尼莫地平的临床应用

(整期优先)网络出版时间:2012-12-22
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尼莫地平的临床应用

田方1田媛2

田方1田媛2(1山东省平度市中医医院山东平度266700;2山东省平度市人民医院山东平度266700)

【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)24-0154-02

【摘要】约30年前,人们首先通过动物实验认识到钙离子拮抗剂(CCB)具有抗动脉粥样硬化(AS)的作用,且不影响血脂水平,对糖代谢也无不利影响。但是,钙离子拮抗剂在人类AS临床防治方面是否具有显著疗效仍有争议。所以,该类药物的临床应用一度受到明显影响。近年来的理论研究和临床实践证明,钙离子拮抗剂具有强大的抗AS作用而且独立于降压作用之外。其中的尼莫地平因其价格便宜、副作用轻微而具有良好的临床应用前景。

【关键词】尼莫地平脑动脉硬化临床应用

1、治疗脑动脉硬化

李天引纠通过对尼莫地平治疗脑动脉硬化症疗效分析认为,尼莫地平作为钙离子拮抗剂,能阻断钙离子对神经元和血管的损伤,能持续对抗内皮素I引起软脑膜动脉收缩,改善脑微循环,降低血液粘稠度,保护神经元,降低卒中发生率,且不易引起“脑贫血”现象,值得临床推广应用。贾震雷‘33将尼莫地平联合辛伐他汀治疗颈动脉粥样斑块40例的结论认为,尼莫地平具有抗动脉粥样硬化作用,联合辛伐他汀治疗颈动脉粥样硬化斑块形成疗效确切,且两药合用比单用辛伐他汀疗效更加明显,而不艮反应无明显增加,值得临床进一步研究应用。

2、治疗血管性痴呆

沈健M3应用尼莫地平治疗血管性痴呆的临床研究认为,尼莫地平为二氢吡啶类钙通道拮抗剂,亲脂性强,易通过血脑屏障,对脑血管有扩张作用,可改善脑灌注,防止钙超载造成的各种损伤,在脑血管周围更易发挥作用,还可作用于神经元,特异性地结合于大脑中与学习、记忆有关的功能区,尤其是海马区和皮质区,使衰退的脑神经元内的钙离子浓度恢复正常,改善脑细胞功能。因此,尼莫地平对改善脑组织代谢,促进大脑功能恢复和苏醒有一定作用。

3、治疗脑梗死

裴广忠等‘53应用尼莫地平治疗脑梗死的临床体会是,尼莫地平脂溶性强,能有效透过血脑屏障,选择性作用于颅内血管,抑制组织神经元坏死,有效控制Bc1—2和Bax的表达,显著改善患者神经功能缺损症状,达到保护脑细胞的作用。同时还有逆转血管痉挛,特别是扩张直径<70—100um的微小动脉,降低脑循环阻力,减轻脑水肿,且对灌注不足部位的血流量增加高于正常部位,不会造成颅内“盗血”现象。

4、治疗脑血管性眩晕

杨睿瑶№1应用尼莫地平治疗椎一基底动脉缺血性眩晕的临床对比研究认为,尼莫地平的药理特性是阻断中枢神经系统内细胞膜的钙通道,有效地调节细胞内钙的水平,使之保持正常的生理功能,它能降低红细胞脆性及血液粘稠度,抑制血小板凝集,抗血栓形成,对脑血管的扩张作用尤为明显,可改善脑血管痉挛缺血,增加脑血流量,是治疗颈动脉硬化性眩晕的首选药物。王静敏“1应用尼莫地平治疗老年眩晕60例的对比研究表明,尼莫地平为第2代1型电压依赖性钙离子拮抗剂,能阻止细胞内钙超载,选择性地扩张脑血管,增加脑血流量,改善脑循环,对缺氧的脑组织有保护作用,并能降低红细胞脆性,抗血小板凝集。如果能和银杏叶片、阿司匹林三联用药,则临床效果更为明显。

