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  • 简介:包合技术作为一种新的制剂工艺,在药荆中的应用越来越广。作者在阅读大量资料的基础上,对β-环糊精的结构性质、制备工艺以及药荆应用等方面进行综述。目的在于对环糊精的研究工作能起到促进作用。

  • 标签: Β-环糊精 包合物 技术 药剂 应用
  • 简介:以20%的乙醇为溶剂采用超声法考察β-环糊精包合冰片的包合率,采用20%乙醇为溶剂超声法制备冰片β-CD包合物,  冰片包合率(%)=包合物中药物重量/g药物投料量/g×100% 

  • 标签: 冰片环糊精 包合物制备 环糊精包合物
  • 简介:目的考察茜草双酯与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用。方法采用紫外分光光度法测定茜草双酯的含量,相溶解度法研究了2种环糊精(CDs)对茜草双酯的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化。结果茜草双酯的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型,茜草双酯与2种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)均为负值。茜草双酯与β-CD在包合过程中的熵变(ΔS)为正值,而与HP-β-CD包合过程中的ΔS为负值。结论茜草双酯与2种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度有利于包合过程的进行。

  • 标签: 茜草双酯 Β-环糊精 羟丙基-Β-环糊精 溶解度 热力学参数
  • 简介:表观遗传学的研究表明,脑肿瘤细胞中某些基因的高甲基可以用来标记肿瘤预后,甲基后的沉默产物可作为化疗反应的生物标记分子,而对DNA甲基抑制剂的研究已成为肿瘤治疗的新方向。总之,在脑肿瘤的发生和发展中。DNA甲基起着重要的作用。本文总结了肿瘤甲基方面的最新进展。

  • 标签: 脑肿瘤 DNA甲基化抑制剂 表观遗传学 肿瘤预后 高甲基化 肿瘤细胞
  • 简介:包括靶向性治疗在内的新疗法已使癌症患者的整体生存期有所延长,但对晚期恶性肿瘤患者而言,治愈率并无改善。缺乏检出早期癌症的能力是其根本原因。此外,目前应用的肿瘤临床分期和分型方法不能满足临床肿瘤治疗有效性评估的需求。因此,建立、整合包括肿瘤行为在内的表观遗传学病理机制新理念,并提出肿瘤分期和分型系统新标准实属当务之急。

  • 标签: DNA甲基化 生物标志物 癌症 诊断 表观遗传学
  • 简介:摘要乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,也是导致女性癌症患者死亡的第二大凶手。近几年,我国乳腺癌的发病率逐年升高,并且患病年龄呈低龄趋势。乳腺癌发病机制复杂,与多种因素有关,如年龄、家族史和基因变异。随着表观遗传学的发展,DNA的修饰在乳腺癌发生发展中有着重要的作用。文章对DNA甲基及羟甲基在乳腺癌中的研究进行综述。

  • 标签: 乳腺肿瘤 DNA甲基化 羟甲基化 分子生物学
  • 简介:β-环糊精衍生物是近年来倍受关注的新型药物包合剂。羟丙基-β环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)属β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)的羟烷基衍生物,具有与其母体β-CD完全不同的理化性质及药理学特性,在药剂学等领城应用日广,被认为是前景最为看好的优良药用辅料之一。本文就HP-β-CD近年来在药剂学、色谱学等医药领域中的应用研究进展作一综述。

  • 标签: 羟丙基-Β-环糊精 药物稳定性 生物利用度 包合物
  • 简介:DNA甲基在胶质瘤的发生、发展中起重要作用。多条重要通路相关基因启动子区域的CpG岛甲基,其甲基发生频率与胶质瘤的发生发展、组织类型和病理分级密切相关。某些基因的DNA甲基可为胶质瘤的早期诊断提供分子生物学标志物,同时由于DNA甲基具有可逆性,可以为胶质瘤基因治疗提供新的靶点,还可以用来评价预后。

  • 标签: 神经胶质瘤 DNA 甲基化
  • 简介:摘要目的运用基因芯片技术筛查与黑素瘤相关的DNA异常甲基位点,初步构建黑素瘤特异性甲基谱。方法采用Illumina Human Methylation 450K全基因组甲基芯片对6例黑素瘤组织及其瘤旁组织标本进行全基因组DNA检测,得出差异DNA甲基位点。采用Gene Ontology(GO)富集分析及KEGG_Pathway分析了解基因功能。结果基因芯片检测结果显示,黑素瘤组织与瘤旁组织存在差异甲基位点,共27 779个,其中16 673个为高甲基位点,11 106个低甲基位点。提高筛选条件为P < 0.01、︳Δβ︳> 0.2,过滤掉所有单核苷酸多态性相关探针、位于XY染色体上的探针以及交叉反应的探针,共筛选得到4 883个差异甲基位点,其中1 459(30%)个位于启动子区(包括TSS1500、TSS200、5′UTR、1st Exon)。GO富集分析显示,差异甲基基因参与的生物学过程主要包括细胞生长、分化、黏附、运动迁移、信号转导及转录调控等。KEGG_Pathway分析显示,差异甲基基因主要参与黏着斑、癌症通路、转化生长因子β信号通路、磷脂酰肌醇信号通路、黑素生成、趋化因子信号通路、黏合连接、钙信号通路、细胞黏附分子、MAPK信号通路、Wnt信号通路、JAK-STAT信号通路。基于"启动子区高甲基位点对应的前16个基因、出现甲基频率最高(CpG位点≥ 7)的基因、具有一定的功能或参与某条信号通路"条件,选出8个基因(KAAG1、DGKE、SOCS2、TFAP2A、GNMT、GALNT3、ANK2、HOXA9)作为黑素瘤候选生物标志物。结论黑素瘤组织存在较多高甲基基因,8个差异甲基基因有可能作为黑素瘤的生物标志物。

