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  • 简介:补体系统的非正常激活会引发类风湿性关节炎、老年性痴呆、急性呼吸窘迫综合征以及系统性红斑狼疮等多种疾病。目前临床上尚无高效、低毒、专一的补体抑制剂。国内外已完成部分天然产物的筛选,发现自然界中广泛存在的某些多糖、黄酮、甾类和萜类化合物具有显著的抗补体活性。本文对天然产物类抗补体活性成分的研究方法、已发现活性化合物的化学结构以及体内外药理研究概况进行综述,并分析了天然产物类补体抑制剂的应用前景。

  • 标签: 补体抑制剂 天然产物 化学结构 药理活性 临床应用
  • 简介:药用植物内生真菌能够产生许多结构新颖的活性次级代谢产物,已成为发现新天然活性物质的重要源泉。结合作者的工作,文中通过对内生真菌天然产物的分类,对这一领域的研究进展进行综述。

  • 标签: 内生真菌 药用植物 天然活性产物
  • 简介:近年来,海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注,海藻来源真菌是其中重要的一类。对2014年以来发表的从海藻来源的海洋真菌中新发现的一些活性天然产物,按照来源海藻的类型(红藻、绿藻、褐藻)进行了分类,并就其化合物结构式和生物活性进行了概述和分析,为海藻来源海洋真菌活性天然产物的进一步研究开发提供参考。

  • 标签: 海洋真菌 海藻 天然产物 活性
  • 简介:链霉菌属微生物可合成结构多样且具有多种生物活性天然产物,如抗微生物、抗肿瘤、酶抑制等。本文就近年来从链霉菌属微生物中分离得到的生物活性天然产物进行综述。

  • 标签: 链霉菌属 天然产物 抗微生物 抗肿瘤
  • 简介:

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  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:创新药物研究对医药产业的发展,保障人民身体健康具有重要的作用.药物分子设计和从天然产物中发现活性先导化合物进而研发创新药物是行之有效的重要途径.天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性,奠定了从天然产物中发现活性先导物进而研发创新药物的成功几率.据统计,1982~2002年间全球上市1000多种小分子药品中,55%系来自天然产物或其衍生物,其中6%直接为天然产物.另有报告世界畅销的25种药品中,12种为天然产物或其衍生物.我国50年来研究成功的新药90%以上系与天然产物有关.由此可见创新药物与天然产物的关系密不可分,显示从天然产物研发创新药物的潜能十分巨大.

  • 标签: 创新药物研究 天然产物 研究开发 药物分子设计 生物活性 先导化合物
  • 简介:摘要天然产物,特别是来自植物的天然产物,一直是合成生物学的研究热点。通过合成生物学的思路与技术,在微生物细胞中快速高效地获得珍稀植物的活性成分,不仅大大降低了天然药物的生产成本,也为保护珍稀植物资源、药用植物开发、药物开发提供了新的途径。鉴于此,文章对植物天然产物合成生物学方面的内容进行了研究,以供参考。

  • 标签: 植物天然产物 合成生物学 微生物细胞工厂
  • 简介:摘要:本研究致力于天然产物的提取、分离与结构鉴定方法的探索。通过采用多种现代色谱、质谱以及核磁共振等技术,对不同来源的天然产物进行了全面的分析与鉴定。研究结果显示,本文所提出的方法能够高效地提取和分离复杂的天然混合物,并通过多种光谱技术确定其结构。此外,通过与已知标准物质进行对比,进一步验证了所鉴定结构的准确性。这一研究为深入了解天然产物的化学特性及其潜在药用价值提供了重要支持。

  • 标签: 天然产物 提取 分离 结构鉴定 色谱技术 质谱技术 核磁共振 化合物结构
  • 简介:摘要:恶性肿瘤目前已成为严重威胁人类身心健康的重大疾病之一。现代临床实践表明,从药用植物和海洋生物等天然产物中提取的活性成分,如萜类、生物碱类、多糖类、挥发油类和多肽类等均能有效抑制肿瘤细胞生长。基于此,本文通过对于天然来源的抗肿瘤活性肽种类以及天然抗肿瘤多肽作用机制进行了研究,希望能够为相关人员提供参考。

  • 标签: 天然产物 抗肿瘤 活性成分 作用机制
  • 简介:摘要目的阐明土曲霉3.04072(Aspergillusterreus3.04072)次生代谢产物对α-糖苷酶活性的抑制作用。方法利用多种柱层析技术从土曲霉A.terreus3.04072的固体发酵产物中得到6个次生代谢产物,并以Acarbose为阳性对照药,对所得单体化合物测定α-糖苷酶抑制活性。结果体外酶活性结果显示化合物1、2、5和6均具有较强的α-糖苷酶抑制活性,其IC50分别是0.542,0.409,0.282和1.086mM。结论本论文首次发现化合物5和6具有很强的α-糖苷酶抑制活性

  • 标签: 土曲霉 次生代谢产物 &alpha -糖苷酶抑制活性 丁内酯 阿卡波糖
  • 简介:对近年来国内外报道的氯吡格雷活性代谢产物测定方法的相关文献进行检索并分析和总结。结果表明,氯吡格雷活性代谢物的测定方法研究经历了3个阶段,包括直接分析氯吡格雷活性代谢物的浓度,分析氯吡格雷活性代谢物衍生物的混合物浓度及分析氯吡格雷活性代谢物衍生物的浓度。氯吡格雷活性代谢产物测定方法的研究进展将推动其药物代谢动力学和临床研究。

  • 标签: 氯吡格雷活性代谢产物 测定方法 研究进展
  • 简介:对生防链霉菌Ⅲ-61产生抗真菌活性物质的摇瓶发酵工艺进行了研究。利用正交试验设计优化了发酵培养基组分,其最适配方为黄豆粉1.5%,蛋白胨0.3%,蔗糖1.0%,淀粉1.3%,磷酸二氢钾0.02%,硫酸镁0.025%,氯化钠0.5%,配咸水溶液,调pH至7~7.4,加碳酸钙1%。通过单因素试验,筛选获得了最优培养条件组合:液体种龄24h,接种量5%~10%,500mL摇瓶培养基装量为80mL,摇床转速240r/min,培养温度31℃,发酵周期96~120h。此优化的发酵培养基与发酵条件的组合昕得菌株Ⅲ-61发酵液对主要靶标黄瓜灰霉病菌的抑菌圈直径达49.5mm,较优化前提高了45.59%。

  • 标签: 链霉菌Ⅲ-61 抗真菌活性 发酵培养基 培养条件
  • 简介:摘要本文对一株抗真菌活性海洋放线菌070005的大规模发酵物进行有序分离,制备其分离馏分,并对其化学成分作初步研究。通过萃取、硅胶柱层析,并运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等手段,从放线菌070005的代谢产物中分离得到2个化合物,并采用质谱、核磁等方法鉴定其中一个化合物,为环(脯酪)cyclo-(Pro-Tyr)二肽。

  • 标签: 海洋放线菌 环二肽 分离馏分