简介：冬凌草甲素是从冬凌草等植物叶子中提取出的一种贝壳杉烯二萜类化合物，具有好的抗肿瘤活性。对冬凌草甲素进行结构修饰，改善其水溶性得到了部分抗肿瘤活性更强的冬凌草甲素衍生物。本文试从药理作用、构效关系及其衍生物等方面对冬凌草甲素的研究概况作一综述。

简介：

简介：目的:对河南济源产冬凌草的化学成分进行研究.方法:运用层析手段和波谱方法分离并鉴定了7个化合物.结果:它们的结构分别为正三十三烷(tritriacontane,1),角鲨烯(squalene,2),木栓酮(friedelin,3),β-谷甾醇(β-sitosterol,4),N-(2-氨甲酰基-苯基)-2-羟基苯甲酰胺-5-O-β-D-阿洛糖苷(N-(2-Aminoformylphenyl)-2-hydroxybenzamide-5-O-β-D-allopyranoside,5),胡萝卜苷(daucosterol,6)和4-乙酰氨基丁酸(4-acetylaminobutanoicacid,7).结论:化合物5是一个新化合物,化合物1～3和7为首次从冬凌草中分得.

简介：摘要冬凌草甲素是冬凌草主要的抗肿瘤有效成分之一，在肝癌、乳腺癌、宫颈癌、胰腺癌、肺癌、胃癌、食管癌、结肠癌等多种恶性肿瘤发生发展过程中，显现出明显的抑制作用，主要通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移、诱导肿瘤细胞自噬、降低端粒酶活性、逆转肿瘤细胞耐药性等，发挥抗肿瘤作用。

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简介：早在20世纪70年代，冬凌草良好的抗癌活性就引起了人们关注，进一步研究发现，冬凌草中含有萜类、生物碱、甾体、黄酮、挥发油、氨基酸、有机酸、单糖等成分，并具有抗肿瘤、抗菌消炎、免疫增强、抗氧化、抗突变、降压等药理作用。本文对冬凌草的化学成分、药理作用进行了综述，为该植物的进一步开发奠定基础。

简介：摘要：冬凌草为唇形科香茶菜属植物，又名冰凌草、山香草、六月凌等，主产于河南省，是当地药农创收的主要药用植物，在河北、陕西、甘肃等省亦有分布。冬凌草因其抗菌消炎、抗癌等实用功效，已成为著名的民间药物，并且在临床中也得到了一定应用，例如抗乳腺癌、抗白血病、抗黑色素瘤等。冬凌草一般于夏、秋二季茎叶旺盛时采割，晒干，这时其有效成分含量更高。

简介：用双波长薄层扫描法测定冬凌草片中总黄酮的含量,以醋酸乙酯-甲酸-水（8∶1∶1）为展开剂展开,本实验采用双波长薄层扫描法

简介：摘要目的探讨冬凌草甲素对高氧性肺损伤(HALI)的保护作用。方法建立高氧性肺损伤SD大鼠模型，将46只SD大鼠随机分为对照组(n＝7)、HALI组(n＝13)、Nec-1(程序性坏死抑制剂)组(n＝13)和冬凌草甲素组(n＝13)。将大鼠在0.25 MPa下暴露于纯氧中6 h以诱导HALI。高氧暴露前30 min，大鼠腹腔内注射1 mg/kg Nec-1或10 mg/kg冬凌草甲素。高氧暴露后24 h或48 h处死动物。通过检测不同组大鼠肺的组织学、肺干湿比(W/D)、支气管肺泡灌洗液(BALF)、肺组织氧化应激及炎症因子以评估肺损伤；同时取不同组大鼠肺组织，检测RIP1、RIP3和混合系蛋白激酶结构域样蛋白(MLKL)的表达，以及RIP1和RIP3之间的相互作用。结果与对照组相比，高氧暴露导致明显肺损伤，增加程序性坏死细胞数量，伴随肺内RIP1、RIP3和MLKL的表达增加。与HALI组相比，高氧暴露前腹腔注射冬凌草甲素能一定程度改善肺损伤，抑制氧化应激和炎症因子，降低程序性坏死细胞数量[HALI组的RIP1和RIP3表达量分别为64.7±6.5和46.3±5.4, Nec-1组分别为39.4±4.8和26.6±4.0，冬凌草甲素组分别为36.9±5.4和27.1±3.9]，伴随RIP1、RIP3和MLKL表达的下降以及RIP1和RIP3相互作用下调。结论冬凌草甲素对HALI的保护作用可能与其抑制肺内细胞程序性坏死有关。

简介：摘要：目的：研究冬凌草糖浆在治疗慢性咽炎疾病中的效果。方法：选取我院80例慢性咽炎患者，随机分为对照组和治疗组各40例；对照组给予安慰剂治疗，治疗组给予冬凌草糖浆治疗，两组患者均是一次口服20ml药物，每日2次，7d是一个疗程，连续治疗3个疗程。结果：治疗组总有效率是95%，对照组总有效率是35%，组间对比差异显著，p＜0.05，X2=31.6484。结论：冬凌草糖浆治疗慢性咽炎效果确切，而且没有不良反应，安全性高，值得在临床推广使用。

简介：天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究。本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考。

