • 简介:北宋有个皇帝叫赵佶,历史上称他为徽宗。宋徽宗对画很有兴趣。有一年,为了挑选优秀的画家,他下了一道命令,在全国实行统一招考。考试的题目是:水无人渡,孤舟尽日横。

  • 标签: 宋徽宗 北宋 船工 历史上 考试 兴趣
  • 简介:初中《语文》第一册选有北朝民歌《敕勒歌》:“敕勒川,阴山下。天似穹庐,笼盖四。天苍苍,野茫茫,风吹草低见牛羊。”课本特别为“笼盖四”的“”注明了音读:“念yǎ”。一般的读者对编者这样注音可能大惑不解:“”在普通话里只念yě,怎么这里要念yǎ呢?其实,编者的用意是为了使“”与上文的“下”叶韵。“”和“下”上古同属鱼部,中古同属马韵,是押韵的;由于语音的演变,今天不叶韵了。那么今天读古诗词

  • 标签: 敕勒歌 古诗词 风吹草低见牛羊 野茫茫 《语文》 之子于归
  • 简介:我坐在院里,仪从门外进来,悄悄地和我说,"你睡了以后,叔叔骑马去了,是那匹好的白马……"我连忙问,"在哪里?"他说,"在山下呢,你去了,可不许说是我告诉的。"我站起来便走。仪自己笑着,走到书室里去了。出门便听见涛声,新雨初过,天上还是轻阴。曲折平坦的大道,直斜到山下,既跑了就不能停足,只身不由己的往下走。转过高岗,已望见父亲在平野上往来驰骋。这时听得乳娘在后面追着,唤,"慢慢的走!看道滑掉在谷里!"我不能回头,索性不理她。

  • 标签: 父亲 “野” 孩子
  • 简介:下第一场雪那天,刘颜听说,吕琛要转业了。是余菲菲说的,她晚上和老公吵了一架,循例到刘颜家来躲清净。其时,刘颜穿着一身大减价时淘来的昂贵的紫罗兰色睡衣,躲在被子里正看张小娴的小说,音响开着,铮铮淙淙的钢琴曲在刘颜的斗室里流淌,携着空调兢兢业业的热风,很是温馨。主人刘颜的心情自然是无比飘逸,简直称得上糜烂。

  • 标签: 碧野 张小娴 钢琴曲
  • 简介:我坐在院里,仪从门外进来,悄悄地和我说:"你睡了以后,叔叔骑马去了,是那匹好的白马……"我连忙问:"在哪里?"他说:"在山下呢,你去了,可不许说是我告诉的。"我站起来便走。仪自己笑着,走到书室里去了。出门便听见涛声,新雨初过,天上还是轻阴。曲折平坦的大道,直斜到山下,既跑了就不能停足,只身不由己地往下走。转过高岗,已望见父亲在平野上往来驰骋。这时听得乳娘在后面追着,唤:"慢慢地走!看道滑掉在谷里!"我不能回头,索性不理她。

  • 标签: 书室 下走 我自己 谷里 花园里 去取
  • 简介:谷穗将节气湿湿地抓紧纤细的阳光就把你一个个扶正像挥起的手让千山万峁在消香的风中撼动谷穗们将秋天深情地拽下来等待土地深处的庄稼人握别

  • 标签: 诗歌 文学作品 现代文学 诗集
  • 简介:清晨,伴着暮春钓细雨,我踏上了回乡的路。到底是听到家乡的呼唤了,多少情感一下涌上心头:叮咚的溪流,淅沥的春雨,山洞里沉睡的海螺,林中的蘑菇,儿时的欢笑,还有大山醇厚的臂膀,

  • 标签: 课外阅读 语文读物 作文素材 中学作文
  • 简介:作家的笔名,大抵有点寓意,或明志,或抒怀,或寄情,或隐喻,多少包涵那么一种意思。老作家碧,他为什么要叫碧呢?我多次想问问他,待一见面,又总忘记了。一本书往往影响一个人。一九六五年夏夭,我从武汉师范学院中文系毕业,分配到了襄阳专区,住在地委招

  • 标签: 碧野 襄阳专区 对我说 文学爱好者 九六 情满青山
  • 简介:我和曹先生在一座县城里生活了七八年,却没有机缘相识。曹先生生前默默,死后无闻,我是在闲聊时才知道这个人物的。和我聊闲天的是县中学的黄老师,我的一位忘年交。他问我,认识曹金吾吗?我懵然。他说:就是曹明他爹呀,和曹明一个模样!哦,我豁然。曹明是城关中学的校长,很惯熟的,高个头,精干利索,人缘很好。黄老师说:这父子俩相貌一样,性格可不同。曹金吾沉默寡言,几乎没有什么交际;在县立一高代课时,也就是上课时来一

  • 标签: 老师 父亲 初级中学 沉默寡言 城关 列宁
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  • 简介:口勇博物馆里举办的一场展览,揭示了这位艺术家在二战拘禁营里的那段经历是怎样改变了他的艺术和他的身份感的。——玛丽亚姆·蒙娜丽莎·哈拉维1942年,口勇自愿进入了美国亚利桑那州沙漠中的拘禁营。在此之前他创作的最后一个作品是一尊金吉·罗杰斯的肖像,用粉红色乔治亚大理石雕塑而成。他时常将之称呼为“有头部的半身像”。

  • 标签: 公民 亚利桑那州 蒙娜丽莎 艺术家 博物馆 玛丽亚