简介:以金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、克氏库克菌(Kocuriakristinae)、粪肠球菌(Streptococcusfaecalis)、大肠杆菌(Escherichiacoli)、鼠伤寒沙门氏菌(Salmonellatyphimurium)、阪崎肠杆菌(Enterobactersakazakii)和绿脓假单胞菌(Pesudomonaspyocyaneum)为受试菌,采用滤纸片法检测桦褐孔菌(Inonotusobliquus)发酵浸膏各极性部位的抑菌活性。利用色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和谱学数据进行结构鉴定,确定了桦褐孔菌石油醚提取物的化学成分及乙酸乙酯层抑菌单体化合物的结构。结果表明:桦褐孔菌发酵浸膏的乙酸乙酯层抑菌活性较强,通过分离纯化,从该层分离得到了苯甲酸,并确定为主要抑菌活性成分。
简介:药物代谢系指药物进入体内后,在机体作用下发生的化学结构转化,即生物转化(DrugBiotransformation)。转化在体内酶的作用下进行.能把外源性的物质进行化学处理,从而引起药物的药理活性和毒理活性的改变。近年来.模拟体内代谢过程的体外代谢研究方法迅速发展,通过离体器官、细胞或酶系统进行体外代谢研究。中药是一个复杂的体系,其有效成分或单体也作用于药物代谢酶系统,中药的体外代谢研究可以在短时间内得到大量的代谢产物,推断药物可能的代谢途径及参与代谢的酶,计算体内药物代谢的清除率,研究药物的相互作用,更好解释中药有效成分的作用机理,同时增强临床用药安全,为新药研究提供基础。
简介:目的:研究毛平车前(Plantagodepressavar.ruoutotaKitag.)的化学成分和保肝活性。方法:应用硅胶柱层析法和SephadexLH-20凝胶柱层析法分离化合物,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构,并测定化合物的保肝活性。结果:从毛平车前中分离得到11个化合物,分别鉴定为:芹菜素(apigenin,1)、木犀草素(luteolin,2)、梓醇(catalpol,3)、majoroside(4),β-谷甾醇(β-sitosteml,5)、胡萝卜苷(daucosterol,6)、硬脂酸(stearicacid,7)、齐敦果酸(oleanolicacid,8)、martynoside(9)、高车前苷(homoplantaginln,10)、高车前素(hispidulin,11)。其中,化合物1、2、4、8~11明显对抗四氯化碳所致的肝细胞损伤。结论:化合物1、2、4、7、9~11均为首次从该植物中分离得到,其中化合物4具有较强的保肝活性。
简介:目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1017.41mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。
简介:摘要目的利用MTT法筛选赶山鞭抑制血管生成的活性成分。方法采用MTT实验法检测quercetin(1),rutin(2),hyperin(3),quercertin-3-O-α-L-arabinofuranoside(4),quercertin-3-O-β-D-glucoside(5)五种赶山鞭单体化合物对HUVEC细胞的抑制血管生成活性;化合物浓度梯度为0.1、1、5、10、50、100μg/mL。结果在此浓度梯度范围内,化合物1、2均抑制HUVEC生长,化合物1浓度<1μg/mL时不显著,≥1μg/mL时极显著(P<0.01),化合物2均极显著(P<0.01)。化合物3、4浓度≤5μg/mL时抑制生长,≤0.1μg/mL时有极显著生长抑制效应(P<0.01),>5μg/mL时有极显著的生长促进效应(P<0.01)。化合物5浓度<1μg/mL时抑制生长,≤0.1μg/mL时有显著生长抑制效应(P<0.05),>5μg/mL时促进生长,>10μg/mL有显著的生长促进效应(P<0.05),>100μg/mL有极显著的生长促进效应(P<0.01)。结论化合物1、2有抑制HUVEC生长的作用;化合物3、4、5低浓度(<5μg/mL)抑制HUVEC生长,高浓度(>5μg/mL)促进HUVEC生长。
简介:【摘要】自噬作为一种维持自身更新和功能的重要方式,在多种生命活动中发挥着重要作用。在癌症发生发展过程中,细胞自噬被认为是一把“双刃剑”,在抑制癌症发生发展的同时,也会加速癌症的进展。原发性肝癌(HCC)是一种高复发、低预后的恶性肿瘤,至今仍缺乏有效的防治手段。具有抗肝癌作用的中药能够增加肝癌细胞的自噬,或者诱导其发生自噬,从而起到抗肝癌作用。抑或是激活细胞内的保护性细胞自噬,维持肿瘤的存活,降低抗癌药物的作用。本课题对肝癌进展的自噬机制及中药活性成分调控机制进行研究。
简介:摘要目的分析光果莸脂溶性化学成分及抗氧化能力。方法通过气相色谱-质谱法(GC-MS)分析光果莸不同部位脂溶性成分,以脂溶性成分对自由基的清除率为指标,以半抑制浓度(IC50)值为参考指标,评价光果莸不同部位脂溶性提取物的抗氧化能力。结果分别从光果莸茎、叶、花脂溶性成分中鉴定出31、40、62种化合物,不饱和脂肪酸占多数。光果莸不同部位脂溶性成分均有较好的清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基的作用,其自由基清除率依次为叶<花<茎。结论光果莸脂溶性成分含有对人体有益的不饱和脂肪酸,并具有一定的抗氧化活性。