简介：冬凌草甲素是从冬凌草等植物叶子中提取出的一种贝壳杉烯二萜类化合物，具有好的抗肿瘤活性。对冬凌草甲素进行结构修饰，改善其水溶性得到了部分抗肿瘤活性更强的冬凌草甲素衍生物。本文试从药理作用、构效关系及其衍生物等方面对冬凌草甲素的研究概况作一综述。

简介：早在20世纪70年代，冬凌草良好的抗癌活性就引起了人们关注，进一步研究发现，冬凌草中含有萜类、生物碱、甾体、黄酮、挥发油、氨基酸、有机酸、单糖等成分，并具有抗肿瘤、抗菌消炎、免疫增强、抗氧化、抗突变、降压等药理作用。本文对冬凌草的化学成分、药理作用进行了综述，为该植物的进一步开发奠定基础。

简介：天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究。本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考。

简介：摘要目的探讨冬凌草甲素(OridoninOri)对多发性骨髓瘤（MM）细胞株KM3的抗骨髓瘤效应及可能作用机制。方法经不同浓度冬凌草甲素处理KM3细胞后，MMT法检测细胞增殖抑制率；AnnexinV-FITC/PI染色法检测凋亡细胞的百分率；实时荧光定量PCR检测细胞中BAFF和APRILmRNA表达水平；ELISA检测培养液上清中BAFF和APRIL蛋白的浓度。结果（1）冬凌草甲素以浓度依赖性方式有效地抑制多发性骨髓瘤细胞增殖，冬凌草甲素抑制KM3细胞活力的IC50为3.8μmol/L；(2）冬凌草甲素以浓度依赖性方式诱导KM3细胞凋亡；（3）冬凌草甲素能抑制KM3细胞BAFF和APRIL的表达。结论冬凌草甲素能有效的抑制多发性骨髓瘤细胞株KM3的增殖，诱导其凋亡；BAFF和APRIL表达的下降可能是冬凌草甲素抗多发性骨髓瘤的重要作用机制。

简介：目的:制备冬凌草甲素纳米粒,考察其在大鼠体内的药动学行为。方法:采用乳化超声-溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖-羟基乙酸(PLGA)纳米粒,通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等,对纳米粒进行体外理化性质测定。以大鼠为模型动物,尾静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒,采用HPLC法测定其血药浓度,利用DAS软件分析其药动学特征。结果:所制备的冬凌草甲素PLGA纳米粒平均粒径为180nm,包封率为(87.7±7.7)%,载药量为(7.5±0.8)%,其外观形态为圆球形。单剂量静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布。其主要的药动学参数如下:分布半衰期(t1/2α)为2.115h,消除半衰期(t1/2β)为69.315h,血药浓度曲线下面积(AUC)为42.463mg·h·L^-1,清除率(CL)为0.094L·h^-1·kg^-1,表观分布容积(V)为0.4L/kg。结论:本研究建立的冬凌草甲素PLGA纳米粒制备工艺简单、可行,包封率较高,制备成PLGA纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度。