简介：目的：利用数量化理论方法筛选影响冬凌草Pb含量的关键因子，为冬凌草Pb污染水平预测及调控提供依据。方法：冬凌草Ph质量分数采用等离子发射光谱法测定，生态环境因子为样地调查实测和收集产地环境监测资料相结合，采用数量化方法I拟合曲线分析。结果：经多因子筛选，确定影响冬凌草铅含量（Y）的贡献值最大的关键因子分别为：土壤Pb含量（X1），降水pH值（X6），污染源（X3），公路距离（X4）。结论：建立的冬凌草铅含量预测模型，可为冬凌草药源铅污染程度科学评估和有效防控提供依据。

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简介：摘要目的探讨冬凌草对非酒精性脂肪性肝病（NAFLD)大鼠血清生化指标和肝组织过氧化物酶体增殖剂激活受体（PPAR）α和PPARγ表达的影响。方法采用高脂饲料喂养的SD雄性大鼠构建NAFLD模型，随机分正常组、模型组、多烯磷脂酰胆碱组、冬凌草低、中和高剂量组，每组6只。HE染色观察大鼠肝组织脂肪变性程度；采用全自动生化仪测定生物化学指标；采用硫代巴比妥酸(TBA)法测定丙二醛（MDA）含量；采用黄嘌呤氧化酶法测定超氧化物歧化酶（SOD）活力；采用分光光度法测定谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活力；提取肝组织采用免疫组织化学和RT-PCR测定各组大鼠肝组织PPARα、PPARγ蛋白和mRNA的表达。结果与模型组比较，冬凌草能降低ALT、AST活性和减少血清胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白（LDL-H）的含量，升高高密度脂蛋白（HDL-C）的含量，调节血脂，显著增加肝组织SOD和GSH-Px活性，降低MDA含量（P均<0.05）。与正常组相比，模型组PPARα和PPARγ蛋白表达（6.95±4.45和2.73±1.07）及mRNA（0.36±0.02和0.21±0.02）明显减少(P<0.05)，冬凌草低、中和高剂量组与模型组相比，PPARα、PPARγ蛋白及mRNA表达增多，并且呈剂量依赖性(P<0.05)。结论冬凌草对大鼠血清的生化指标和肝组织有良好的改善作用，这可能与其抗氧化、上调PPARα和PPARγ的表达有关。

简介：摘要目的探讨冬凌草甲素(OridoninOri)对多发性骨髓瘤（MM）细胞株KM3的抗骨髓瘤效应及可能作用机制。方法经不同浓度冬凌草甲素处理KM3细胞后，MMT法检测细胞增殖抑制率；AnnexinV-FITC/PI染色法检测凋亡细胞的百分率；实时荧光定量PCR检测细胞中BAFF和APRILmRNA表达水平；ELISA检测培养液上清中BAFF和APRIL蛋白的浓度。结果（1）冬凌草甲素以浓度依赖性方式有效地抑制多发性骨髓瘤细胞增殖，冬凌草甲素抑制KM3细胞活力的IC50为3.8μmol/L；(2）冬凌草甲素以浓度依赖性方式诱导KM3细胞凋亡；（3）冬凌草甲素能抑制KM3细胞BAFF和APRIL的表达。结论冬凌草甲素能有效的抑制多发性骨髓瘤细胞株KM3的增殖，诱导其凋亡；BAFF和APRIL表达的下降可能是冬凌草甲素抗多发性骨髓瘤的重要作用机制。

简介：摘要以冬凌草甲素为印迹分子，4-乙烯苯硼酸为功能单体，采用二乙烯基苯（DVB）为交联剂，通过本体聚合制备了冬凌草甲素可逆共价印迹聚合物。研究表明聚合物平衡吸附量达到74.42μmol·g-1，具有吸附速度快且特异识别能力。

简介：目的：探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法：将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株（BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16）的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果：合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论：14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。

简介：目的:制备冬凌草甲素纳米粒,考察其在大鼠体内的药动学行为。方法:采用乳化超声-溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖-羟基乙酸(PLGA)纳米粒,通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等,对纳米粒进行体外理化性质测定。以大鼠为模型动物,尾静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒,采用HPLC法测定其血药浓度,利用DAS软件分析其药动学特征。结果:所制备的冬凌草甲素PLGA纳米粒平均粒径为180nm,包封率为(87.7±7.7)%,载药量为(7.5±0.8)%,其外观形态为圆球形。单剂量静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布。其主要的药动学参数如下:分布半衰期(t1/2α)为2.115h,消除半衰期(t1/2β)为69.315h,血药浓度曲线下面积(AUC)为42.463mg·h·L^-1,清除率(CL)为0.094L·h^-1·kg^-1,表观分布容积(V)为0.4L/kg。结论:本研究建立的冬凌草甲素PLGA纳米粒制备工艺简单、可行,包封率较高,制备成PLGA纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度。

简介：摘要：冬凌草甲素是冬凌草的关键活性成分，具备广泛的药理学作用。炎症涉及人体重多个系统器官，包含呼吸系统、泌尿系统、中枢系统和消化系统等等。严重威着人类健康。冬凌草甲素是从冬凌草等植物中获取的纯天然活性物质，具备抗炎、抗DNA基因突变、抗氧化等作用。下文重点阐述了国内外有关冬凌草甲素在各种疾病中的抗炎作用研究成果，并对研究内容进行了剖析，为以冬凌草甲素为原料开发的新式抗炎药品予以参照。