5、治疗脑供血不足

罗平随3等人治疗脑供血不足、脑血管痉挛、脑动脉硬化280例的结果表明,尼莫地平联合二氢麦角霉(益利循)适用于脑血管病的治疗,特别是对脑供血不足和脑动脉硬化,且服用方便,毒性较小,长期服用对重要脏器无明显损害作用。苏斌儒眇1使用尼莫地平治疗脑动脉供血不足的体会是,尼莫地平属于钙通道拮抗剂,口服可吸收,它能够有效地调节细胞内钙的水平,使之保持正常的生埋功能,可与中枢神经的特异性受体相结合,在适宜剂量下选择性地扩张脑血管,几乎不影响外周血管,能改善脑循环和脑功能,改善神经细胞的功能,增强记忆,是目前治疗脑血管病较好的药物。

6、治疗高血压病

刘淑真等分别应用尼莫地平和氨氯地平治疗原发性高血压并脑动脉痉挛病人各50例,两组完全缓解率和总缓解率比较,均有显著性差异(P<0.01),尼莫地平组疗效更为显著。结论认为,尼莫地平属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂,能阻滞钙离子释放,使细胞内钙离子浓度保持在一定水平,促使脑动脉血管平滑肌松弛,有效缓解脑血管痉挛,改善脑供血,并能缓解头痛、头晕等症状,且无明显副作用,是治疗高血压并脑血管痉挛的理想药物。氨氯地平属于新型二氢吡啶类钙离子拮抗剂,半衰期长,降压平稳有效,降压作用优于尼莫地平,但对脑动脉扩张无选择性是其不足。

7、其他

王长柏认为,理想的脑血管扩张药一般需要具备以下4个条件:①选择性地作用于脑血管而不作用于外周血管;②在增加脑血流量的同时不增加脑的有氧代谢;③具有脑血管扩张作用而无“窃血”现象;④既能增加脑血液循环又能抗血小板凝集和血栓形成。尼莫地平对人体的作用特点正好符合以上要求,所以被国际上公认为治疗脑血管病的首选药物。尼莫地平能够降低血液粘稠度,抑制血小板凝集和抗血栓形成,还有抗抑郁和改善记忆功能的作用,对老年抑郁症效果尤佳。国外十几年研究证实,尼莫地平对缺血性脑血管病、蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛、偏头痛、突发性耳聋以及由慢性脑血管病所致的脑功能紊乱等疾病,均有较好的治疗效果。

总而言之,目前对钙离子通道阻滞剂在预防和治疗脑血管病方面进行了大量的研究,发现尼莫地平具有良好的抗动脉粥样硬化作用。首先,本品具有明显的抗氧化作用,能抑制泡沫细胞的形成,延缓动脉粥样硬化斑块形成,消退已经形成的动脉粥样硬化斑块。其次,尼莫地平为第二代双氢吡啶类钙离子拮抗剂,是目前脂溶性最高的钙通道阻滞剂,可抑制血小板和白细胞聚集,降低红细胞的刚性和血液粘稠性,防止血小板聚集后释放5-HT、花生四烯酸等血管活性物质引起的血管收缩,扩张血管,增加血流,从而有效地抑制动脉粥样硬化斑块形成‘133。再次,尼莫地平选择性地作用于脑血管平滑肌,并且能保持24小时平稳舒张血管平滑肌,长期应用能抑制动脉硬化,改善动脉的顺应性,阵低血流对动脉斑块的剪切力,具有超越降压的血管保护作用,能够延缓AS进展,在抗AS方面有着广阔的应用前景。笔者复习了近10年来关于尼莫地平临床应用的文献30余篇,基本都表明,尼莫地平通过组织血管平滑肌细胞的钙离子异常内流来降低颈动脉狭窄的发生率和严重程度,是预防和治疗大脑中动脉狭窄的有效药物,是目前公认的脑保护剂,越来越多地受到临床医家的赏识。至于尼莫地平在其他领域的运用,目前研究者甚少。

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