  • 标签: 痣和黑素瘤 表观基因组学 DNA甲基化 芯片分析技术 生物学过程 信号通路
  • 简介:目的探讨p73基因异常甲基在非霍奇金淋巴瘤(non—Hodgkin’slymphomas,NHL)中的分布,去甲基p73基因的再表达。方法采用甲基特异性PCR(Methylationspecificpolymerasechainreaction,MSP)方法检测22例非霍奇金淋巴瘤p73基因CpG岛甲基状态。使用反转录PCR(Reversetransoriptionpolymerasechainreaction,RT-PCR)方法检测CdR药物作用前后P73基因mRNA的表达情况。结果非霍奇金淋巴瘤p73基因甲基的发生率为27.3%(6/22),高度恶性比低度恶性更易发生甲基,其发生率分别为42.8%和0%,5-杂氮-2’.脱氧胞嘧啶(5-aza-2’-deoxycytidine,CdR)在4.0~8.0μmol/L时可诱导非霍奇金淋巴瘤细胞p73去甲基。结论p73基因甲基可能是非霍奇金淋巴瘤发病的原因之一,去甲基治疗是可行的。

  • 标签: P73基因 甲基化 去甲基化 MSP RT-PCR
  • 简介:目的:制备杨梅素环糊精包合物,旨在提高杨梅素水溶性和稳定性,并改善其口服吸收。方法:制备杨梅素羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物,以载药量、包合率和包合物得率为指标对制备工艺进行优化。结果:杨梅素HP-β-CD包合物最优制备工艺确定为:杨梅素与HP-β-CD摩尔比1∶3,乙醇浓度50%,40℃水浴振摇24h,混合溶液旋转蒸发除去乙醇,过滤,滤液蒸干得固体,真空干燥,得到载药量约5%、包合率约90%的杨梅素HP-β-CD包合物。结论:本研究建立的制备工艺稳定、可重复,可用于杨梅素HP-β-CD包合物的制备。

  • 标签: 杨梅素 β-环糊精类 包合物 制备工艺
  • 简介:超声处理时间对丹皮酚包合率有一定影响,包合率(%)=(样品中丹皮酚含量-洗脱的丹皮酚含量)×样品重量丹皮酚投入量,该条件得到的丹皮酚包合率和收得率分别为73.98%和93.57%

  • 标签: 丹皮酚 制备工艺 包合物制备
  • 简介:采用UV光谱法、荧光光谱法、双倒数法,在pH=7.40的缓冲溶液中系统研究小分子荧光素与β-环糊精的包合作用.摩尔比法确定小分子荧光素与β-环糊精的包合比n_(β-CD):n_(FL)=1∶1,表观摩尔吸光系数ε=6.30×10~4L/(mol·cm).双倒数法确定结合常数K~Θ18℃=7.21×10~5L/mol.热力学分析方法计算得到:(1)Δ_rH_m~Θ=7.93×10~4J/mol,Δ_rH_m~Θ为正值,说明包合作用吸热;(2)Δ_rG_m~Θ291.15K=-3.27×10~4J/mol,推测β-环糊精与荧光素的包合作用有自发进行的可能;(3)Δ_rS_m~Θ291.15K=384.68J/(mol·K),由此可知,β-环糊精与荧光素的相互作用为熵所驱动.并用傅里叶变换红外光谱仪和X射线衍射仪对包合物进行了表征.

  • 标签: 荧光素 Β-环糊精 包合物 包合作用
  • 简介:摘要β-环糊精是药物制剂中的材料、试剂,为提高其应用范围,科学家开发了许多β-环糊精衍生物、聚合物。β-环糊精与药物形成包合物的制备方法是当前研究的重点,具有增加药物的溶解度、降低生物体的毒性与副作用、提高药物对光与热的稳定性、降低挥发性、赋予药物新的性能等优势。环糊精聚合物缓释材料主要包括环糊精聚合物的微胶囊、环糊精接枝纤维素、聚乳酸、水凝胶、壳聚糖、纳米海绵、Beads、纳米胶束等,这些释放载体赋予了载体更多的优点。近年来,环糊精聚合物还开始作为药物/基因联合治疗的载体,作为药物提取的试剂。考虑到β-环糊精的价格低廉、低毒性、制作简单,在制药领域拥有巨大的发展潜力。

  • 标签: &beta -环糊精 制药 聚合物 包合物
  • 简介:摘要:环糊精可以应用于分子识别、催化、色谱分离、增溶、药物释放、生物技术等领域。环糊精的衍生物作为手性拆分的应用一直是国内外研究热点之一。本文介绍了环糊精作为手性拆分的总体概况,对国内外相关专利进行了收集和分析,探讨了环糊精作为手性拆分的发展趋势。

  • 标签: 环糊精 手性 拆分 识别
  • 简介:目的:建立吴茱萸挥发油β-环糊精包合方法.方法:用正交试验优选吴茱萸挥发油的包合工艺.结果:挥发油包合工艺为包合温度40℃、包合时间1h、挥发油和β-环糊精量比为1:8.结论:经正交试验所得工艺条件简便、合理.

  • 标签: 吴茱萸挥发油 Β-环糊精 包合工艺
  • 简介:环糊精及其衍生物不仅与简单客体分子包合,也与过渡金属配合物发生包合作用,其中环糊精衍生物与过渡金属配合物的包合作用,可通过环糊精修饰形成金属离子加冠环糊精主体分子,再与有机配体分子包合以及发生相互作用来实现.

  • 标签: 环糊精 过渡金属配合物 包合物 包合作用 修饰